警示語
嚴禁用於食品和飼料加工
成份
本品主要成分為:鹽酸多巴胺,其化學名稱為:4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚
鹽酸鹽。其輔料為:亞硫酸氫鈉、注射用水。
化學結構式:
分子式:CHNO·HCl
分子量:189.64
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
適用於心肌梗死、創傷、內毒素敗血症、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合徵;補充血容量後休克仍不能糾正者,尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克。由於本品可增加心排血量,也用於洋地黃和利尿劑無效的心功能不全。
規格
2ml:20mg
用法用量
成人常用量 靜脈注射,開始時每分鐘按體重1~5μg/㎏,10分鐘內以每分鐘1~4μg/㎏速度遞增,以達到最大療效。慢性頑固性心力衰竭,靜滴開始時,每分鐘按體重0.5~2μg/㎏逐漸遞增。多數病人按1~3μg/㎏/分鐘給予即可生效。閉塞性血管病變患者,靜滴開始時按1μg/㎏分鐘,逐增至5~10μg/㎏/分鐘,直到20μg/㎏/分鐘,以達到最滿意效應。
如危重病例,先按5μg/㎏/分鐘滴注,然後以5~10μg/㎏/分鐘遞增至20~50μg/㎏/分鐘,以達到滿意效應。或本品20㎎加入5%葡萄糖注射液200~300ml中靜滴,開始時按75~100μg/分鐘滴入,以後根據血壓情況,可加快速度和加大濃度,但最大劑量不超過每分鐘500μg。
不良反應
常見的有胸痛、呼吸困難、心悸、心律失常 (尤其用大劑量)、全身軟弱無力感;心跳緩慢、頭痛、噁心嘔吐者少見。長期套用大劑量或小劑量用於外周血管病患者,出現的反應有手足疼痛或手足發涼;外周血管長時期收縮,可能導致局部壞死或壞疽。國外已有患者使用多巴胺受體激動劑藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告,尤其在高劑量時,在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。
禁忌
未進行該項試驗且無可靠參考文獻,故尚不明確。
注意事項
1.交叉過敏反應:對其他擬交感胺類藥高度敏感的病人,可能對本品也異常敏感。
2.對人體研究尚不充分,動物實驗未見有致畸。給妊娠鼠有導致新生仔鼠存活率降低,而且存活者潛在形成白內障的報導。孕婦套用時必須權衡利弊。
3.本品是否排入乳汁未定,但在乳母套用未發生問題。
4.本品在小兒套用未有充分研究。
5.本品在老年人套用未有充分研究,但未見報告發生問題。
6.下列情況應慎用:
(1)嗜鉻細胞瘤患者不宜使用;
(2)閉塞性血管病 (或有既往史者),包括動脈栓塞、動脈粥樣硬化、血栓閉塞性脈管炎、凍傷(如凍瘡)、糖尿病性動脈內膜炎、雷諾氏病等慎用;
(3)對肢端循環不良的病人,須嚴密監測,注意壞死及壞疽的可能性;
(4)頻繁的室性心律失常時套用本品也須謹慎。
7.在滴注本品時須進行血壓、心排血量、心電圖及尿量的監測。
8.給藥說明:
(1)套用多巴胺治療前必須先糾正低血容量;
(2)在滴注前必須稀釋,稀釋液的濃度取決於劑量及個體需要的液量,若不需要擴容,可用0.8㎎/ml溶液,如有液體瀦留,可用1.6~3.2㎎/ml溶液。中、小劑量對周圍血管阻力無作用,用於處理低心排血量引起的低血壓;較大劑量則用於提高周圍血管阻力以糾正低血壓。
(3)選用粗大的靜脈作靜注或靜滴,以防藥液外溢,及產生組織壞死;如確已發生液體外溢,可用5~10㎎酚妥拉明稀釋溶液在注射部位作浸潤。
(4) 靜滴時應控制每分鐘滴速,滴注的速度和時間需根據血壓、心率、尿量、外周血管灌流情況、異位搏動出現與否等而定,可能時應做心排血量測定。
(5)休克糾正時即減慢滴速。
(6)遇有血管過度收縮引起舒張壓不成比例升高和脈壓減小、尿量減少、心率增快或出現心律失常,滴速必須減慢或暫停滴注。
(7)如在滴注多巴胺時血壓繼續下降或經調整劑量仍持續低血壓,應停用多巴胺,改用更強的血管收縮藥。
(8)突然停藥 可產生嚴重低血壓,故停用時應逐漸遞減。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻,故尚不明確。
兒童用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻,故尚不明確。
老年用藥
未進行該項試驗且無可靠參考文獻,故尚不明確。
藥物相互作用
1.與硝普鈉、異丙腎上腺素、多巴酚丁胺合用,注意心排血量的改變,比單用本品時反應不同。
2.大劑量多巴胺與α受體阻滯劑如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林 (Tolazoline) 等同用,後者的擴血管效應可被本品的外周血管的收縮作用拮抗。
3.與全麻藥(尤其是環丙烷或鹵代碳氫化合物)合用由於後者可使心肌對多巴胺異常敏感,引起室性心律失常。
4.與β受體阻滯劑同用,可拮抗多巴胺對心臟的β1受體作用。
5.與硝酸酯類同用,可減弱硝酸酯的抗心絞痛及多巴胺的升壓效應。
6.與利尿藥同用,一方面由於本品作用於多巴胺受體擴張腎血管,使腎血流量增加,可增加利尿作用;另一方面本品自身還有直接的利尿作用。
7.與胍乙啶同用時,可加強多巴胺的加壓效應,使胍乙啶的降壓作用減弱,導致高血壓及心律失常。
8.與三環類抗抑鬱藥同時套用,可能增加多巴胺的心血管作用,引起心律失常、心動過速、高血壓。
9.與單胺氧化酶抑制劑同用,可延長及加強多巴胺的效應;已知本品是通過單胺氧化酶代謝,在給多巴胺前2~3周曾接受單胺氧化酶抑制劑的病人,初量至少減到常用劑量的1/10。
10.與苯妥英鈉同時靜注可產生低血壓與心動過緩。在用多巴胺時,如必須用苯妥英鈉抗驚厥治療時,則須考慮兩藥交替使用。
藥物過量
過量時克出現血壓升高,此時應停藥,必要時給予a受體阻滯劑。
藥理毒理
激動交感神經系統腎上腺素受體和位於腎、腸系膜、冠狀動脈、腦動脈的多巴胺受體其效應為劑量依賴性。
1.小劑量時(每分鐘按體重0.5~2μg/㎏),主要作用於多巴胺受體,使腎及腸系膜血管擴張,腎血流量及腎小球濾過率增加,尿量及鈉排泄量增加。
2.小到中等劑量(每分鐘按體重2~10μg/㎏),能直接激動β1受體及間接促使去甲腎上腺素自儲藏部位釋放,對心肌產生正性應力作用,使心肌收縮力及心搏量增加,最終使心排血量增加、收縮壓升高、脈壓可能增大,舒張壓無變化或有輕度升高,外周總阻力常無改變,冠脈血流及耗氧改善。
3.大劑量時(每分鐘按體重大於10μg/㎏),激動α受體,導致周圍血管阻力增加,腎血管收縮,腎血流量及尿量反而減少。由於心排血量及周圍血管阻力增加,致使收縮壓及舒張壓均增高。
(1)對心臟β1受體激動,增加心肌收縮力作用強的多;
(2)由於增加腎和腸系膜的血流量,可防止由這些器官缺血所致的休克惡性發展。在相同的增加心肌收縮力情況下,致心律失常和增加心肌耗氧的作用較弱。
總之,多巴胺對於伴有心肌收縮力減弱、尿量減少而血容量已為補足的休克患者尤為適用。
藥代動力學
口服無效,靜脈滴入後在體內分布廣泛,不易通過血-腦脊液屏障。靜注5分鐘內起效,持續5~10分鐘,作用時間的長短與用量不相關。在體內很快通過單胺氧化酶及兒茶酚-氧位-甲基轉移酶(COMT)的作用,在肝、腎及血漿中降解成無活性的化合物。一次用量的25%左右,在腎上腺神經末梢代謝成去甲基腎上腺素。半衰期約為2分鐘左右。經腎排泄,約80%在24小時內排出,尿液內以代謝物為主,極小部分為原形。
貯藏
避光,密封保存。
包裝
玻璃安瓿10支裝。
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版第一增補本