甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲，為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌，尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

甲苯磺丁脲片

甲苯磺丁脲可以促進胰腺胰島B細胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少，也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用。

基本資料

藥物名稱：甲苯磺丁脲

甲苯磺丁脲彩色分子結構圖

中文別名：甲磺丁脲、甲糖寧
英文別名：Aglicem、Aglycid、Artosin、Butamidum、Chembutamide、Diasulfon、Fordex、Mellitol、Mobenol、Nigloid、Oribetic、Orinase、Tolbet、Tolbut、Tolglybutamide
英文名稱：Tolbutamide
藥品類別：胰腺激素及其它影響血糖藥

藥理作用

β細胞

為磺脲類口服降血糖藥，主要選擇地作用於胰島β細胞，促進胰島素的分泌，尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強外源性胰島素的降血糖作用，加強胰島素的受體後作用，而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低，其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例，由於磺脲類能促進β細胞的分泌，恢復其代償功能，故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

用法用量

口服常用量一次0.5g，一日1～2g。開始在早餐前或早餐前與午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，於餐前半小時前服，根據病情需要逐漸加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g。幼年發病的糖尿病，多為胰島素依賴型糖尿病，本品無效。

胃

飲食治療是使用本類藥的前提；不控制飲食，藥物不可能取得良好效果，或只能獲得暫時療效。肥胖糖尿病者應在醫生指導下，限制每日攝人總熱量，增加活動，減輕體重，否則用本類藥可增加體重，加重病情。老年病人及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降，不宜套用。
餐前服藥效果較好，如有胃腸反應，進餐時服藥可減少反應。漏服一次藥，應儘快補上，如已接近下次用藥時間，不要加倍用藥。用藥期間，要定期檢查血糖及尿糖，在醫生指導下調節劑量。本類藥與其他藥合用，要注意藥物相互作用，徵求醫生的指導。將用胰島素治療改為本類藥物治療時，如原用胰島素每日小於20單位，可直接換藥。
如每日為20～40單位，在第一日減少胰島素用量30～50%的基礎上，加用本品；如原用胰島素每日大幹40單位，則在第一日減少原胰島素用量的20%的基礎上，加用本品；以後視血糖、尿糖逐漸減少，逐步減少胰島素和調節本品用量。
對於病情較重、內生胰島素分泌功能較低、合理飲食、體力活動及本藥仍不能滿意控制血糖者，加用適量的胰島素有協同作用，有利於糖尿病的控制。用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，並進行眼科檢查等。

不良反應

血小板

可有腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、胃痛或不適；較少見的有皮疹；少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少症(表現為出血、紫癜)等。有時引起腹脹，噁心，嘔吐，腹瀉，膽汁淤積，皮膚紅斑，蕁麻疹，粒細胞缺乏，白細胞及血小板減少，低血糖等。引起肝損害。
本品有致甲狀腺腫的特性，口服時，發現有甲狀腺功能降低的現象，尤其對甲亢的病人更為明顯，甚至有死亡的病例報告。本品有與氯磺丙脲類似的抗利尿作用，而且可能導致粒細胞減少、再生障礙性貧血、骨髓發育不良、溶血性貧血、出血性血小板減少性紫瘢。本品可引起皮膚光敏反應及伴有潰瘍的苔癬樣皮膚反應。

禁忌

白細胞

動物實驗和臨床觀察證明磺醯脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜用。本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發生低血糖。下列情況應禁用：胰島素依賴型糖尿病人；非胰島素依賴型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。
肝、腎功能不全者；對磺胺藥過敏者；白細胞減少的病人。下列情況應慎用：體質虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、噁心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人。肝腎功能步不全，經受較大手術，孕婦及對本品過敏者忌用。

成品藥

甲苯磺丁脲片為降血糖藥。刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素，先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體後作用），因此，總的作用是降低空腹血糖和餐後血糖。

腎上腺

本品為白色片。與酒精同服時，可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險，而且可掩蓋低血糖的症狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較小。
氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用，可加強降血糖作用。腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類藥同用時，可能需增加本類藥的用量。香豆素類抗凝劑與本類藥同用時，最初彼此血漿濃度皆升高，但以後彼此血漿濃度皆減少，故需要調整兩者的用量。