絲裂黴素

絲裂黴素

絲裂黴素,為深紫色結晶性粉末;無臭;在酸、鹼及日光下均不穩定。主要用於慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,胃癌,結腸、直腸癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宮頸癌,子宮體癌,乳癌,頭頸部腫瘤,膀胱腫瘤。

基本信息

物理參數

化學式
密度:1.56g/cm3
熔點:360℃
沸點:581.8°C at 760 mmHg
閃點:305.6°C
蒸汽壓:1.59E-13mmHg at 25°C

藥物類別

抗生素類化療藥

作用與用途

慢性淋巴瘤,慢性骨髓性白血病,胃癌,結腸癌、直腸癌,肺癌,胰癌,肝癌,子宮頸癌,子宮體癌,乳癌,頭頸部腫瘤,膀胱腫瘤

藥理作用

由鏈黴菌提取,化學結構具有苯醌、乙醯亞胺基及氨甲醯三個活性基團,作用與烷化劑相似,與DNA鏈形成交聯,抑制DNA複製,對RNA也有抑制作用。屬細胞周期非特異性藥物。靜注後迅速進入細胞內,肌肉、心、肺、腎中濃度較高。主要在肝代謝,由尿排出,24小時尿排出約35%。主要用於各種實體腫瘤如胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、非小細胞肺癌、乳腺癌和癌性胸、腹水等。

用法和用量

間歇用藥法 4-6mg/日,每周靜脈注射1-2次。連日用藥法2mg/日,連日靜脈注射。大
量間歇用藥法 10-30mg/日,以1-3周以上間隔靜脈注射。
與其它抗腫癌藥物合用 2-4mg/日,每周1-2次。
必要時也可以2-10mg/日,注入動脈、髓腔或胸、腹腔。膀胱腫瘤 預防復發時,4-10mg qd或隔日注入膀胱;治療時,10-40mg qd,注入膀胱。

禁忌症

妊娠及哺乳婦女。

不良反應

骨髓抑制:劑量限制性毒性,白細胞、血小板減少,最低值在用藥後3~4周。
②胃腸道反應:輕度食慾減低、噁心、嘔吐,可有腹瀉及口腔炎。
③肝腎功能損害較輕。
④其他:靜脈炎、溢出血管外可引起組織壞死,脫髮,乏力等。

注意事項

①用藥期間應注意監測血象及肝功能
②注射時應避免藥液漏出血管外。
③本藥溶解後應在4~6小時內套用。

製劑及規格

注射劑: 2mg, 4mg, 8mg

貯藏

嚴封,在涼暗處保存。

緩解副作用

臨床研究顯示,在放化療前後服用加大劑量的硒維康,可以減少白細胞降低、噁心、嘔吐、食慾減退、嚴重脫髮、腎毒性等副作用;並且當硒維康與紫杉醇、柔紅黴素、絲裂黴素等抗癌藥物聯合使用時,其療效顯著優於單一用藥

作用機制

作用機制:絲裂黴素C是從一種鏈黴菌的細菌(bacteria)中提取出來的,其為一種抗生素。在激活後,可起DNA烷化劑作用。該藥導致鹼基配對錯誤、DNA鏈斷裂、互補鏈交聯,因而阻止DNA合成。DNA依賴性RNA聚合酶(RNApolymerase)也被抑制,因而導致轉錄(transcription)減慢。該藥也導致DNA突變。

抗腫瘤藥物

抗腫瘤藥有化療藥物、生物製劑。這些藥物通過不同的功能來抑制或破壞腫瘤細胞。

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