藥物名稱
索尼塞馬Zonisamide
藥理毒理
目前認為索尼塞馬的抗癲癇作用主要與阻滯鈉離子通道,減少電壓依賴性鈣離子內流有關。至今尚未發現索尼塞馬與谷胺酸活動有關。
作用機理
目前認為索尼塞馬的抗癲癇作用主要與阻滯鈉離子通道,減少電壓依賴性鈣離子內流有關。至今尚未發現索尼塞馬與谷胺酸活動有關。
藥物代謝
索尼塞馬由肝臟的P450同功酶A34轉化為N-乙醯索尼塞馬和其他代謝產物後,由腎臟排出體外。索尼塞馬的半衰期約60小時。與其他肝臟酶誘導藥物如本妥因鈉、卡馬西平、本巴比妥和用時服用,索尼塞馬的半衰期可降到28至30小時。索尼塞馬不誘導肝臟代謝酶,因此不影響其他抗癲癇藥物的血液濃度。
藥動學
索尼塞馬由肝臟的P450同功酶A34轉化為N-乙醯索尼塞馬和其他代謝產物後,由腎臟排出體外。索尼塞馬的半衰期約60小時。與其他肝臟酶誘導藥物如本妥因鈉、卡馬西平、本巴比妥和用時服用,索尼塞馬的半衰期可降到28 至30小時。 索尼塞馬不誘導肝臟代謝酶,因此不影響其他抗癲癇藥物的血液濃度。
適應證
難治性癲癇。臨床研究證明 索尼塞馬能顯著降低難治性癲癇的復發率,部分癲癇病人可以得到完全控制。
不良反應
索尼塞馬可以引起部分病人失眠、頭暈、食慾下降、頭痛、噁心、激動等等。 這些副作用多見於用藥初期,與劑量有關。 索尼塞馬可降低腎臟清除率,影響腎功能。
用法用量
應從小劑量每日100毫克開始。每兩周增加100 毫克。有效劑量為每日100毫克至600毫克。可以每日一次或分二次口服。口服其他食品不影響索尼塞馬的吸收總量。