作用機制
丙胺類包括溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏，曲普利啶，具有強H1受體拮抗劑，具鎮靜作用。乙醇胺類包括曲美苄胺，卡比沙明，多西拉敏，具有顯著的鎮靜作用與抗膽鹼作用，胃腸道副作用較低。乙二胺類包括美吡拉敏，氯吡啉，安他唑林，希司洛啶，具有中度鎮靜活性，可致腸紊亂和光敏反應。酚噻嗪類包括帕拉塞嗪、異丙嗪、丙醯馬嗪、美喹他嗪，具有顯著的抗膽鹼作用與止吐作用，可致鎮靜和光過敏反應。哌嗪類包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪，具有止吐作用。其他還有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定，是高選擇性H1受體拮抗劑。口服吸收快而完全，15-60min生效，血藥濃度2.5-6h達峰值，首過效應明顯，生物利用度為25%-50%，t1/2為30.3h，蛋白結合率約為70%，主要經肝臟代謝，代謝物無藥理活性，部分原形自尿排出。
注意事項
抗組胺藥是一類能對抗組胺引起的各種病理反應的藥物。本類藥物可逆性占領組胺受體，競爭性阻斷組胺與受體結合，從而表現抗組胺作用。組胺受體有H1和H2兩種類型，激動時產生不同的效應。H1受體激動時可引起支氣管及胃腸道平滑肌收縮，血管平滑肌舒張，心房肌收縮加強，房室傳導減慢等。H2受體激動時可引起胃壁細胞分泌胃酸增加等。這兩類效應各被不同的藥物所拮抗。H1受體拮抗劑取代了機體中的組胺，競爭性拮抗其作用，它不能滅活組胺，也不抑制其合成與釋放。故主要用於緩解過敏反應的症狀，如蕁麻疹、血管神經性水腫、鼻炎、結膜炎，也可緩解皮膚病所致瘙癢；一些傳統的H1受體拮抗劑可拮抗乙醯膽鹼、5-HT、腎上腺素，並具有局麻作用；H1受體拮抗劑如苯海拉明、茶苯海明、異丙嗪等因具鎮吐作用，可用於治療梅尼埃病及相關疾病的噁心、嘔吐、腹瀉症狀。一些藥物還具有抗眩暈作用及鎮靜作用，異丙嗪因具鎮靜作用可用於術前麻醉及短期治療失眠。H1受體拮抗劑可加強乙醇、巴比妥、催眠藥、止痛藥、抗焦慮藥、安定藥等中樞抑制藥的作用。單胺氧化酶抑制劑可增強其抗膽鹼作用。該藥還可協同阿托品、三環類抗抑鬱藥的作用。可掩蔽氨基糖苷類等的耳毒性，使皮試呈假陽性而提前停藥。在使用抗組胺藥前，應充分了解其配伍禁忌。與鎮靜藥、催眠藥、安定藥或乙醇飲料合用，可加強中樞抑制作用。延緩苯妥英鈉肝內代謝，使其血藥濃度增加。
不良反應
本類藥物不良反應主要有中樞神經系統抑制，表現為乏力、頭昏、睏倦，嗜睡等。本藥還有錐體外系反應、胃腸道功能紊亂及光敏性皮炎、血相紊亂等反應。注意事項：本藥忌用於早產兒和新生兒。這個年齡段的嬰兒對其抗膽鹼作用敏感，年紀稍大的兒童對其抗膽鹼作用、鎮靜、低血壓也十分敏感。抗組胺藥因其嗜睡副作用，用藥後病人不宜駕駛車輛、操縱機器，也不宜飲酒。因其阿托品樣作用，伴發閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺肥大、幽門十二指腸梗阻的患者，慎用H1受體拮抗劑。癲癇、嚴重心血管或重度肝臟疾病使用吩噻嗪類藥的患者的哮喘患者，在服用抗組胺藥時，應注意其他副作用。孕期服用，可能致嬰兒畸形，但缺乏充分證據。成人常用量每次4mg，2-3次/d；2-5歲小兒可皮下、肌內注射，或稀釋後緩慢靜注，劑量為10-20mg/次，24h內總劑量不得超過40mg。
有輕微口乾、眩暈、噁心、嗜睡、心悸或皮膚淤斑，出血傾向，但都很少見。
酒後禁止服用
用法計量
片劑：4mg；注射液：10mg/1ml，20mg/2ml；克感敏片含本品2mg。
口服：成人1次量4mg，1日3次。小兒1日0．35mg/kg，分3～4次。 肌注:5-10mg/(次.d); 靜注:10mg/(次.d).
禁忌
癲癇病人，嬰兒及哺乳期婦女禁用，高空作業，機器操作者禁用。
注意事項
1.幽門梗阻、前列腺肥大、膀胱梗阻、青光眼、甲亢及高血壓病人慎用。
2.老年病人使用本品易致頭暈、頭痛、低血壓等，故應慎用。
3.本品易致中樞興奮而誘發癲癇，故癲癇病人忌用。
藥物相互作用
本品與鎮靜藥，催眠藥及安定藥合用時，均可加深中樞抑制作用。
