成份
活性成份：托吡酯
化學名稱：2，3：4，5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯
化學結構式：
托吡酯膠囊 分子式：CHNOS
分子量：339.36
性狀
本品為硬質明膠膠囊，明膠膠囊為白色和透明色，內裝有白色或類白色托吡酯包衣小球。
適應症
本品用於成人及2～16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。
規格
15mg，25mg
用法用量
本品治療成人和兒童部分性癲癇發作有效。在對照的加用治療試驗中，已證實托吡酯血漿濃度與臨床療效無相關性。尚無證據證明托吡酯在人體中有耐受性，在成人部分性癲癇發作患者中進行的劑量範圍研究得出，日劑量大於400mg(600、800和1000mg/日)並不增加療效。套用本品治療時，不必監測血漿托吡酯濃度以達到最佳療效。本品加用苯妥英治療時，僅有極少數病例需調整苯妥英的用量以達到最佳臨床療效。在本品加用治療期間，加用或停用苯妥英和卡馬西平可能需要調整本品劑量。
進食與否皆可服用本品。
成人(17歲及以上)
作為加用治療，推薦本品日總量為400mg/日，分2次服用。200mg/日的療效不一致且低於400mg/日的療效。推薦治療從50mg/日開始，逐漸調整到有效劑量。尚未進行日劑量大於1600mg的研究。
推薦的托吡酯劑量調整速度：
早晨的劑量 晚上的劑量
第1周 無 50mg
第2周 50mg 50mg
第3周 50mg 100mg
第4周 100mg 100mg
第5周 100mg 150mg
第6周 150mg 150mg
第7周 150mg 200mg
第8周 200mg 200mg
2～16歲兒童患者
作為加用治療，推薦本品日總量為5～9mg/kg/日，分2次服用。劑量調整應在第1周從25mg開始(或更少，根據劑量範圍1～3mg/kg/日)。然後每間隔1或2周加量1～3mg/kg/日(分2次給藥)直到達到最佳的臨床反應。劑量調整應根據臨床結果進行指導。
散粒膠囊的用法
托吡酯膠囊可以整個吞服，也可以小心地打開膠囊將全部內容物撒在少量的(茶匙)軟性食物上服用。藥與食物混合後應立即吞服，不應放置再用。
腎功能受損患者
推薦腎功能受損的患者(肌酐清除率[70ml/min/1.73m)服用通常成人劑量的一半。這些患者可能需要稍長的時間達到每個劑量的穩態。
進行血液透析的患者
托吡酯可以正常人4～6倍的速度經血液透析清除，因此，延長透析時間可能會導致托吡酯濃度降至維持其抗癲癇療效所需的濃度以下。為避免血液透析時托吡酯血漿濃度迅速下降，可能需補充托吡酯劑量。實際上，劑量調整應考慮(1)透析時間，(2)透析系統的清除速度，以及(3)透析患者腎臟對托吡酯有效的清除率。
肝病患者
肝受損患者托吡酯血漿濃度可能升高，機制不完全清楚。
不良反應
臨床試驗數據
利用一個臨床試驗資料庫對托吡酯的安全性進行評估，庫內包括20項雙盲試驗中的4111例患者（其中3182例托吡酯和929例安慰劑）和34項開放試驗中的2847例患者的臨床試驗數據，上述患者因原發性全身強直-陣攣發作、部分性癲癇發作、Lennox-Gastaut綜合徵癲癇發作、新診斷或最近診斷為癲癇或偏頭痛而接受治療。本部分內容來源於混合數據。
多數不良反應為輕中度。
雙盲、安慰劑對照的數據，癲癇加用治療試驗-成年患者
表1列出了在加用治療成年癲癇患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應（ADRs）。在雙盲、安慰劑對照成年癲癇患者的加用治療試驗中，在推薦劑量範圍內（200—400mg/日），發生率>5%的不良反應（以發生頻率的降序排列）包括：嗜睡、頭暈、疲乏、煩躁不安、體重下降、智力遲鈍、感覺異常、復視、協調障礙、噁心、眼球震顫、昏睡、厭食症、發音困難、視力模糊、食慾下降、記憶障礙和腹瀉。
表1：在雙盲、安慰劑對照成年癲癇患者的加用治療試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應
托吡酯膠囊 成人癲癇患者加用治療的推薦劑量為200-400mg/日。
雙盲、安慰劑對照的數據，癲癇加用治療試驗-兒童患者
表2列出了在加用治療兒童癲癇患者（2—16歲）的雙盲、安慰劑對照試驗中，大於2%的托吡酯治療患者報告的不良反應（ADRs）。在推薦劑量範圍內（5—9mg/kg/日），發生率>5%的不良反應（以發生頻率的降序排列）包括：食慾下降、疲乏、嗜睡、昏睡、易怒、注意力障礙、體重下降、攻擊、皮疹、行為異常、厭食症、平衡障礙、便秘。
表2：在雙盲、安慰劑對照兒童癲癇患者的加用治療試驗中，大於2%的托吡酯治療患者報告的不良反應
托吡酯膠囊 兒童（2—16歲）癲癇患者加用治療的推薦劑量為5—9mg/kg/日。
雙盲、對照的數據，癲癇單藥治療試驗-成年患者
表3列出了在單藥治療成年癲癇患者的雙盲、對照試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應（ADRs）。在推薦劑量400mg/日時，發生率>5%的不良反應（以發生頻率的降序排列）包括：感覺異常、體重下降、疲乏、厭食症、抑鬱、記憶障礙、焦慮、腹瀉、虛弱、味覺障礙、感覺遲鈍。
表3：在雙盲、對照成人癲癇患者的單藥治療試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應
托吡酯膠囊 成人癲癇患者單藥治療的推薦劑量為400mg/日。
雙盲、對照的數據，癲癇單藥治療試驗-兒童患者
表4列出了在單藥治療兒童癲癇患者（10-16歲）的雙盲、對照試驗中，≥2%的托吡酯治療患者報告的不良反應（ADRs）。在推薦劑量400mg/日時，發生率>5%的不良反應（以發生頻率的降序排列）包括：體重下降、感覺異常、腹瀉、注意力障礙、發熱、脫髮。
表4：在雙盲、對照兒童癲癇患者的單藥治療試驗中，不少於2%的托吡酯治療患者報告的不良反應
托吡酯膠囊 10歲以上兒童癲癇患者單藥治療的推薦劑量為400mg/日。
雙盲、安慰劑對照的數據，偏頭痛預防性試驗-成年患者
表5列出了在成年患者偏頭痛預防性治療的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應（ADRs）。在推薦劑量100mg/日時，發生率>5%的不良反應（以發生頻率的降序排列）包括：感覺異常、疲乏、噁心、腹瀉、體重下降、味覺障礙、厭食症、食慾下降、失眠、感覺減退、注意力障礙、焦慮、嗜睡和表達性語言障礙。
表5：在成年患者偏頭痛預防性治療的雙盲、安慰劑對照試驗中，不少於1%的托吡酯治療患者報告的不良反應
托吡酯膠囊 偏頭痛預防性治療的推薦劑量為100mg/日。
其他臨床試驗數據
表6列出了在托吡酯治療成年患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小於1%的患者報告的不良反應（ADRs）；以及在托吡酯治療成年患者的開放性臨床試驗中任何發生頻率的不良反應。
表6：在托吡酯治療成年患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小於1%的患者報告的不良反應（ADRs）；以及在托吡酯治療成年患者的開放性臨床試驗中任何發生頻率的不良反應
托吡酯膠囊 表7列出了在托吡酯治療兒童患者的雙盲、安慰劑對照試驗中，小於1%的患者報告的不良反應（ADRs）；以及在托吡酯治療兒童患者的開放性臨床試驗中任何發生頻率的不良反應。
表7：在托吡酯治療兒童患者的雙盲、安慰劑對照接受試驗中，
