吲達帕胺緩釋膠囊【藥理毒理】
作用於腎皮質稀釋段的利尿效應吲達帕胺為一種磺胺的衍生物，具有吲哚環結構，藥理學上與噻嗪類利尿相關，通過抑制腎皮質稀釋段對鈉的再吸收達到利尿效果。此藥增加尿鈉和尿氯的排出，並在較小程度上增加鉀和鎂的排出，由此導致尿量增加，而發揮抗高血壓作用。II期和III期研究表明，套用單一治療的抗高血壓療效可持續24小時。出現這種療效時，所用劑量僅具有輕度利尿作用。本藥的抗高血壓作用在於改善動脈的順應性，降低小動脈和整個外周循環阻力。吲達帕胺可以逆轉高血壓引起的左心室肥厚。超過一定劑量，噻嗪及其相關利尿劑的療效並不進一步提高，而副作用卻不斷增加。如果治療無效，不應增加藥物劑量。短期、中期和長期套用吲達帕胺治療高血壓病人時，發現吲達帕胺：－不影響脂類代謝：如甘油三脂、LDL膽固醇和HDL膽固醇。－不影響碳水化合物代謝，即使用於治療糖尿病高血壓患者也是如此。【藥代動力學】
納催離緩釋片將緩釋的吲達帕胺劑量包含在基質中，該基質作為活性成分的支持物使藥物緩慢釋放出來。吸收：釋放的吲達帕胺成分能夠迅速並且完全地被胃腸道吸收。進食可輕度加快此藥的吸收，但對藥物吸收量並無影響。一次服藥後12小時，血藥濃度達峰值。重複給藥可以減少兩次用藥間的血藥濃度的變化。吸收存在個體間的差異。分布：吲達帕胺與血漿蛋白的結合率為79%。血漿消除的半衰期為14-24小時（平均18小時）。用藥7天之後血藥濃度達穩態。重複給藥不引起藥物蓄積。代謝：主要以非活性代謝物的形式經尿液（達給藥劑量的70%）和類便排泄。危險人群：在腎衰的病人，藥代動力學參數無變化。臨床前安全性資料：給不同種屬的動物口飼大劑量藥物（高於治療量40-8000倍），結果顯示可以加重吲達帕胺的利尿作用。急性毒性試驗通過靜脈或腹腔內注射吲達帕胺，顯示引起的主要症狀與吲達帕胺的藥理作用有關，表現為呼吸徐緩和外周血管擴張。【適應症】
原發性高血壓。【用法和用量】
口服。每24小時服1片，最好在早晨服用。加大劑量並不能提高吲達帕胺的抗高血壓療效，只能增加利尿作用。【不良反應】
大部分臨床和實驗室的不良反應為劑量依賴性。噻嗪和相關利尿劑包括吲達帕胺可能引起下述情況：實驗室參數：鉀缺失和低鉀血症，在某些高危人群更為嚴重（見注意事項）。在臨床試驗中，治療4-6周的病人，10%出現低鉀血症（血鉀<3.4mmol/L）；4%病人的血鉀<3.2mmol/L。治療12周后，血鉀平均下降為0.23mmol/L。低鈉血症伴低血容量引起脫水和直立性低血壓。伴發的氯離子缺失可導致繼發性代償性代謝性鹼中毒：這種情況發生率很低，程度亦輕。治療期間，血漿中尿酸和血糖增加：在痛風和糖尿病的病人中套用這些利尿劑時，必須非常慎重地考慮其適應症。血液學方面的病症，非常罕見：血小板減少症、白細胞減少症、粒細胞缺乏症、營養不良性貧血、溶血性貧血。高鈣血症：十分罕見。臨床參數：在肝功能不全情況下，可能發生肝性腦病（見禁忌和警告）。過敏反應，主要是皮膚過敏，見於以往過敏或哮喘病人。斑丘疹，紫癜、可能加重原有的急性系統性紅斑狼瘡。噁心、便秘、口乾、眩暈、疲乏、感覺異常、頭痛等症狀很少發生，而且大多隨藥物減量而緩解。胰腺炎非常罕見。【禁忌】
對磺胺藥過敏。嚴重腎功能衰竭。肝性腦病或嚴重肝功能衰竭。低鉀血症。【注意事項】
1.為減少電解質平衡失調出現的可能，宜用較小的有效劑量，並應定期監測血鉀、鈉及尿酸等，注意維持水與電解質平衡，注意及時補鉀。2.作利尿用時，最好每晨給藥一次，以免夜間起床排尿。3.無尿或嚴重腎功能不全，可誘致氮質血症。4.痛風或高尿酸血症，此時血尿酸可進一步增高。5.肝功能不全，利尿後可促發肝昏迷。6.交感神經切除術後，此時降壓作用會加強。7.套用本品而需作手術時，不必停用本品，但須告知麻醉醫師。【孕婦及哺乳期婦女用藥】
一般原則為妊娠婦女應避免使用噻嗪和相關利尿劑，絕不能用其治療妊娠性生理水腫。利尿劑可造成胎盤缺血，具有引起胎兒營養不良的危險。【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】老年人對降壓作用與電解質改變較敏感，且常有腎功能變化，套用本品須加注意。
【藥物過量】
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
