基本信息
通用名：鹽酸妥卡尼膠囊
英文名：TOCAINIDE HYDROCHLORIDE CAPSULES
拼音名：YANSUAN TUOKANI JIAONANG
藥品類別：抗心律失常藥
性狀：本品為膠囊劑。
主要成分
鹽酸妥卡尼結構式通用名：鹽酸妥卡尼
化學名：N-(2，6-二甲苯基)-2-氨基丙醯胺鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN TUOKANI
英文名：TOCAINIDE HYDROCHLORIDE
分子式：C11H16N2O·HCl
分子量：228.72
規格：0.2g
藥理毒理
屬Ib類抗心律失常藥，為利多卡因同系物，主要作用於浦氏纖維和心室肌，抑制 Na+內流，促進K+外流；降低4相除極坡度，從而降低自律性；明顯縮短動作電位時程，相對延長有效不應期及相對不應期；降低心肌興奮性；減慢傳導速度；提高室顫閾。不影響竇房結功能；不影響心室除極和復極時間。小鼠中口服妥卡尼的LD50為800mg/kg，大鼠中為1000mg/kg，豚鼠中為230mg/kg。
藥代動力學
口服吸收迅速，經0.5－1.5小時達最高血濃度，半衰期為15小時，治療量血濃度為4－10mcg/ml（18－45mmol/l）。血漿蛋白接合率約為10%。生物利用度接近100%。
用法用量
口服：一次0.2－0.4g，每8小時－12小時1次。或先用0.4g，3－4小時後再重複一次，以後以一次0.2－0.4g，每8－12小時1次維持。或尊醫囑。
不良反應
不良反應多輕微、短暫，一般不影響治療。常見者胃腸道系統有厭食、噁心、嘔吐、便秘等；神經系統有眩暈、頭痛、嗜睡、出汗、耳鳴、震顫等。偶見皮疹。上述反應在停藥後均可自行消失。
禁忌症
對妥卡尼、胺醯酶類局麻藥過敏者禁用。未安裝起博器的II至III度房室傳導阻滯患者禁用。不用於治療有致死性室性心律失常的病人。
注意事項
有報導發生粒細胞缺乏，骨髓抑制，白細胞減少症，嗜中性白細胞減少症，再生障礙性貧血，血小板減少症等，多在用藥12周內發生。因此建議用藥三個月內每周查血常規。（1）有報導發生肺纖維化，間質性肺炎，纖維性肺泡炎，肺水腫等，多發生於重症患者，有致死報導。因此要經常做胸部X線檢查。如果肺部疾病加重，要及時停藥。（2）在房撲或房顫病人中套用時，該藥有時可加快心室率。
用藥情況
孕婦及哺乳期婦女用藥：沒有妥卡尼相關的藥物致畸報導，動物實驗報導該藥可在母體內產生毒性作用，可以引起難產、產程延長；並在胎兒體內濃度增加，降低新產動物的一周生存率，但對存活下來的受乳動物的生長和生存率沒有影響。妥卡尼沒有在人體孕婦套用的相應試驗報導。妥卡尼是否存在於母乳內尚無相關報導。
兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚無定論。
藥物相互作用
妥卡尼和利多卡因藥理作用相似，因此這兩種藥合用時可增加副作用的發生。妥卡尼與西咪替丁、地高辛和華法令合用不發生嚴重臨床效果，在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼與美托洛爾合用對肺鍥壓和心臟指數都有影響。
藥物過量
藥物過量多影響神經系統。其他如胃腸功能紊亂等副作用也可發生。一旦發生抽搐、心肺抑制或驟停，應儘快開通氣道。如果開通氣道並給氧氣後抽搐仍持續，可靜脈給小劑量抗抽搐藥物，包括苯二氮卓類、超短波巴比妥鹽或短波巴比妥鹽等。
藥品鑑別
取本品的細粉適量（約相當於鹽酸妥卡尼0.2g），加水20ml，振搖使鹽酸妥卡尼溶解，濾過，濾液照下述方法試驗。
（1）取上述濾液，顯氯化物的鑑別反應。
（2）取上述濾液約4ml，加1mol/L鹽酸溶液1ml，重氮對硝基苯胺試液2ml，氫氧化鈉的試液4ml與正丁醇2ml，振搖，靜置俟分層，正丁醇層顯紅色。
