醋磺己脲

醋磺己脲

醋磺己脲的降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外有促進腎排泄尿酸作用,適用於糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝後經腎排出,其作用可持續12~18小時。t1/2為11~35小時。口服:成人一日量0.25~1.5g,分1~次服用。開始時一日0.25~0.5g,早餐前一次服,以後根據病情調整劑量。

醋磺己脲醋磺己脲

基本資料

藥物名稱:醋磺己脲
英文名稱:Acetohexamide
藥物別名:乙醯磺環己脲
英文別名:Dimelor
藥物說明:規格,片劑:每片0.25g、0.5g。
藥物類別:胰島素激素類藥物

藥物概述

醋磺己脲
別名乙醯磺環己脲,醋磺己脲。外文名Acetohexamide。降血糖作用同甲苯磺丁脲。此外,有促進排泄尿酸的作用,用於糖尿病伴有痛風者。在肝內代謝後經腎排出,其作用可持續12~18小時。口服:成人1日量0.25g~1.5g,分1-2次服用。開始時1日0.25g~0.5g,早餐前1次服,以後根據病情調整劑量。

注意事項同甲苯磺丁脲,還可引起乳房痛。其不良反應率低,停藥後可逆轉。偶可有相對嚴重的低血糖反應。因活性代謝物經腎臟排出,故腎功能障礙的病人應避免用此藥。藥物規格,片劑:每片0.25g、0.5g。

藥理作用

為磺脲類口服降血糖藥,主要選擇地作用於胰島β細胞,促進胰島素的分泌,尤其是加強進餐後高血糖對胰島素釋放的興奮作用。本品還能增強外源性胰島素的降血糖作用,加強胰島素的受體後作用,而糖耐量的改善可導致血漿胰島素的濃度降低,其結果將使胰島素受體數目增加進而導致胰島素的敏感性增高。對於胰島素損害不嚴重病例,由於磺脲類能促進β細胞的分泌,恢復其代償功能,故有一定療效。總的作用是降低空腹血糖與餐後血糖。

動力學

本品易從消化道吸收,血漿蛋白結合率高,血漿半衰期4~8h或更長。在肝臟中代謝並主要以代謝物(水溶性)形式排入尿中。本品可在乳汁中測出。

適應症

醋磺己脲胰島素
醋磺己脲一般用於成年後發病,單用飲食控制無效,而胰島功能尚存的輕、中度糖尿病病人。一般認為每日胰島素需要量在25~40單位以上者多無效。對胰島素有抗藥性者,可加用本品。對幼年型糖尿病、代謝已有嚴重障礙的重症病例(胰島素依賴型病人),尤其是酸中毒昏迷的病例則無效,故不能完全代替胰島素。此外,醋磺己脲可用於胰島腫瘤的診斷。

用量用法

醋磺己脲胺基酸
口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日開始1日3次,每次0.5g的維持量。病情好轉後,用量可酌減。胰島腫瘤的診斷,可靜注1g甲苯磺丁脲鈉鹽(溶於20ml等滲鹽水中),2分鐘內即可見血糖下降,維持3小時左右。此反應特異,故可用作診斷。但必須注意以防止嚴重低血糖的後果。

注意事項

醋磺己脲白細胞
1、本品不宜用於腎功能不全、經受較大外科手術、孕婦及對本品有過敏史的病人。
2、有時引起腹脹、腹痛、厭食、噁心、嘔吐等胃腸道反應,可在飯後服藥,並從小劑量開始,加服抗酸劑可減輕或防止這些症狀。其他的不良反應有過敏(皮膚紅斑或蕁麻疹)、白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、低血糖等,應立即停藥,並予以處理。
3、用藥期間需定期檢查血象和肝功能。有酮傾向病人禁用本類藥物。對胰島素依賴的青、幼年型糖尿病不宜用。
4、劑量因人而異,開始時每次500mg,每日2次,以後逐漸調整至最低維持量。

不良反應

醋磺己脲皮疹
1、輕微不良反應包括腹瀉、頭痛、噁心、嘔吐、胃痛或不適;

2、偶爾發生皮疹、瘙癢;

3、較嚴重的不良反應有膽汁鬱積性黃疸、白細胞減少、血小板減少、粒細胞減少、再生障礙性貧血等。靜脈注射本品鈉鹽後可引起血栓性靜脈炎,注射過快可引起靜脈短暫的灼熱感。本品不宜用於急性卟啉症病人,以免病情加重。

相互作用

1、與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

2、與β受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的症狀,如脈率增快、血壓升高;小量用選擇性β受體阻滯劑如阿替洛爾(atenolol)和美托洛爾(metoprolol)造成此種情況的可能性較小。

3、氯黴素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松羥保泰松丙磺舒水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用。

4、腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本類藥同用時,可能需增加本類藥的用量。

5、香豆素類抗凝劑與本類藥同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以後彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量。

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