絲裂黴素注射液
【化學名】5－氨基－3－氨基甲醯氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氫－4，7－吲哚醌駢（1，2）－吡咯烷駢－（9，10）－氮丙啶。
【英文名】MitomycinforInjection
絲裂黴素注射液漢語拼音：ZhusheyongSiliemeisu
來源(分子式)與標準本品為絲裂黴素加氯化鈉作賦形劑製成的無菌粉末。按平均含量計算，含絲裂黴素(C15H18N4O5)應為標示量的90.0～110.0％。
[檢查] 酸鹼度
取本品，加水製成每1ml中含5mg的溶液，依法測定（附錄ⅥH），pH值應為5.5～7.5。
乾燥失重
取本品，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過1.0％（附錄ⅧL）含量均勻度
照含量測定項下測得每瓶含量與10瓶的平均含量相比較，差異過±15％的不得多於1瓶，並不得超過±20％。
熱原與除壓物質
照絲裂黴素項下的方法檢查，劑量按C15H18N4O5計算，均應符合規定。
無菌
取本品不少於2瓶，分別加水製成每1ml中約含40μg的溶液，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（附錄ⅪH），應符合規定。
其他
除裝量差異限度不檢查外，應符合注射劑項下有關的各項規定（附錄ⅠB）。
鑑別照絲裂黴素項下的鑑別試驗，顯相同的結果。
含量測定取本品10瓶，照絲裂霉素項下的方法（頁），分別測定每瓶的含量，並求出10瓶的平均含量，即得。
【成份】
【性狀】灰色的凍乾粉針劑。
【作用類別】
【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥物。絲裂黴素對腫瘤細胞的G1期、特別是晚G1期及早S期最敏感，在組織中經酶活化後，它的作用似雙功能或三功能烷化劑，可與DNA發生交叉聯結，抑制DNA合成，對RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以內引起死亡，組織學上在肝臟、腎臟及骨髓發現有鬱血現象。妊娠10～14日的小鼠，單次靜脈注射給藥2.0~10.0mg/kg，發現生存胎仔有明顯的發育障礙。7.5mg/kg的給藥群，有齶裂、尾短小、小頜症、欠趾症等畸形。
【藥代動力學】本品主要在肝臟中生物轉化，不能通過血腦屏障。T1/2分別為5～10分鐘及50分鐘，主要通過腎臟排泄。
【適應症】主要適用於胃癌、肺癌、乳腺癌，也適用於肝癌、胰腺癌、結直腸癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔內積液。
【用法和用量】
1.靜脈注射：每次6～8mg，以氯化鈉注射液溶解後靜脈注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重複治療。
2.動脈注射：劑量與靜脈注射同。
3.腔內注射：每次6～8mg。
4.聯合化療：FAM（氟尿嘧啶、阿黴素、絲裂黴素）主要用於胃腸道腫瘤。
【不良反應】
1.骨髓抑制是最嚴重的毒性，可致白細胞及血小板減少，白細胞減少常發生於用藥後28～42日，一般在42～56日恢復。
2.噁心、嘔吐發生於給藥後1～2小時，嘔吐在3～4內停止，而噁心可持續2～3日。
3.對局部組織有較強的刺激性，若藥液漏出血管外，可引起局部疼痛、壞死和潰瘍。
4.少見的副作用有間質性肺炎、不可逆的腎功能衰竭等。
5.心臟：本品與阿黴素同時套用可增加心臟毒性，建議阿黴素總量限制在按體表面積450mg/m2以下。
【禁忌】
1.水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.用藥期間禁用活病毒疫苗接種和避免口服脊髓灰質炎疫苗。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】絲裂黴素應在有經驗的腫瘤化療醫師指導下使用。
1.用藥期間應密切隨訪血常規及血小板、血尿素氮、肌酐。
2.在套用絲裂黴素後數月仍應隨訪血常規及腎功能，特別是接受總量大於60mg的患者，易發生溶血性貧血。
3 .長期套用抑制卵巢及睪丸功能，造成閉經和精子缺乏。
4.本品局部刺激嚴重，若藥液漏出血管外，可致局部紅腫疼痛，以致壞死潰瘍。
5.絲裂黴素一般經靜脈給藥，也可經動脈注射或腔內注射給藥，但不可作肌肉或皮下注射。6.應避免注射於靜脈外，如靜脈注射時有燒灼感或刺痛，應立即停止注射。
7.由於絲裂黴素有延遲性及累積性骨髓抑制，一般較大劑量套用時兩療程之間間隔應超過6周。8.靜注時藥液漏至血管外應立即停止注射，以1％普魯卡因注射液局封。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品在動物實驗中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3個月應避免套用本品，哺乳期不套用絲裂黴素。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】老年患者常有腎功能損害，絲裂黴素應慎用。
【藥物相互作用】絲裂黴素與阿黴素同時套用可增加心臟毒性，建議阿黴素的總量限制在按體表面積450mg/m2以下。
【藥物過量】尚不明確。
【規格】
【貯藏】遮光，密閉保存。
