甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲，為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌，尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

甲苯磺丁脲片

甲苯磺丁脲可以促進 胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和 糖原異生作用，肝生成和輸出 葡萄糖減少，也可能增加 胰外組織對胰島素的敏感性和 糖的利用。

基本資料

藥物名稱：甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲彩色分子結構圖

中文別名：甲磺丁脲、 甲糖寧
英文別名：Aglicem、Aglycid、Artosin、Butamidum、Chembutamide、Diasulfon、Fordex、Mellitol、Mobenol、Nigloid、Oribetic、Orinase、Tolbet、Tolbut、Tolglybutamide
英文名稱：Tolbutamide
藥品類別：胰腺激素及其它影響 血糖藥

藥理作用

β細胞

為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島 β細胞，促進胰島素的分泌，尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強 外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體後作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例，由於 磺脲類能促進β細胞的分泌，恢復其代償功能，故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

用法用量

口服常用量一次0.5g，一日1～2g。開始在早餐前或早餐前與午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，於餐前半小時前服，根據病情需要逐漸加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g。幼年發病的糖尿病，多為胰島素依賴型糖尿病，本品無效。

胃

飲食治療是使用本類藥的前提；不控制飲食，藥物不可能取得良好效果，或只能獲得暫時療效。肥胖糖尿病者應在 醫生指導下，限制每日攝人總熱量，增加活動，減輕體重，否則用本類藥可增加體重，加重病情。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和 排泄能力下降，不宜套用。
餐前服藥效果較好，如有 胃腸反應，進餐時服藥可減少反應。漏服一次藥，應儘快補上，如已接近下次用藥時間，不要加倍用藥。用藥期間，要定期檢查血糖及尿糖，在醫生指導下調節劑量。本類藥與其他藥合用，要注意藥物相互作用，徵求醫生的指導。將用胰島素治療改為本類藥物治療時，如原用 胰島素每日小於20單位，可直接換藥。
如每日為20～40單位，在第一日減少胰島素用量30～50%的基礎上，加用本品；如原用胰島素每日大幹40單位，則在第一日減少原胰島素用量的20%的基礎上，加用本品；以後視血糖、 尿糖逐漸減少，逐步減少胰島素和調節本品用量。
對於病情較重、 內生胰島素分泌功能較低、合理飲食、體力活動及本藥仍不能滿意控制血糖者，加用適量的胰島素有協同作用，有利於糖尿病的控制。用藥期間應定期測血糖、尿糖、 尿酮體、尿蛋白和 肝、腎功能，並進行眼科檢查等。

不良反應

血小板

可有腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、胃痛或不適；較少見的有 皮疹；少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、 骨髓抑制、 粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。有時引起腹脹，噁心，嘔吐，腹瀉，膽汁淤積，皮膚紅斑，蕁麻疹，粒細胞缺乏，白細胞及 血小板減少，低血糖等。引起肝損害。
本品有致 甲狀腺腫的特性，口服時，發現有甲狀腺功能降低的現象，尤其對 甲亢的病人更為明顯，甚至有死亡的病例報告。本品有與氯磺丙脲類似的抗利尿作用，而且可能導致粒細胞減少、再生障礙性貧血、骨髓發育不良、溶血性 貧血、出血性血小板減少性紫瘢。本品可引起皮膚光敏反應及伴有 潰瘍的苔癬樣皮膚反應。

禁忌

白細胞

動物實驗和臨床觀察證明 磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜用。本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。下列情況應禁用：胰島素依賴型糖尿病人； 非胰島素依賴型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重 燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
肝、腎功能不全者；對磺胺藥過敏者； 白細胞減少的病人。下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。肝腎功能步不全，經受較大手術， 孕婦及對本品過敏者忌用。

成品藥

甲苯磺丁脲片為降血糖藥。刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體後作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

腎上腺

本品為白色片。與 酒精同服時，可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和 低血糖。與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如 脈率增快、血壓升高；小量用選擇性 β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和 美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
氯黴素、 胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。腎上腺皮質激素、 腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、 甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以後彼此 血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。

參考資料

http://www.hyey.com/Health/sickness/200508/7568.html
http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246547.shtml
www.health99.org/drug/86979.html
《醫師金典》