阿昔洛韋眼膏

阿昔洛韋眼膏

阿昔洛韋眼膏,本品為白色或黃色軟膏。抗病毒藥。用於單純皰疹性角膜炎。塗於眼瞼內一日4~6次,可引起輕度疼痛和燒灼感,但易被患者耐受。在體內可轉化為無活性物質。

基本信息

性狀

本品為白色或黃色軟膏。

【鑑別】

(1) 取本品約1g,加熱水20ml,攪拌提取,放冷,濾過,濾液置水浴上

蒸乾,照阿昔洛韋項下的鑑別試驗(1)項試驗,顯相同的反應。

(2) 取含量測定項下的溶液,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄ⅣA)

測定,在252nm的波長處有最大吸收。

【檢查】

應符合眼膏劑項下有關的各項規定(中國藥典1995年版二部附錄IG)。

【含量測定】

取本品約1.5g,精密稱定,置200ml燒杯中,加水100ml,置水浴上

加熱並不斷攪拌,20分鐘後,取出,冷至室溫,濾過,濾液置250ml量瓶中,再用100ml

水同法提取一次,用30ml熱水洗滌燒杯與濾器,洗液併入量瓶中,加水稀釋至刻度,搖

勻。精密量取5ml,置100ml量瓶中,加水稀釋至刻度,搖勻,照分光光度法(中國藥典

1995年版二部附錄ⅣA),在252nm的波長處測定吸收度,按C8H11N5O3的吸收係數(

E1% 1cm)為622計算。

適應症

抗病毒藥。用於單純皰疹性角膜炎。

用法與用量

塗於眼瞼內一日4~6次

【規格】

3%

【貯藏】

密閉,在涼暗乾燥處保存。

不良反應

可引起輕度疼痛和燒灼感,但易被患者耐受。

藥理毒理

阿昔洛韋(AZV)對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV)有效,其次對水痘-帶狀皰疹病毒 (AZV)也有效,而對EB(Epstein-Barr)病毒及巨細胞病毒作用較弱。阿昔洛韋對Ⅰ、Ⅱ型單純皰疹病毒和水痘-帶狀皰疹病毒是由於AZV能被病毒編碼的胸苷激酶(TK)磷酸化為單磷酸無環鳥苷,後者再通過細胞酶的催化形成二磷酸、三磷酸無環鳥苷。三磷酸無環鳥苷是單純皰疹病毒DNA聚合酶的強抑制劑,它作為病毒DNA聚合酶的底物與酶結合併摻入病毒DNA中去,因而終止病毒DNA的合成。約有5%~25%的病人引起暫時性腎功能不良,表現為血清肌酐升高。其他毒性反應少見,有時可致中樞神經症狀,如昏睡、昏迷、精神錯亂、幻覺、激動、震顫以及癲癇樣症狀。

藥代動力學

在體內可轉化為無活性物質。

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