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基本資料
藥物名稱:醋磺己脲
英文名稱:Acetohexamide
藥物別名:乙醯磺環己脲
英文別名:Dimelor
藥物說明:規格,片劑:每片0.25g、0.5g。
藥物類別:胰島素激素類藥物
藥物概述
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注意事項同甲苯磺丁脲,還可引起乳房痛。其不良反應率低,停藥後可逆轉。偶可有相對嚴重的低血糖反應。因活性代謝物經腎臟排出,故腎功能障礙的病人應避免用此藥。藥物規格,片劑:每片0.25g、0.5g。
藥理作用
為磺脲類口服降血糖藥,主要選擇地作用於胰島β細胞,促進胰島素的分泌,尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強外源性胰島素的降血糖作用,加強胰島素的受體後作用,而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低,其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例,由於磺脲類能促進β細胞的分泌,恢復其代償功能,故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。
動力學
本品易從消化道吸收,血漿蛋白結合率高,血漿半衰期4~8h或更長。在肝臟中代謝並主要以代謝物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中測出。
適應症
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用量用法
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注意事項
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2、有時引起腹脹、腹痛、厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應,可在飯後服藥,並從小劑量開始,加服抗酸劑可減輕或防止這些症狀。其他的不良反應有過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖等,應立即停藥,並予以處理。
3、用藥期間需定期檢查血象和肝功能。有酮傾向病人禁用本類藥物。對胰島素依賴的青、幼年型糖尿病不宜用。
4、劑量因人而異,開始時每次500mg,每日2次,以後逐漸調整至最低維持量。
不良反應
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2、偶爾發生皮疹、瘙癢;
3、較嚴重的不良反應有膽汁鬱積性黃疸、白細胞減少、血小板減少、粒細胞減少、再生障礙性貧血等。靜脈注射本品鈉鹽後可引起血栓性靜脈炎,注射過快可引起靜脈短暫的灼熱感。本品不宜用於急性卟啉症病人,以免病情加重。
相互作用
1、與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。
2、與β受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。
3、氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。
4、腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。
5、香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。