簡介
鹽酸氟桂利嗪膠囊 （別名：西比靈）拼音名：Yansuan Fuguiliqin Jiaonang
英文名：Flunarizine Hydrochloride Capsules
書頁號：2000年版二部－651
該品含鹽酸氟桂利嗪(C26H26F2N2.2HCl) 應為標示量的90.0%～110.0%。
【含量測定】 取裝量差異項下的內容物，研細，混勻，精密稱取適量（約相當於
鹽酸氟桂利嗪12mg），置100ml 量瓶中，加乙醇10ml，充分振搖1 小時使鹽酸氟桂利嗪
溶解，加鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml）稀釋至刻度，搖勻，用雙層濾紙濾過，
精密量取續濾液5ml，置50ml量瓶中，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法
（附錄Ⅳ A），在253nm±2nm 的波長處測定吸收度，按C26H26F2N2.2HCl的吸收係數
（E1% 1cm）為439 計算，即得。
【類別】 同鹽酸氟桂利嗪。
【規格】 5mg （以C26H26F2N2計）
【貯藏】 遮光，密封保存。
該品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為：(E)-1-[雙（4-氟苯基）甲基]-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【用法和用量】（1）包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。（2）特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。（3）間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。（4）偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。（5）腦動脈硬化，腦梗塞恢復期；氟桂利嗪每日5～10mg。
【藥代動力學】該品口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內主要分布於肝、肺、胰、並在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，並可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，並由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經大便排泄。
鑑別
（1） 取該品的細粉適量（約相當於鹽酸氟桂利嗪50mg），加乙醇10ml，充分振搖，使鹽酸氟桂利嗪溶解，濾過，取濾液2ml ，加氫氧化鉀試液2 滴，搖勻，加高錳酸鉀試液1 ～2 滴，紫色立即消失。
（2） 取含量測定項下的溶液，照分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在226nm±2nm與253
nm±2nm 波長處有最大吸收，在221nm±2nm與234nm±2nm 波長處有最小吸收。（3） 取鑑別（1） 項下的濾液1ml ，應顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ）。
（4） 取鑑別（1） 下的濾液適量，蒸乾，取殘渣約10mg，顯有機氯化物的鑑別反應（
附錄Ⅲ）。
檢查
含量均勻度
取該品1 粒，將內容物傾入100ml 量瓶中，加乙醇5ml ，加鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml)5ml，充分振搖1 小時使鹽酸氟桂利嗪溶解，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，用雙層濾紙濾過，精密量取續濾液10ml，置50ml量瓶中，加上述鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在253nm±2nm的波長處測定吸收度，按C26H26F2N2.2HCl 的吸收係數（E1% 1cm）為439計算，應符合規定（附錄Ⅹ E）。溶出度
取該品1 粒，照溶出度測定法（附錄Ⅹ C第一法），以鹽酸溶液（稀鹽酸24ml加水至1000ml）600ml 為溶劑，轉速為每分鐘100 轉，依法操作。經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，精密量取續濾液適量，照分光光度法（附錄Ⅳ A），在253nm±2nm 的波長處測定吸收度，同時用空心膠囊同法操作作空白。按C26F26F2N2.2HCl 的吸收係數（E1% 1cm）為439 計算出每粒的溶出量。限度為標示量的80%，應符合規定。其他
應符合膠囊劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ E）。藥理毒理適應症
（1）腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。不良反應
（1）中樞神經系統的不良反應有：①嗜睡和疲憊感為最常見。②長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥後消失。老年人中容易發生。④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。（2）消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
（3）其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
注意事項
（1）用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。（2）嚴格控制藥物套用劑量，當套用維持劑量達不到治療效果或長期套用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。
（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。
（4）由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
（5）駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由於本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎髮育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【兒童用藥】由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
【老年患者用藥】由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。
【藥物相互作用】（1）與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時，加重鎮靜作用。（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。（3）放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。（4）在套用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【禁忌】有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
臨床研究
【功效主治】 （1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。【化學成分】 該品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。其化學名稱為：（E)-1-[雙（4-氟苯基）甲基]-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽。分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【藥理作用】 該品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。該品具有：
1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；
2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；
3抗癲癇作用，該品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；
4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損
【藥物相互作用】 1與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時， 加重鎮靜作用。
2與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用時， 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
4在套用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【不良反應】 1中樞神經系統的不良反應有：
①嗜睡和疲憊感為最常見。
②長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。
③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥 3周后出現，停藥後消失。老年人中容易發生。
④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
2消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
3其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁忌症】 有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
廠家
1 鹽酸氟桂利嗪膠囊 迪沙藥業集團有限公司 國藥準字H370230122 鹽酸氟桂利嗪膠囊 廣西中醫藥研究所第二製藥廠 國藥準字H20013417
3 鹽酸氟桂利嗪膠囊 北京優華藥業有限公司 國藥準字H20033098
4 鹽酸氟桂利嗪膠囊 江西匯仁藥業有限公司 國藥準字H20033514
5 鹽酸氟桂利嗪膠囊 赤峰萬澤製藥有限責任公司 國藥準字H15021331
6 鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津創新藥業有限公司 國藥準字H12020096
7 鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津藥業集團有限公司 國藥準字H12020703
8 鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津市華新製藥廠 國藥準字H12020864
9 鹽酸氟桂利嗪膠囊 唐山集川藥業利康製藥有限公司 國藥準字H13020338
10 鹽酸氟桂利嗪膠囊 石家莊市華新製藥廠 國藥準字H13021047
11 鹽酸氟桂利嗪膠囊 唐山渤海藥業有限公司 國藥準字H13022242
12 鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西津華暉星製藥有限公司 國藥準字H14020126
13 鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西亞寶藥業集團股份有限公司 國藥準字H14021057
14 鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江百泰藥業有限公司 國藥準字H23021009
15 鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江澳利達奈德製藥有限公司 國藥準字H23021055
16 鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江省珍寶島製藥有限公司 國藥準字H23022413
17 鹽酸氟桂利嗪膠囊 黑龍江澳利達奈德製藥有限公司 國藥準字H23022467
18 鹽酸氟桂利嗪膠囊 通化鴻淘茂藥業有限公司 國藥準字H22020739
19 鹽酸氟桂利嗪膠囊 吉林省六福堂昌隆生化藥業有限公司 國藥準字H22021543
20 鹽酸氟桂利嗪膠囊 安徽新和成皖南藥業有限公司 國藥準字H34020426
21 鹽酸氟桂利嗪膠囊 山東省平原製藥廠 國藥準字H37021441
22 鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海醫藥（集團）有限公司中華藥業分公司 國藥準字H31020418
23 鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海復旦復華藥業有限公司 國藥準字H31021207
24 鹽酸氟桂利嗪膠囊 揚州市三藥製藥有限公司 國藥準字H32021549
25 鹽酸氟桂利嗪膠囊 江蘇華源藥業有限公司 國藥準字H32024728
26 鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海旭東海普藥業有限公司 國藥準字H31020622
27 鹽酸氟桂利嗪膠囊 山東方明藥業股份有限公司 國藥準字H37023094
28 鹽酸氟桂利嗪膠囊 浙江迪耳藥業有限公司 國藥準字H33021446
29 鹽酸氟桂利嗪膠囊 浙江誠意藥業有限公司 國藥準字H33022281
30 鹽酸氟桂利嗪膠囊 正大青春寶藥業有限公司 國藥準字H33022286
31 鹽酸氟桂利嗪膠囊 新鄉市新輝藥業有限公司 國藥準字H41021346
32 鹽酸氟桂利嗪膠囊 湘潭市製藥三廠 國藥準字H43020838
33 鹽酸氟桂利嗪膠囊 海南輕騎海藥股份有限公司海口市製藥廠 國藥準字H46020296
34 鹽酸氟桂利嗪膠囊 鄭州凱利藥業有限公司 國藥準字H41020337
35 鹽酸氟桂利嗪膠囊 鄭州瑞康製藥有限公司 國藥準字H41020068
36 鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳市中聯製藥有限公司 國藥準字H44021801
37 鹽酸氟桂利嗪膠囊 南陽普康集團衡淯製藥有限責任公司 國藥準字H41024078
38 鹽酸氟桂利嗪膠囊 貴州締誼健康製藥有限公司 國藥準字H52020035
39 鹽酸氟桂利嗪膠囊 廈門天舜製藥有限公司 國藥準字H35020707
40 鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳南方盈信製藥有限公司 國藥準字H20003512
41 鹽酸氟桂利嗪膠囊 重慶科瑞製藥有限責任公司 國藥準字H19994054
42 鹽酸氟桂利嗪膠囊 貴州聖濟堂製藥有限公司 國藥準字H20003281
43 鹽酸氟桂利嗪膠囊 深圳海王藥業有限公司 國藥準字H20003258
44 鹽酸氟桂利嗪膠囊 江西普眾藥業有限公司 國藥準字H19983001
45 鹽酸氟桂利嗪膠囊 通化金匯藥業股份有限公司 國藥準字H19983153
46 鹽酸氟桂利嗪膠囊 上海實業聯合集團長城藥業有限公司 國藥準字H19994069
47 鹽酸氟桂利嗪膠囊 哈藥集團製藥總廠 國藥準字H19993926
48 鹽酸氟桂利嗪膠囊 西安楊森製藥有限公司 國藥準字H10930003
49 鹽酸氟桂利嗪膠囊 河南福森藥業有限公司 國藥準字H10900040
50 鹽酸氟桂利嗪膠囊 國藥集團工業股份有限公司 國藥準字H20068011
51 鹽酸氟桂利嗪膠囊 焦作平光製藥有限責任公司 國藥準字H20066917
52 鹽酸氟桂利嗪膠囊 河南九勢製藥有限公司 國藥準字H20073884
53 鹽酸氟桂利嗪膠囊 南京長澳製藥有限公司 國藥準字H20083695
54 鹽酸氟桂利嗪膠囊 吉林省七星山藥業有限公司 國藥準字H20083665
55 鹽酸氟桂利嗪膠囊 山西安特生物製藥股份有限公司 國藥準字H14020844
56 鹽酸氟桂利嗪膠囊 廣東先強藥業有限公司 國藥準字H44021456
57 鹽酸氟桂利嗪膠囊 汕頭金石製藥總廠 國藥準字H20003255
58 鹽酸氟桂利嗪膠囊 天津藥業集團新鄭股份有限公司 國藥準字H20067316
說明書
鹽酸氟桂利嗪膠囊【藥品名稱】
通用名：鹽酸氟桂利嗪膠囊
英文名：Flunarizine Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yansuan Fuguiliqin jiaonang
本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為：(E)-1-[雙(4-氟苯基)甲基]-4-2(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽
分子式：C26H26F2N2·2HCl
分子量：477.42
【性狀】 本品為膠囊劑
【藥理毒理】
(1) 本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：
（1）緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；（2）前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；（3）抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；（4）保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；⑸氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用於慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。
【藥代動力學】 本品口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時,體內主要分布於肝、肺、胰、並在骨髓、脂肪中積蓄。連服5～6周達穩態血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，並可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，並由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經大便排泄。
【適應症】 (1)腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成後等。
(2)耳鳴，腦暈。
(3)偏頭痛預防。
(4)癲癇輔助治療。
【用法用量】 (1)包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。
(2)特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。
(3)間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。
(4)偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。
(5)腦動脈硬化，腦梗塞恢復期；氟桂利嗪每日5～10mg。
【不良反應】 (1)中樞神經系統的不良反應有：
①嗜睡和疲憊感為最常見。
②長期服用者可以出現抑鬱症，以女性病人較常見。
③椎體外系症狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥後消失。老年人中容易發生。
④少數病人可出現失眠，焦慮等症狀。
(2)消化道症狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。
(3)其他：少數病人可出現皮疹，口乾，溢乳，肌肉酸痛等症狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
【禁忌症】 有本藥物過敏史，或有抑鬱症病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。
【注意事項】 (1)用藥後疲憊症狀逐步加重者應當減量或停藥。
(2)嚴格控制藥物套用劑量，當套用維持劑量達不到治療效果或長期套用出現錐體外系症狀時，應當減量或停服藥。
(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本製劑。
(4)由於本製劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎髮育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。
(5)駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 由於本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎髮育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
【兒童用藥】 由於本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
【老年患者用藥】 由於老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。
【藥物相互作用】 (1)與酒精、催眠藥或鎮靜藥合用時， 加重鎮靜作用。
(2)與苯妥英鈉，卡馬西平聯合套用時， 可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
(3)放射治療病人合用桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
(4)在套用抗癲癇藥物治療的基礎上加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
【規格】 5mg(以C26H26F2N2計)
【貯藏】 遮光，密封保存
