藥品簡介
通用名鹽酸巴氨西林片
英文名BACAMPICILLINHYDROCHLORIDETABLETS
拼音名YANSUANBA'ANXILINPIAN
藥品類別青黴素類
性狀本品為白色或類白色的薄膜衣片。
貯藏遮光,在陰涼處密封保存。
主要成分
通用名鹽酸巴氨西林
化學名1-乙氧甲醯乙氧6-(D(-)-2-氨基-2-苯乙醯氨基)青黴烷酸鹽酸鹽
拼音名YANSUANBA'ANXILIN
英文名BACAMPICILLINHYDROCHLORIDE
CASNo.37661-08-8
分子式C21H27N3O7S·HCl
分子量501.98
規格0.4g
藥理毒理
巴氨西林系氨苄西林甲戊酯,在體外無抗菌活性,在體內吸收過程中被腸壁的非特異性酯酶水解為氨苄西林而發揮其抗菌作用。氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對多種革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有效。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌活性,但稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用,對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性,部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
本品口服吸收迅速且完全。吸收後前期藥物迅速水解,釋放出氨苄西林。口服本品0.4g後血藥濃度的達峰時間(Tmax)約0.5~1小時。血藥峰濃度(Cmax)為7mg/L,與口服1g氨苄西林相似。氨苄西林對胃酸穩定,吸收後分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血漿蛋白結合率為20%。本品血消除半衰期(T1/2β)約為1小時。口服3小時後,約70%~75%以氨苄西林原形經腎排泄。
適應症
適用於敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系統感染及皮膚軟組織感染。
用法用量
口服。1.成人:常用量一次0.4g,一日2次。重症者,一次0.8g,一日2次。
2.治療單純性淋病:本品1.6g加丙磺舒1g單劑量口服。3.小兒:常用量一次12.5mg/kg,一日2次。重症者,劑量加倍。
不良反應
1.過敏反應:斑丘疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢、偶可發生剝脫性皮炎及嚴重過敏反應(過敏性休克)等。
2.消化道反應:腹瀉、稀便、噁心、腹痛、痙攣、上腹痛及嘔吐等。
3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等血液系統異常。
4.肝功能異常:如血清氨基轉移酶和血清膽紅素增高。
5.偶見間質性腎炎。
6.二重感染:長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染。
禁忌症
1.青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
1.患者每次開始服用本品前,必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在4個月內,每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量服用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥1.本品可透過胎盤進入胎兒體內。但在人類尚缺乏足夠的對照研究,因此孕婦一般避免使用,僅在有明確指征時套用本品。2.本品可分泌入母乳中,可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等,故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄,因而使本品的血藥濃度升高,血消除半衰期(t1/2β)延長,毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時,皮疹發生率顯著增高,故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環,因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類、磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性,因此不宜與本品合用,尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7.本品可加強華法林的作用。