通用名:複方環磷醯胺片
英文名:CompoundCyclophosphamideTablets
漢語拼音:FufangHuanlinxian’anpian
本品為複方製劑,其組分為:環磷醯胺(C7H15CL2N2O2P·H2O)50mg,人參莖葉總皂苷50mg。
【性狀】:本口為腸溶片,除去包衣後顯黃色或黃褐色。
【藥理毒理】本品在體外無抗腫瘤活性,進入體內,先在肝臟中經微粒體功能氧化酶轉化成醛醯磷醯胺,而醛磷醯胺不穩定,在腫瘤細胞內分解成磷醯胺氮芥及丙烯醛,磷醯胺氮芥對腫瘤細胞有細胞毒作用。環磷醯胺是雙功能烷化劑及細胞周期非特異性藥物,可干擾DNA及PNA功能,尤其對前者的影響更大,它與DNA發生交叉聯結。
【藥代動力學】口服後吸收安全,迅速分布全身,約1小時後血漿濃度達最高峰,少量可通過血腦屏障。環磷醯胺本身不與白蛋白結合,其代謝約50%與蛋白結合。
【適應症】適用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、淋巴細胞白血病、神母細胞瘤、卵巢癌、乳癌以及名種肉瘤及肺癌等。
【用法用量】口服。成人常用量:一次1片,一日3-4次。
【不良反應】
1、骨髓抑制為最常見的毒性,白細胞往往在給藥後10~14天最低,多在第21天恢復正常,血小板減少比其他烷化劑少見;常見的副反應還有噁心、嘔吐,嚴重程度與劑量有關。
2、環磷醯胺的代謝產物可產生嚴重的出血性膀胱炎,大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。
3、當大劑量環磷醯胺(按體重50mg/kg)與大量液體同時給予時,可產生水中毒,可同時給予呋噻米以防止。
4、環磷醯胺可引起生殖系統毒性,如停經或精子缺乏,妊娠初期給藥可致畸胎。
5、長期給予環磷醯胺可產生繼發性腫瘤。
6、用於白血病或淋巴瘤治療時,易發生高尿酸血症及尿酸性腎病。
7、少見的副作用有發熱、過敏及指甲色素沉著、黏膜潰瘍、谷丙轉氨酶升高、蕁麻疹、口咽部感覺異常或視力模糊。
【禁忌症】孕婦及哺乳婦女禁用。
【注意事項】
1、下列情況應慎用:骨髓抑制、有痛風病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿結石史、以前曾接受過化療或放射治療。
2、用藥期間須定期檢查白細胞計數及分類、血小板計數、腎功能(尿素氮肌酐消除率),肝功能(血清膽紅素、谷丙轉氨酶)及血清尿酸水平。
3、腎功能損害時,環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。
4、白血病、淋巴瘤病人出現尿酸性腎病時,可採用以下的方法預防:大量補液、鹼化尿液及(或)給予別嘌醇。
5、當腫瘤細胞浸潤骨髓或以住的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制,環磷醯胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。
6、如有明顯的白細胞減少(特別是粒細胞減少)或血小板沽少,應停用本品。
7、對診斷的干擾:本品可使血清膽鹼酯酶減少,血及尿中尿酸水平增加。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦用藥特別在妊娠初期三個月,由於環磷醯胺有致突變或畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天性畸形。本品能由乳汁中排出,哺乳婦女必須終止哺乳。
【藥物相互作用】
1、環磷醯胺可增加血清尿酸水平,與抗痛風藥如別嘌醇,秋水仙鹼,丙磺舒等同用,應調整抗痛風藥的劑量,使能控制高尿酸血症與痛風疾病;別嘌醇可增加環磷醯胺的骨髓毒性,如必需同用應密切觀察其毒性作用。
2、與大劑量巴比妥、皮質激素或氯黴素同用,可增加急性毒性。
3、與阿黴素同用時,可增加心臟毒性。
4、可抑制膽鹼酯酶延緩古柯鹼的代謝,延長古柯鹼的作用並增加毒性。
5、環磷醯胺可降低血漿中假膽鹼酯酶的濃度,加強琥珀膽鹼的神經肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。
【藥物過量】常規劑量環磷醯胺不產生心臟毒性,但當高劑量時可產生心肌壞死,偶有發生肺纖維化。
【貯藏】遮光,密封,在30oC以下保存。