主要成份
結構式其結構式為：
分子式：C8H11N5O3
分子量：225.21
主治疾病
單純皰疹病毒感染、生殖器皰疹病毒感染初發、生殖器皰疹病毒感染復發、帶狀皰疹、免疫功能正常者帶狀皰疹、免疫缺陷者輕症病例、免疫缺陷者水痘。
藥代動力學
口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。本品蛋白結合率低（9%～33%）。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期（tl/2β）分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期（tl/2β）長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經糞便排泄率低於2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
用法用量
阿昔洛韋咀嚼片1、急性帶狀皰疹：成人每次200～800mg（一次0.5～2片），每4小時1次，一日5次，連用7～10天。
2、生殖器皰疹：
初發生殖器皰疹：成人每次200mg（一次0.5片），每4小時1次，一日5次，連用10天。
慢性復發性生殖器皰疹：成人每次200～400mg（一次0.5～1片），一日2次，持續治療4～6個月或12個月，進行再評價。根據再評價結果，選擇每次200mg（一次0.5片）、一日3次，或每次200mg（一次0.5片）、每日5次的治療方案。未治療過的生殖器皰疹的發作頻率和嚴重性可能會隨時間變化。治療1年後，要對生殖器皰疹感染者的發作頻率和嚴重進行再評價，以確定是否繼續使用本品治療。
間歇性治療：應在復發性症狀初期給以及時治療，成人每次200mg（一次0.5片），每4小時1次，一日5次，服用5天以上。
3、水痘：
2歲以上兒童每次口服劑量為20mg/kg，一日4次，總量為一日80mg/kg。
成人及體重40公斤以上的兒童：一次800mg（一次2片），一日4次，連服5天。
（二）劑量調節
1、急慢性腎衰患者：
腎衰病人的劑量調整
常用劑量劑量調整
肌酐清除率劑量(mg)
(ml/min/1.73m2)
每次200mg，每4小時1次＞10每次200mg,每4小時1次，每日5次
0-10每次200mg,12小時1次，每日2次
每次400mg，每12小時1次＞10每次400mg,12小時1次，每日2次
0-10每次200mg,12小時1次，每日2次
每次800mg，每4小時1次＞25每次800mg,每4小時1次，每日5次
10-25每次800mg,每8小時1次，每日3次
0-10每次800mg,12小時1次，每日2次
2、血液透析：對於需要血液透析的患者，血透期間血漿中阿昔洛韋的半衰期約為5小時，6小時的血液透析使血藥濃度下降60％，因此病人的用藥劑量應在每次的透析後予以追加調整。
3、腹腔透析：無須在給藥期間調整劑量。
不同人群用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關於孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學記錄，在為期3個月的756項實驗結果中有749名孕婦先後系統服用阿昔洛韋，其對嬰兒的致畸作用近似於普通人群。但這些數據不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當阿昔洛韋對胎兒的治療作用遠大於其風險時才考慮服用阿昔洛韋。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到每天0.3mg/kg時可能影響嬰兒的發育。只有在必需情況下，哺乳期婦女才可以使用阿昔洛韋。
兒童用藥
2歲以下小兒慎用。
老年用藥
目前尚無充分的研究資料表明對65歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來說。老年人用藥應小心謹慎，選擇劑量的有效服藥範圍，儘量降低因增加服藥次數而造成腎功能減退或其他副反應的發生。
不良反應
1、消化系統反應：包括噁心、嘔吐、腹瀉等。
2、過敏性反應：包括發熱、頭痛、外周紅腫等。
3、神經性反應：包括頭痛、過度興奮、共濟失調症、昏迷、意識模糊、意識減退、神志錯亂、頭昏眼花、腦痛、幻覺、局部麻痹、嗜睡等。
4、血液及淋巴系統：包括貧血、白細胞及血小板減少症等。
5、肝膽、胰腺：包括肝炎、高膽紅素血症、黃疸等。
6、肌肉、骨骼系統：肌肉疼痛反應。
7、皮膚：脫髮、感光性皮疹、瘙癢症、表皮壞死、風疹等。
8、局部反應：眼部不適感等。
9、其他：腎衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。
禁忌
藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。
相互作用
1. 與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。2. 與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合併用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。
注意事項
阿昔洛韋咀嚼片2、對腎功能有損傷的患者應調整劑量。
3、對接受有潛在的腎毒物質的病人使用阿昔洛韋時應特別注意，因為這可以增加腎功能障礙的危險性，以及增加可逆性的中樞神經系統症狀。
4、病人注意：如果感到有嚴重或令人煩惱的不良反應，已懷孕或準備懷孕者，準備哺乳的婦女，或有其他問題的病人，應諮詢醫生，在醫生的指導下合理用藥。
5、目前尚無帶狀皰疹急性發作72小時才開始治療的研究資料，因此對於診斷為帶狀皰疹的病人應儘可能及早治療。
6、生殖器皰疹感染：本品對生殖器皰疹不能治癒。沒有資料證明本品是否能防止該病傳染給他人。因為生殖器皰疹是性傳播疾病，患者應避免接觸患處，並避免性交，以免感染配偶。生殖器皰疹也能在沒有症狀時傳染，通過無症狀的病毒排出。如果發現生殖器皰疹復發，病人應該在發現第一個症狀或體徵時立即治療。
7、水痘：對於健康兒童而言，水痘表現為自限性的輕度到中度疾病，而青少年和成人則比較嚴重。治療應在水痘急性發作24小時內進行，尚無發病後期才開始治療的有效治療資料。
8、孕婦慎用。從1984年至1994年4月建立的一項關於孕婦使用阿昔洛韋療效的流行病學記錄，在為期3個月的756項實驗結果中有749名孕婦先後系統服用阿昔洛韋，其對嬰兒的致畸作用近似於普通人群。但這些數據不足以證明阿昔洛韋對孕婦和胎兒是完全安全的。只有當阿昔洛韋對胎兒的治療作用遠大於其風險時才考慮服用阿昔洛韋。
阿昔洛韋在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到每天0.3mg/kg時可能影響嬰兒的發育。只有在必需情況下，哺乳期婦女才可以使用阿昔洛韋。9、2歲以下小兒慎用。10、目前尚無充分的研究資料表明對65歲以上老年人的用藥與年輕人的用藥有明顯不同。一般情況來說。老年人用藥應小心謹慎，選擇劑量的有效服藥範圍，儘量降低因增加服藥次數而造成腎功能減退或其他副反應的發生。
藥物過量
服用劑量大於20克，可致興奮、激動、昏迷、震顫、無力。快速靜脈注射給予過高的劑量，阿昔洛韋會因其在腎小管中濃度過大而結晶積存(2.5mg/ml)導致由於肌酸酐及血尿素氮升高而繼發引起的腎衰，一旦發生腎衰及無尿症，病人須做血液透析直至功能恢復。藥理毒理
藥理作用
本品為合成的核苷類抗病毒藥，體內和體外對單純性皰疹病毒I型（HSV-1）、II型（HSV-2）及水痘-帶狀皰疹病毒（VZV）均有抑制作用。細胞培養結果表明，本品對抑制HSV-1病毒的作用最強，其次為HSV-2和VZV病毒。由於本品對由HSV和VZV編碼的胸苷激酶（TK）具有親和力，使得其具有高選擇性的抑制作用。此類病毒酶將阿昔洛韋轉化成阿昔洛韋單磷酸鹽，即核苷類似物。單磷酸鹽進一步被細胞中的鳥苷酸激酶轉化成二磷酸鹽，再通過細胞中的多種酶轉變為三磷酸鹽。在體外，阿昔洛韋三磷酸鹽中止皰疹病毒DNA複製是以下三種方式完成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；2）進入並終止延長的病毒DNA鏈；3）滅活病毒DNA聚合酶。與VZV相比，本品對HSV的抗病毒活性更強，這是因為病毒的胸苷激酶（TK）的磷酸化作用更強。
毒理研究
遺傳毒性：進行了16項遺傳毒性試驗，在4項微生物研究中未見致突變作用；在小鼠淋巴瘤細胞和人淋巴細胞上進行的2項體外細胞遺傳試驗結果表明，本品具有致突變作用。在5項體外細胞遺傳試驗（3項為中國倉鼠的卵巢細胞，2項為小鼠淋巴瘤細胞）中，未見致突變作用。在免疫功能不全的、正斷乳的、同源的幼鼠給藥後進行的2次體外細胞轉化試驗中，其中1次結果為陽性，可見細胞從形態上轉變為腫瘤細胞，而在另一試驗中，則未見同樣的結果（原因可能是敏感倍劑量給藥時，染色體的損傷無明顯變化）；小鼠的顯性致死試驗（在人用劑量的36～73倍劑量下）結果為陰性。生殖毒性：小鼠（450mg/kg/天，PO）和家兔（250mg/kg/天，SC）試驗結果表明，本品對其生育力和生殖功能無影響。小鼠和大鼠的血漿藥物濃度分別為人體血藥水平的9～18倍和8～15倍。小鼠和家兔給予更高劑量（50mg/kg/天，SC，分別為人用水平的11～22倍和16～31倍）時，可降低著床，但不影響同窩仔的大小。大鼠在產前和產後服用本品（50mg/kg/天，SC）組間平均黃體、總著床位置和存活胎兒等均有統計意義的明顯下降。
犬連續1個月給予本品（50mg/kg/天，IV，為人用劑量的21～41倍）（血藥濃度為人的21～41倍）或連續1年（60mg/kg/天，PO，為人用劑量的6～12倍），結果均未發現睪丸異常。在給大鼠和犬的更高劑量時，可見睪丸萎縮和精子減少。
小鼠（450mg/kg/天，PO）、家兔（50mg/kg/天，SC或IV）和大鼠(50mg/kg/天，SC)所給予的暴露劑量分別為人用劑量的9～18、16～106、11～22倍時，結果均未見致畸作用。
在孕婦中尚無充分的和嚴格對照的研究，但是有一流行病學調查表明，追蹤了756名孕婦全身用藥，對嬰兒的出生缺陷發生率近似於普通人群，但是這些數據尚不足以證明其對孕婦和胎兒是安全的。只有當本品對胎兒的治療作用遠大於其風險時，才可以考慮服用。
哺乳期婦女用藥，本品在乳汁中的濃度為其血藥濃度的0.6～4.1倍。當哺乳期婦女服藥劑量達到0.3mg/kg/天時，該濃度可能累及嬰兒，所以哺乳期婦女使用時應謹慎，並只有在必要時才可使用。
致癌性：在大鼠和小鼠的整個生命期，通過管飼給予本品450mg/kg/天， 結果表明，給藥組和對照組發生腫瘤的動物數無統計學意義的顯著差別，也不縮短腫瘤發生的潛伏期。小鼠和大鼠的最大血漿濃度分別為人用劑量水平的3～6倍和1～2倍。
