放線菌素D:放線菌素D（Dactinomycin D）又稱更生黴素，分子 -百科知識中文網

藥品簡介

成分介紹

化學名稱放線菌素D
化學結構式
分子式C62H86N12O16
分子量1255.44
輔料蔗糖

所屬類別

化藥及生物製品 >> 治療腫瘤的藥物 >> 抗腫瘤藥物 >> 細胞毒性藥物

性狀接受

本品為淡橙紅色結晶性粉末；遇光不穩定。

規格介紹

0.2mg（按C62H86N12O16計）

用法用量

臨用前加滅菌注射用水使溶解。
靜脈注射，成人每次0.2—0.4mg，小兒按體表面積隊45mg/平方米組成聯合化療方案，一歲以下慎用。
用藥期間應定期檢查周圍血象及肝、腎功能。

作用機理

本品為細胞周期非特異性藥物，但對G1期前半段最敏感，即相當tRNA合成時。本品與DNA結合，抑制以DNA為模板的RNA 多聚酶，從而抑制RNA的合成。結合方式可能是通過其發色團嵌入DNA的鹼基對之間，而其肽鏈則位於DNA雙螺鏇的小溝內，妨礙 RNA多聚酶沿DNA分子前進。本品對RNA合成的抑制作用主要是RNA鏈的延伸而不是影響它的起始，本品選擇性地與DNA中的鳥嘌呤結合，與缺乏鳥嘌呤鹼基的DNA不發生結合作用。本品不能阻止DNA的複製，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部變性(如雙螺鏇的解開)，可使本品較快地解離開。

動力學

靜脈注射後迅速分布至各組織，廣泛與組織結合，但不易透過血腦屏障。
Ｔ1/2為36小時，在體內代謝的量很小。
緩慢自尿及糞排泄，原形藥10％由尿排出，50％由膽道排出，9日後僅能發現注射劑量的30％。

適應症

①實體瘤。與長春新鹼、阿黴素合用，治療維耳姆期(Wilms)瘤；與氟尿嘧啶合用治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎；與環磷醯胺、長春鹼、博來黴素順鉑合用，治療睪丸瘤；與阿黴素、環磷醯胺、長春新鹼合用，治療軟組織肉瘤、尤因(Ewing)瘤；也可用於治療惡性淋巴瘤的聯合化療方案中。
②與放射治療合用，提高腫瘤對放射治療的敏感性。本品濃集並滯留於有核細胞內，妨礙放射修復。

不良反應

①可引起白細胞及血小板減少，厭食、噁心嘔吐等；
②靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結及潰破；
③可有脫髮；④有免疫抑制作用；⑤對妊娠者可引起畸胎；
⑥長期套用可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。
胃腸道反應,噁心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.少數口腔潰瘍.骨髓抑制,白細胞和血小減少.脫髮,皮炎,藥熱。它可加強放射治療對組織的損害。
它具有肝毒性作用引起肝細胞脂肪浸潤伴肝腫大。

禁忌

(1)抗癌藥均可影響細胞動力學，並引起突變和畸形形成。孕婦與哺乳期婦女慎用。
(2)水痘或最近患過水痘患者不宜用本品。
(3)下列情況應慎用：骨髓功能低下、有痛風病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結石病史、近期接受過放射治療或抗癌藥治療。

相互作用

(1)本品可提高放射敏感性，與放射治療同時套用，可能加重放射治療的降低白細胞作用和局部組織損害作用。
(2)本品也可能削弱維生素K的療效。

製劑

注射用放線菌素D0.2mg靜滴:每日6-8微克/kg(成人300-400微克)溶於5%葡萄糖液500ml,10天1療程.待血象及肝功恢復後再行下一療程.靜注:用法用量同上,但要溶於生理鹽水20-40ml中使用.國外用每日10-15微克/kg,5天一療程.也可作腔內注射。

放線菌素D

基本信息