藥品簡介
注射用鹽酸左氟沙星通用名注射用鹽酸左氟沙星
英文名LEVOFLOXACINHYDROCHLORIDEFORINJECTION
拼音名ZHUSHEYONGYANSUANZUOFUSHAXING
藥品類別喹諾酮類
性狀本品為類白色或淡黃色的凍乾塊狀物或粉末。
貯藏遮光，密閉，在陰涼處保存。
主要成分
鹽酸左氧氟沙星結構式通用名鹽酸左氧氟沙星
化學名(S)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並嗪-6-羧酸鹽酸鹽的水合物
拼音名YANSUANZUOFUSHAXING
英文名LEVOFLOXACINHYDROCHLORIDE
CASNo.13392-28-4
分子式C18H20FN3O4·HCl·H2O
分子量415.85
規格0.1g（以左氟沙星計）
藥理毒理
本品具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
據資料報導，單次靜脈注射0.3g後，血藥峰濃度（Cmax）約為6.3mg/L，血消除半衰期（t1/2β）約為6小時。多劑量給藥（一次0.3g，一日2次靜脈滴注，連續6天），其血藥濃度於24～48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度（Cmax）分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%～40%。本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形藥自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
適應症
適用於敏感菌引起的：1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4．傷寒。5．骨和關節感染。6．皮膚軟組織感染。7．敗血症等全身感染。
用法用量
靜脈滴注。臨用前用適量滅菌注射用水溶解，再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml稀釋後靜脈滴注。成人一日0.4g，分2次滴注。重度感染患者或病原菌對本品敏感性較差者（如銅綠假單胞菌），一日劑量可增至0.6g，分2次靜脈滴注。
不良反應
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生：（1）癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。（2）血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。（3）靜脈炎。（4）結晶尿，多見於高劑量套用時。（5）關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌症
對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
注意事項
1．本品靜脈滴注時間為每100ml不得少於60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
2．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
3.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
4．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
5．套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
7．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
8．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期（t1/2）延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．本品與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
8．與口服降血糖藥合用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖應立即停用本品，並給予適當處理。
