成份
本品主要成份及化學名稱為：
本品主要成份為阿昔洛韋，其化學名稱為：9-（2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤。
分子式：CHNO
分子量：225．21
性狀
本品為膠囊劑，內容物為白色至類白色粉末。
適應症
1．單純皰疹病毒感染：用於生殖器皰疹病毒感染初發和復發病例，對反覆發作病例口服本品用作預防。
2．帶狀皰疹：用於免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕症病例的治療。
3．免疫缺陷者水痘的治療。
規格
0．2g
用法用量
口服
1．生殖器皰疹初治和免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：成人常用量一次0．2g（1粒），一日5次（5粒），共10日；或一次0．4g（2粒），一日3次（6粒），共5日；復發性感染一次0．2g（1粒），一日5次（5粒），共5日；復發性感染的慢性抑制療法，一次0．2g（1粒），一日3次，共6個月，必要時劑量可加至一次0．2g（1粒），一日5次，共6～12個月。
2．帶狀皰疹：成人常用量一次0．8g（4粒），一日5次，共7～10日。
3．腎功能不全的成人患者應按下表調整劑量：
肌酐清除率（ml/分鐘）（ml/秒） 劑量（g） 給藥間隔（小時）
生殖器皰疹
起始或間歇療法
>10（0.17） 0.2 4（一日5次）
0-10（0-0.17） 0.2 12（一日2次）
慢性抑制療法
>10（0.17） 0.4 12（一日2次）
0-10（0-0.17） 0.2 12（一日2次）
帶狀皰疹
>25（0.42） 0.8 4（一日5次）
10-25（0.17-0.42） 0.8 8（一日3次）
0-10（0-0.17） 0.8 12（一日2次）
4．水痘：2歲以上兒童按體重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出現症狀立即開始治療。40kg以上兒童和成人常用量為一次0．8g（4粒），一日4次，共5日。
不良反應
偶有頭暈、頭痛、關節痛、噁心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食慾減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
1．對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2．脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用。
3．嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用阿昔洛韋後皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4．隨訪檢查：由於生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發現。
5．一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
6．進食對血藥濃度影響不明顯。但在給藥期間應給予患者充足的水，防止本品在腎小管內沉澱。
7．生殖器復發性皰疹感染以間歇短程療法給藥有效。由於動物實驗曾發現本品對生育的影響及致突變，因此口服劑量與療程不應超過推薦標準。生殖器復發性皰疹的長程療法也不應超過6個月。
8．一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。
9．本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發無明顯效果，不能根除病毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0．6～4．1倍，雖未發現嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。
兒童用藥
兒童中未發現特殊不良反應，但2歲以下小兒劑量尚未確定。
老年用藥
由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
藥物相互作用
1．與齊多夫定（Zidovudine）合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
2．與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合併用丙磺舒可使本品的排泄減慢,半衰期延長,體內藥物量蓄積。
藥物過量
本品無特殊解毒藥。主要採用對症治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積於腎小管；血透有助於排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
藥理毒理
抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞後，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然後通過二種方式抑制病毒複製：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的複製；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。
本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉化測定有致癌報導，但動物實驗未見致癌依據。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數減少，藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。
藥代動力學
本品口服吸收差，約15%～30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。每4小時口服200mg和400mg，5天后的血藥峰濃度(C)分別為0.6μg/L和1.2μg/L。本品蛋白結合率低(9%～33%)。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。血消除半衰期(t)約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期(t)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(t)長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄，約14%的藥物以原形由尿排泄，經糞便排泄率低於2%，呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
貯藏
密封保存。
包裝
鋁塑泡罩包裝，每盒內裝24粒。
有效期
3年
