藥品簡介
托西酸舒他西林顆粒通用名托西酸舒他西林顆粒
英文名SULTAMICILLINTOSILATECRANULES
拼音名TUOXISUANSHUTAXILINKELI
藥品類別青黴素類
性狀本品為白色或類白色顆粒。
貯藏遮光，密閉保存。
主要成分
托西酸舒他西林結構式通用名托西酸舒他西林
化學名(+)羥甲基-(2S,5R,6R)-6-[(R)-(2-氨基-2-苯乙醯氨基)]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯,(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]正庚烷-2-羧酸酯S,S-二氧化物對甲苯磺酸鹽
拼音名TUOXISUANSHUTAXILIN
英文名SULTAMICILLINTOSILATE
分子式C25H30N4O9S2·C7H8O3S
分子量766.8
規格2g:0.125g（按C25H30N4O9S2計）
藥理毒理
本品口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。本品對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與β內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。
藥代動力學
本品口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用本品後，氨苄西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。
適應症
本品適用於敏感菌引起的：1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。3.泌尿系統感染。4.皮膚軟組織感染。5.淋病。
用法用量
口服。成人（包括老年人）及體重≥30kg的兒童一次0.375～0.750g，一日2次。體重<30公斤的小兒按體重一日50mg/kg，分2次服用。療程一般均為5～14日，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發生。治療非特異性淋病時，可頓服2.25g，加服1g丙磺舒，以延長氨苄西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。
不良反應
1.過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。
2.消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。
4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
5.肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。
6.偶見間質性腎炎。
7.二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
禁忌症
1.青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
1.患者每次開始服用本品前，必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥1、本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用本品。2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。
