藥品簡介
通用名 鹽酸酚苄明注射液
英文名 PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名 YANSUAN FENBIANMING ZHUSHEYE
藥品類別 抗高血壓藥
性狀 本品為無色澄明液體
貯藏 遮光、密閉保存
主要成分
結構式通用名 鹽酸酚苄明
化學名 N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺鹽酸鹽
拼音名 YANSUAN FANBIANMING
英文名 PHENOXYBENZAMINE HYDROCHLORIDE
分子式 C18H22ClNO·HCl
分子量 340.29
規 格 1ml∶10mg
藥理毒理
藥理作用 鹽酸酚苄明片是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用於節後α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。
致癌、致突變和生殖毒性 小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質)實驗表明，鹽酸酚苄明有致突變活性；小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚苄明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高，與藥物作用有關。未見鹽酸酚苄明影響生殖的研究結果。
藥代動力學
靜脈注射本品後1小時作用達高峰，消除半衰期（t1/2）約為24h。由於本品與α受體結合牢固，排泄緩慢，故靜脈用藥作用可持續3-4天。每日給藥一次，其效應累計可長達一周。本品在肝內代謝，多數藥物24小時內從腎及膽汁排出，少量在體內保留數天。靜脈輸注12 小時後約排出50%。
適應症
1. 嗜鉻細胞瘤的治療、診斷和術前準備。
2. 周圍血管痙攣性疾病、休克。
用法用量
本品局部刺激性強，不作皮下或肌肉給藥，可採用靜脈用藥。靜脈注射：每日0.5～1mg/kg；靜脈滴註：0.5～1mg/kg，加入5%葡萄糖液200～500ml中靜滴（2小時滴完），一日總量不宜超過2mg/kg，用於心力衰竭和休克。嗜鉻細胞瘤術前套用3天，必要時麻醉誘導時給藥一次。
不良反應
常見體位性低血壓、鼻塞、口乾、瞳孔縮小、反射性心跳加快和胃腸刺激。少見神志模糊、倦怠、頭痛、陽痿、嗜睡，偶可引起心絞痛和心肌梗死。
禁忌症
1. 低血壓。 2. 心絞痛、心肌梗死。 3. 對本品過敏者。
注意事項
1. 可有直立性低血壓、心動過速、瞳孔縮小、鼻塞、口乾等。
2. 腦供血不足時使用本品需注意血壓下降，可能加重腦缺血。
3. 代償性心力衰竭者使用本品降低血壓引起反射性心跳加快，導致心功能失代償。
4. 冠心病患者用本品可因反射性心跳加速而致心絞痛。
5. 腎功能不全時用本品，可因降壓和腎缺血而導致腎功能進一步損害。
7. 用藥期間需定時測血壓；有血容量不足時不宜使用。
8. 開始治療嗜鉻細胞瘤時，建議定時測定尿兒茶酚胺及其代謝物，以決定用藥量。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品對妊娠的影響尚未作充分研究，對孕婦只有非常必要時才能使用本品。尚不知本品是否經乳汁分泌，然而很多藥物能夠經乳汁分泌，因此哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥 尚不明確。但老年人對其降壓作用敏感，易發生低溫，腎功能較差，套用本品時需慎重。
藥物相互作用
1. 與擬交感胺類合用，升壓效應減弱或消失。
2. 與胍乙啶合用，易發生體位性低血壓。
3. 與二氮嗪合用時拮抗後者抑制胰島素釋放的作用。
4. 本品可阻斷左旋去甲腎上腺素引起的體溫過高，亦可阻斷利血平引起的體溫過低症。
藥物過量
藥物過量時出現體位性低血壓、頭暈、疲勞、心動過速、嘔吐、嗜睡或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。輕者置患者於頭低腳高臥位，恢復腦供氧，綁腿和腹帶加壓有助於減輕患者的低血壓反應和縮短藥物反應時間；嚴重的低血壓反應，需靜脈輸注去甲腎上腺素重酒石酸鹽，拮抗鹽酸酚苄明的α受體阻滯作用。酚苄明過量時，不能使用腎上腺素。
鑑別
取本品1ml ，加0.01mol/L鹽酸溶液20ml ，用氯仿振搖提取，提取液加用酸處理的氯仿〔取氯仿，用0.01mol/L 鹽酸溶液振搖洗滌，分離後，加無水硫酸鈉脫水，取上清液蒸餾〕稀釋成每1ml 中約含鹽酸酚苄明0.1mg的溶液，照分光光度法測定，在272nm與279nm的波長處有最大吸收。
檢查
pH值 應為1.3～3.0。
其他 應符合注射劑項下有關的各項規定。
含量測定
精密量取本品10ml，置水浴上蒸乾，在105℃乾燥30分鐘，放冷，加冰醋酸10ml與醋酸汞試液5ml 溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液 (0.05mol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.05mol/L) 相當於17.02mg 的C18H22ClNO.HCl。
