托西酸舒他西林顆粒適用於敏感菌引起的：1.上呼吸道感染：鼻竇炎、中耳炎、扁桃體炎等。
2.下呼吸道感染：支氣管炎、肺炎等。
3.泌尿系統感染。
4.皮膚軟組織感染。
5.淋病。
【注意事項】
1.患者每次開始服用托西酸舒他西林顆粒前，必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.托西酸舒他西林顆粒與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用托西酸舒他西林顆粒，並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用托西酸舒他西林顆粒前應進行暗視野檢查，並至少在4個月內，每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用托西酸舒他西林顆粒者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
【用法與用量】
口服。
成人(包括老年人)及體重≥30kg的兒童 一次0.375～0.750g，一日2次。
體重 <30公斤的小兒 按體重一日 50 mg/kg，分2次服用。
療程一般均為5～14日 ，必要時可延長。由溶血性鏈球菌所引起的感染，療程至少10日，以防止急性風濕熱或腎小球腎炎的發生。治療非特異性淋病時，可頓服2.25 g，加服1 g丙磺舒，以延長氨苄西林和舒巴坦的血藥濃度的維持時間。
【禁忌症】
1.青黴素皮試陽性反應者、對托西酸舒他西林顆粒及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
1、托西酸舒他西林顆粒可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，因此孕婦一般避免使用，僅在有明確指征時套用托西酸舒他西林顆粒。
2、托西酸舒他西林顆粒可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
【不良反應】
1.過敏反應：斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應（過敏性休克）等。
2.消化道反應：腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.思睡、鎮靜、疲勞，不適及頭痛等。
4.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
5.肝功能異常：如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。
6.偶見間質性腎炎。
7.二重感染：長期或大量套用托西酸舒他西林顆粒可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
【藥物相互作用】
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少托西酸舒他西林顆粒在腎小管的排泄，因而使托西酸舒他西林顆粒的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。
2.托西酸舒他西林顆粒與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
3.托西酸舒他西林顆粒不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.托西酸舒他西林顆粒與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.托西酸舒他西林顆粒可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾托西酸舒他西林顆粒的殺菌活性，因此不宜與托西酸舒他西林顆粒合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.托西酸舒他西林顆粒可加強華法林的作用。
【藥理】
托西酸舒他西林顆粒口服後，經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林。舒巴坦和氨苄西林同時存在時，不僅保護氨苄西林免受β內醯胺酶的水解破壞，而且還擴大了氨苄西林的抗菌譜，對葡萄球菌產酶株、不動桿菌屬和脆弱擬桿菌等細菌也具有良好的抗菌活性。托西酸舒他西林顆粒對包括產黴菌株在內的葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎球菌、腸球菌屬、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋病奈瑟菌、梭桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬及包括脆弱擬桿菌在內的擬桿菌屬均具抗菌活性。
氨苄西林為青黴素類抗生素，作用於細胞活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制，而起殺菌作用。舒巴坦本身抑菌作用較弱，是一種競爭性、不可逆的β內醯胺酶抑制藥，與β內醯胺類抗生素聯合套用後，能獲得良好的協同作用。
【藥物代謝動力學】
托西酸舒他西林顆粒口服後，在腸壁經腸內酯酶水解成舒巴坦及氨苄西林，克分子比為1：1。生物利用度相當於等量的舒巴坦、氨苄西林靜脈注射劑的80%，飯後服用不影響其吸收。服用托西酸舒他西林顆粒後，氨苄西林的血藥峰濃度(Cmax)約相當於口服等量氨苄西林的2倍。舒巴坦、氨苄西林在正常人的血消除半衰期（T1/2β）分別約為0.75小時和1小時；蛋白結合率分布約為38%和28%；兩者在組織體液中分布良好，均可通過有炎症的腦脊髓膜。氨苄西林、舒巴坦有50%～75%以原形經尿液排泄。
【拼音名】: TUOXISUAN SHUTAXILIN KELI
【性狀】: 托西酸舒他西林顆粒為白色或類白色顆粒。
【貯藏】: 遮光，密閉保存。
