性狀
本品為白色或黃色軟膏。
【鑑別】
(1) 取本品約1g,加熱水20ml,攪拌提取,放冷,濾過,濾液置水浴上
蒸乾,照阿昔洛韋項下的鑑別試驗(1)項試驗,顯相同的反應。
(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)
測定,在252nm的波長處有最大吸收。
【檢查】
應符合眼膏劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄IG)。
【含量測定】
取本品約1.5g,精密稱定,置200ml燒杯中,加水100ml,置水浴上
加熱並不斷攪拌,20分鐘後,取出,冷至室溫,濾過,濾液置250ml量瓶中,再用100ml
水同法提取一次,用30ml熱水洗滌燒杯與濾器,洗液併入量瓶中,加水稀釋至刻度,搖
勻。精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典
1995年版二部附錄ⅣA),在252nm的波長處測定吸收度,按C8H11N5O3的吸收係數(
E1% 1cm)為622計算。
適應症
抗病毒藥。用於單純皰疹性角膜炎。
用法與用量
塗於眼瞼內一日4~6次
【規格】
3%
【貯藏】
密閉,在涼暗乾燥處保存。
不良反應
可引起輕度疼痛和燒灼感,但易被患者耐受。
藥理毒理
阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒 (AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由於AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,後者再通過細胞酶的催化形成二磷酸、三磷酸無環鳥苷。三磷酸無環鳥苷是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑,它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合併摻入病毒DNA中去,因而終止病毒DNA的合成。約有5%~25%的病人引起暫時性腎功能不良,表現為血清肌酐升高。其他毒性反應少見,有時可致中樞神經症狀,如昏睡、昏迷、精神錯亂、幻覺、激動、震顫以及癲癇樣症狀。
藥代動力學
在體內可轉化為無活性物質。