藥品簡介
通用名：環磷醯胺片
英文名：CYCLOPHOSPHAMIDE TABLETS
拼音名：HUANLINXIAN'AN PIAN
藥品類別：烷化劑類抗腫瘤藥
性狀：本品為糖衣片，除去糖衣後顯白色。
貯藏：遮光，密封，在30℃以下保存。
主要成分
環磷醯胺結構式通用名：環磷醯胺
化學名：P-[N，N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環己烷-P-氧化物-水合物
拼音名：HUANLINXIAN'AN
英文名：CYCLOPHOSPHAMIDE
CAS No.：50-18-0
分子式：C7H15Cl2N2O2P·H2O
分子量：279.10
規格：50mg
藥理毒理
本品在體外無活性，進入體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似，與DNA發生交叉聯結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。
藥代動力學
環磷醯胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時後達血漿峰濃度，在肝臟轉化釋出磷醯胺氮芥，其代謝產物約50%與蛋白結合。靜注後血漿半衰期4～6小時， 48小時內經腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產物，32%為原形。
適應症
本品為目前廣泛套用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
用法用量
成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重複。兒童常用量：口服每日2～6mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重複。
不良反應
骨髓抑制：白細胞減少最常見，最低值在用藥後1～2周，多在2～3周后恢復。對血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應：包括食慾減退、噁心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應：可致出血性膀胱炎，表現為膀胱刺激症狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產物丙烯醛刺激膀胱所致，但環磷醯胺常規劑量套用時，其發生率較低。其他反應尚包括脫髮、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。
禁忌症
抗癌藥物，必須在有經驗的專科醫生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。
注意事項
本品的代謝產物對尿路有刺激性，套用時應鼓勵患者多飲水，大劑量套用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由於本品需在肝內活化，因此腔內給藥無直接作用。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。
藥物相互作用
環磷醯胺可使血清中假膽鹼酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙鹼、丙磺舒等同用時，應調整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長。環磷醯胺可抑制膽鹼酯酶活性，因而延長古柯鹼的作用並增加毒性。大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響環磷醯胺的代謝，同時套用可增加環磷醯胺的急性毒性。
檢查
酸度：取本品的細粉適量（約相當於環磷醯胺0.25g ），加水20ml，振搖，濾過，濾液加酚酞指示液數滴，用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定，不得過0.25ml。
其他：應符合片劑項下有關的各項規定。
含量測定
取本品20片，除去糖衣，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於環磷醯胺0.1g），置100ml量瓶中，加水50ml，超聲處理10分鐘，加水至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液25ml，置50ml量瓶中，加內標溶液5ml ，加流動相稀釋至刻度，搖勻，照環磷醯胺項下的方法測定。
