藥品簡介
通用名鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
英文名LEVOFLOXACINHYDROCHLORIDEANDSODIUMCHLORIDEINJECTION
拼音名YANSUANZUOYANGFUSHAXINGLUHUANAZHUSHEYE
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為淡黃綠色澄明液體。
貯藏遮光、密閉、在陰涼處保存。
主要成分
通用名鹽酸左氧氟沙星
化學名(S)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物
拼音名YANSUANZUOFUSHAXING
英文名LEVOFLOXACINHYDROCHLORIDE
CASNo.13392-28-4
分子式C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量415.85
規格氧氟沙星0.1g/100ml
通用名氯化鈉
化學名氯化鈉
拼音名LUHUANA
英文名SODIUMCHLORIDE
CASNo.7647-14-5
分子式NaCl
分子量58.44
規格0.9g/100ml
藥理毒理
本品屬喹諾酮類抗菌藥。為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的2倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶活性,抑制細菌DNA的複製。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對多數腸桿菌科細菌,如肺炎克雷白桿菌、變形桿菌屬、傷寒沙門菌屬、志賀菌屬、對部分大腸桿菌、等有較強的抗菌活性,對部分葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感桿菌、銅綠假單胞菌、淋球菌、衣原體等也有良好的抗菌作用。
藥代動力學
國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力參數相似,多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次靜脈滴注,共6天),其血藥濃度於24~48小時達穩態,首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12ug/ml,表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,清除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系統感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。
2.泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等。
3.生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛膿腫等。
5.腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒。
6.敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
7.其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
用法用量
靜脈滴註:成人一日400ml(0.4g),分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌),每日最大劑量可增至600ml(0.6g),分2次靜滴。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道症狀,失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀以及皮疹、瘙癢等。亦可出現一過性肝功能異常,如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應發生率在0.1~5%之間。偶見血中尿素氮升高、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等。一般均能耐受,療程結束後迅速消失。
禁忌症
對喹諾酮類藥物過敏者禁用。
注意事項
1.本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2.腎功能不全者應減量或延長給藥新時期,重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率50~80ml/min正常劑量20~49ml/min首劑0.4g,以後每24小時0.2g10~19ml/min首劑0.4g,以後每48小時0.2g。
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率小於0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
4.若發生過敏,應立即停藥,並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。
5.此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直到症狀消失。
6.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠、哺乳期婦女禁用。
兒童用藥18歲以下患者禁用。
老年患者用藥
藥物相互作用
1.避免與茶鹼同時使用。如需同時套用,應監測茶鹼的血藥濃度,以調整劑量。
2.與華法林或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其它凝血試驗。
3.與非甾體類消炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。
4.與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調,包括高血糖及低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。
藥物過量
左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。