加巴噴丁
中文名稱:加巴噴丁
中文別名:1-(氨甲基)環己烷乙酸;1-(甲氨基)環己烷乙酸
英文名稱:Gabapentin
英文別名:gabapentin;neurontin;1-(aminomethyl)cyclohexaneaceticacid;GABAPENTINE;GOE-3450;(1-aminomethyl-cyclohexyl)-aceticacid;AKOS92109;[2-(aminomethyl)cyclohexyl]aceticacid
CAS號:60142-96-3
EINECS號:262-076-3
分子式:C9H17NO2
分子量:171.2368
密度:1.048g/cm3
熔點:162℃
沸點:321.1°Cat760mmHg
閃點:148°C
蒸汽壓:6.32E-05mmHgat25°C
純度:≥99.0%
MDL號:MFCD00865286
Beilstein號:2359739
性狀:白色結晶性粉末。
危險代碼:T
危險等級:61-36/37/38
安全等級:53-26-36/37/39-45
藥理毒理:
加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性,它能通過胺基酸轉移體通過體內一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性,它能通過胺基酸轉移體通過體內一些屏障,同其他抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。用於常規抗癲癇藥不能滿意控制或不能耐受的局限性發作的癲癇患者,以及局限性發作並繼而全身化的癲癇患者的附加治療。
製備方法:1-1-環己烷二乙酸單甲酯和氯甲酸乙酯(溶於含三乙胺的丙酮中)的及疊氮鈉水溶液反應,得到的產物在鹽酸中回流,即得加巴噴丁。
藥理毒理
Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發的抗癲癇藥,於1993年首次在英國上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產生的。加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性,它能通過胺基酸轉移體通過體內一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行為和心血管副作用。【適應症】
難治的不全性癲癇。有報導,抗焦慮藥加巴噴丁(gabapentin)和抗病毒藥伐昔洛韋(valacyclovir)聯用可減少急性帶狀皰疹後遺神經痛的危險。