成份
左氧氟沙星注射液本品主要成份為左氧氟沙星，其化學名稱為：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1，2，3-de]-[1，4]-苯並惡嗪-6-羧酸半水合物。
其結構式為：
分子式：CHFNO·1/2HO
分子量：370.38
性狀
本品為淡黃色的澄明液體。
說明書
【藥理毒理】
藥理作用：本品為氧氟沙星的左鏇體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA鏇轉酶（細菌拓撲異構酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的複製而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
毒理研究：重複給藥毒性：大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/Kg，僅見800mg/Kg用藥組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節表面出現輕度的變性改變。獼猴經口投藥4周，100mg/Kg組動物出現流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經口給藥26周，80和320mg/Kg劑量組動物出現流涎、尿中pH高，320mg/Kg組動物的排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時，在10、25、62.5mg/Kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量達360mg/Kg時，均未見影響雌、雄動物的生殖能力，也未見影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/Kg時，對胎兒和出生兒均未見明顯影響。家兔經口給藥50mg/Kg時，未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給藥達360mg/Kg時，對動物的分娩、授乳，以及出生兒均未見明顯影響。
其它研究：對關節軟骨的影響：對幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經口給藥7天時，大鼠在300mg/Kg以上、獵兔犬在10mg/Kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。在13月齡犬，經口投藥7天時，在40mg/Kg劑量時出現極輕度的關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射14天時，在30mg/Kg劑量時未出現關節毒性。光毒性試驗：照射長波長紫外線（320－400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口給藥劑量達200mg/Kg時，未見明顯變化。
【藥代動力學】目前國內尚缺乏鹽酸左氧氟沙星注射液的詳細藥代動力學研究資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似.多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35μg/ml和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。排除。
【適應症】本品適用於敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周膿腫）；泌尿系統感染：腎盂腎炎、複雜性尿路感染等；生殖系統感染：急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染（必要時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
【用法和用量】靜脈滴注，成人每日4支，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至6支,分2次靜滴。（每次加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中稀釋後靜脈滴注。）據感染的種類及症狀可適當增減。
【不良反應】用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等消化症狀；失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發紅、發癢或靜脈炎等症狀。亦可出現一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血清總膽紅質增加等。上述不良反應發生率在0.1～5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常及注射後血管痛等，一般均能耐受，療程結束後迅速消失。
【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
【注意事項】1.本製劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本製劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。
2.腎功能減退者應減量或慎用。肌酐清除率：50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑400mg，以後每24小時200mg10～19ml/min首劑400mg，以後每48小時200mg。
3.有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息，嚴禁運動，直到症狀消失。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.因不能確保妊娠婦女的用藥安全，妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2.因藥物經乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥，應暫停哺乳。
【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立，故不可用於兒童。
【老年患者用藥】本品主要經腎臟排泄（參見"藥代動力學"），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現持續高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。
【藥物相互作用】本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶鹼同時使用。如需同時套用，應監測茶鹼的血藥濃度，據以調整劑量。與華法令或其衍生物同時套用時，應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時套用，有引發抽搐的可能。與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用本品，並給予適當處理。
【藥物過量】喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、淤血性乳頭症狀）、代謝性酸中度、血糖增高、GOT/GPT/AL－P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。急救措施及解毒藥（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給以碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄；（2）強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液；（3）對症療法：抽搐時應反覆投以安定靜脈注射液；（4）重症：可考慮進行血液透析。
用法用量
靜脈滴註：成人一次0.5g，一日1次。
藥理毒理
1.藥理：
本品為氧氟沙星的左鏇體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA鏇轉酶（細菌拓撲異構酶II）的活性，阻礙細菌DNA的複製。
本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
2.毒理：
（1）急性毒性：經口投藥時LD：小鼠為1，881mg/kg，大鼠為1，478mg/kg，獼猴為250mg/kg以上。
（2）亞急性毒性：對大鼠經口投藥4周，對一般狀態、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50mg/kg以及200mg/kg用藥組中，未出現與投藥相關的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現骨髓M/E的上升，在病理組織學上，在肢關節表面出現輕度的變性性變化。對獼猴經口投藥4周后進行檢查，在10mg/kg以及30mg/kg時，未出現與投藥相關的毒性變化，但在100mg/kg時出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現象。
（3）慢性毒性：對大鼠經口投藥26周后進行檢查，在20mg/kg時未出現與投藥相關的毒性變化，但在80mg/kg以及320mg/kg時，出現流涎、尿中pH高值的現象。在320mg/kg時，排糞量增加，盲腸黏膜的杯狀細胞出現腫大現象。對獼猴經口投藥26周時，在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg時均未出現毒性變化。
（4）生殖毒性：妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，均不影響雌雄的生殖能力，也不影響胎兒。
（5）器官形成期投藥試驗：對大鼠經口投藥至90mg/kg時，對胎兒和出生兒均未產生影響。對家兔經口投藥50mg/kg時，未出現胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現致畸作用。
（6）圍產期、授乳期投藥試驗：對大鼠經口投藥至360mg/kg時，對母動物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現任何影響。
（7）對關節軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3～4周齡）和獵兔犬（4月齡）經口投藥7日時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現關節軟骨病變，並在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。對幼成犬（13月齡）經口投藥7日時，在40mg/kg時出現極輕度關節毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14日）時，在30mg/kg時未出現有關節毒性。
（8）光毒性試驗：照射長波長紫外線（320～400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經口投藥200mg/kg時無明顯變化。
藥代動力學
左氧氟沙星注射液國外資料單次靜脈滴注左氧氟沙星0.5g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似（見表）。
左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛，其消除相半衰期（t）為6～8小時。左氧氟沙星主要是通過腎臟排泄，約70%在24小時內隨尿液排出。
腎功能減退的患者左氧氟沙星腎清除率（CL）下降，消除相半衰期（t）延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除。
貯藏
遮光，室溫密閉保存。
