名稱
中文別名:左氧氟沙星鹽酸鹽;(3S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-;7H-吡啶並[1,2,3-de]-[1,4]苯並惡嗪-6-羧酸鹽酸鹽;左氟沙星·鹽酸鹽;
英文名稱:Levofloxacin Hydrochloride
英文別名:LEVOFLOXACIN HCL; carboxylic acid monohydrochloride; LevofloxacinHydrochloride; (3S)-9-fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid hydrochloride:
物化性質
分子式:C18H21ClFN3O4
沸點: 571.5°C at 760 mmHg
閃點: 299.4°C
蒸汽壓: 6.7E-14mmHg at 25°C
藥理作用
為氧氟沙星的左鏇體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA鏇轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA複製。
抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
適應症
本品適用於敏感細菌引起的下列輕、中度感染;
呼吸系統感染:急性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫);
泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;
生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);
皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;
腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;
其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
用法用量
口服吸收率幾近100%。 成人常用量:
1.支氣管感染、肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程7~14日。
2.急性單純性下尿路感染:一次0.1g,一日2次,療程5~7日;複雜性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,療程10~14日。
3.細菌性前列腺炎:一次0.2g,一日2次,療程6周。
成人常用量為一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染較重或感染病原體敏感性較差者,如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g,分3次服。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食慾缺乏、腹痛、腹脹等症狀,失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀和皮疹、搔癢等症狀。亦可出現一過性肝功能異常,如血清氨基轉移酶增高、血清總膽紅素升高等。上述不良反應發生率在0.1%~5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常等,一般均能耐受,療程結束後迅速消失。
【禁 忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
副作用
1、與非甾體類抗炎鎮痛藥物(如阿司匹林、布洛芬、對乙醯胺基酸等)同時套用,有引發抽搐的可能。
2、與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調,包括高血糖及低血糖。
3、有時會出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、腹痛、消化不良等;
4、有時會出現過敏症反應,如:偶有浮腫、蕁麻疹、發熱感、光過敏症以及有時會出現皮疹、瘙癢、紅斑等症狀;
5、偶有神經系統的反應:如震顫、麻木感、視覺異常、耳鳴、幻覺、嗜睡,有時會出現失眠、頭暈、頭痛等症狀;
6、腎臟:偶見血中尿素氮上升。
7、可造成性肝功能異常,如 一過性 血氨基轉移酶增高、血清總膽紅素增加等。
8、有時會出現貧血、白細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增加等。
上述不良反應發生率在0.1%~5%之間,一般均能耐受,療程結束後迅速消失。如發現異常時應注意觀察,必要時可停止用藥並進行適當處置。
注意事項
1、腎功能不全者應減量或者延長給藥間期,重度腎功能不全者慎用。
2、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
3、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用。
4、若發生過敏,應立即停藥,並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療;腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。
5、此外偶有用藥後發生跟腱炎或跟腱斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直到症狀消失。
6、若過量服用,應清除患者胃內容物,維持適當補液,並進行臨床觀察。
7、左氧氟沙星無法通過血液透析或腹膜透析被有效地排除。
8、藥物相互作用:本品與含鎂或鋁之抗酸劑,硫糖鋁、金屬陽離子(如鐵)、含鋅的多種維生素製劑等藥物同時使用時將干擾胃腸道對本品的吸收,使該藥在各系統內的濃度明顯降低。因而,服用上述藥物的時間應該在使用本品前或後至少2小時。
避免與茶鹼同時使用。如需同時使用,應監測茶鹼的血藥濃度,據以調整劑量。
與華法令或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
與非甾體類消炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。
與口服降血糖藥同時使用時可能引起血糖失調,包括高血糖及低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。