藥品簡介
通用名 阿昔洛韋注射液
英文名 ACYCLOVIR INJECTION
拼音名 A'XILUOWEI ZHUSHEYE
藥品類別 抗病毒類
主要成分
阿昔洛韋結構式通用名 阿昔洛韋
化學名 9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤
拼音名 AXILUOWEI
英文名 ACYCLOGUANOSINE
CAS No. 59277-89-3
分子式 C8H11N5O3
分子量 225.21
規 格 0.5g
藥理毒理
阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取，然後磷酸化為三磷酸鹽，通過兩種方式抑制病毒複製：干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的複製；在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結合，引起DNA鏈的延伸中斷。
藥代動力學
本品能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥 5mg/kg(滴注時間大於1小時)，血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結合率低(9%～ 33%)。在肝內代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經尿排泄。半衰期(t1/2) 約為2.5小時。肌酐清除率為50～80ml/min和15～50ml/min時，半衰期(t1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t1/2)達19.5小時，血透時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。注射時約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經糞便排泄率低於2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
適應症
1.單純皰疹病毒感染：用於免疫缺陷者初發和復發性黏膜皮膚感染的治療以及反覆發作病例的預防；也用於單純皰疹性腦炎治療。
2.帶狀皰疹：用於免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。
3.免疫缺陷者水痘的治療。
用法用量
靜脈用藥液的配製：本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水稀釋至至少100ml，使最後藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。靜脈滴註： 1.成人： (1)重症生殖器皰疹的初治：按體重每8小時5mg/kg，共5日。 (2)免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹：按體重每8小時5～10mg/kg，靜滴1小時以上，共7日～10日。 (3)單純皰疹性腦炎：按體重每8小時10mg/kg，共10日。 (4)成人急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜滴，因滴速過快時可引起腎功能衰竭。 (5)成人每日最高劑量按體重30mg/kg，或按體面積1.5g/m2。 2.兒童： (1)重症生殖器皰疹的初治：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積 250mg/m2，共5日。 (2)免疫缺陷者皮膚黏膜單純皰疹：嬰兒與12歲以下小兒，每8小時按體表面積250mg/m2，共7日，12歲以上按成人量。 (3)單純皰疹性腦炎：每8小時按體重10mg/kg，共10日。 (4)免疫缺陷者合併水痘：每8小時10mg/kg或500mg/m2，共10日。 (5)小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。
不良反應
1.常見的不良反應
若注射濃度太高(10g/L)可引起靜脈炎，外溢時注射部位可出現炎症。還可能引起皮膚瘙癢或蕁麻疹。
2.少見的不良反應
3.罕見的不良反應
注射給藥時可能出現昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇等中樞神經系統症狀。
4注意
以下症狀如持續存在或明顯時應引起注意：注射用藥引起的輕度頭痛(常見)、多汗(少見)。
注意事項
1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。
2.以下情況需考慮用藥利弊： (1)脫水或已有腎功能不全者，本品劑量應減少。 (2)嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者，靜脈用本品易產生精神症狀，需慎用。
3.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次套用本品治療後可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者套用本品後皮損無改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。
4.對診斷的干擾：靜脈給藥可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、補水充足則不易引起。
5.隨訪檢查：由於女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者每年至少應檢查一次，以便早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應檢查腎功能。
6.一旦皰疹症狀與體徵出現，應儘早給藥。
7.靜脈給藥： (1)本品專供靜脈滴注，藥液至少在1小時內勻速滴入，避免快速滴入或靜脈推注，否則可發生腎小管內藥物結晶沉積，引起腎功能損害(可達10%)。 (2)靜滴後2小時，尿藥濃度最高，此時應給病人充足的水，防止藥物沉積於腎小管內。 (3)血透可使血藥濃度降低60%，故每血透6小時應重複給藥一次。 (4)配液方法：本品應加入適量的溶液(如葡萄糖注射液)，使藥液濃度不高於7g/L。肥胖患者的劑量應按標準體重計算。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%，因此血液透析後應補給一次劑量。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.生育與孕婦：大劑量注射劑可致動物睪丸萎縮和精子數減少。藥物能通過胎盤，動物實驗證實對胚胎無影響。 2.乳母：藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，但未發現引起了乳兒異常。
兒童用藥
1.兒童中未發現特殊不良反應。 2.新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配製靜滴液，否則易引起致命的綜合徵，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內出血等。
老年患者用藥
老年人由於生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調整。
藥物相互作用
1.靜脈給藥時與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內)合用，可能引起精神異常，應慎用。
2.靜脈給藥時與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發生。
3.與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性，表現為深度昏睡和疲勞。
藥物過量
逾量處理
本品無特殊解毒藥。主要採用對症治療和支持療法：給予充足的水以防止藥物沉積於腎小管；血透有助於排泄血中的藥物，對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
飲食禁忌
辛辣、海鮮、牛羊肉、遵醫囑
