成份
本品主要成分為去氧腎上腺素,化學名稱為(R)-(-)-a-[(甲氧基)甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽。輔料焦亞硫酸鈉、氯化鈉、依地酸二鈉。
結構式:
分子式:CHNO.HCl
分子量:203.67
性狀
本品為無色的澄明液體
適應症
用於治療休克及麻醉時維持血壓。也用於控制陣發性室上性心動過速。
規格
1ml:10mg
用法用量
1.成人常用量:
(1)血管收縮,局麻藥液每20ml中可加本品1mg,達到1:20000濃度;蛛網膜下腔阻滯時,每2-3ml達到1:1000濃度。
(2)升高血壓,輕或中度低血壓,肌內注射2~5mg,再次給藥間隔不短於10-15分鐘,靜脈注射一次0.2mg,按需每隔10~15分鐘給藥一次。
(3)陣發性室上性心動過速,初量靜脈注射0.5mg,20~30秒鐘內注入,以後用量遞增,每次加藥量不超過0.1~0.2mg,一次量以1mg為限。
(4)嚴重低血壓和休克(包括與藥物有關的低血壓),可靜脈給藥,5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液每500ml中加本品10mg(1:50000濃度),開始時滴速為每分鐘100~180滴,血壓穩定後遞減至每分鐘40~60滴,必要時濃度可加倍,滴速則根據血壓而調節。
(5)為了預防蛛網膜下腔阻滯期間出現低血壓,可在阻滯前3~4分鐘肌內注射本品2~3mg。
不良反應
1.胸部不適或疼痛、眩暈、易激怒、震顫、呼吸困難、虛弱等,一般少見,但持續存在時需注意。
2.持續頭痛以及異常心率緩慢,嘔吐,頭脹或手足麻刺痛感,提示血壓過高而逾量應立即重視,調整用藥量;反射性心動過緩可用阿托品糾正,其他逾量表現可用α受體阻滯劑如酚妥拉明治療。
3.靜注給藥治療陣發性心動過速時常出現心率加快或不規則,提示過量。
禁忌
高血壓、冠狀動脈硬化、甲狀腺功能亢進症、糖尿病、心肌梗死者禁用,近兩周內用過單胺氧化酶抑制劑者禁用。
注意事項
1.交叉過敏反應:對其他擬交感胺如苯丙胺、麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺素、去甲腎上腺素、奧西那林、間羥異丙腎上腺素過敏者,可能對本品也異常敏感。
2.下列情況慎用:嚴重動脈粥樣硬化、心動過緩、高血壓、甲狀腺功能亢進症、糖尿病、心肌病、心臟傳導阻滯、室性心動過速、周圍或腸系膜動脈血栓形成等患者。
3.治療期間除應經常測量血壓外,須根據不同情況作其他必要的檢查和監測。
4.防止藥液漏出血管,出現缺血性壞死。
5.運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物試驗發現有胎兒毒性,妊娠晚期或分娩期間使用,可使子宮的收縮增強,血流量減少,引起胎兒缺氧和心動過緩。故孕婦在非必要時應避免使用。
兒童用藥
本品在小兒中套用尚缺乏研究。
老年用藥
老年人慎用,以免引起嚴重的心動過緩或(和)心排血量降低,應適當減量。
藥物相互作用
1.先用α受體阻滯藥如酚妥拉明、酚苄明、妥拉唑林、吩噻嗪類等後再給藥時,可減弱本品的升壓作用。
2.與全麻藥(尤其是環丙烷或鹵代碳氫化合物)同用,易引起室性心律失常;也不宜將本品加入局麻藥液中用於指趾末端,以避免末梢血管極度收縮,引起組織壞死潰瘍。
3.與降壓藥同用,可使降壓作用減弱。
4.與胍乙啶同用,可降低胍乙啶的作用,並使本品的升壓作用增效。
5.與催產藥同用,可引起嚴重的高血壓。
6.與單胺氧化酶(MAO)抑制劑同用,可使本品的升壓作用增強,在使用MAO抑制劑後14天內禁用本品。
7.與擬交感神經藥同用,可使這類藥潛在的不良反應容易顯現。
8.與甲狀腺激素同用,使二者的作用均加強。
9.同用三環類抗抑鬱藥本品升壓作用增強。
10.與硝酸鹽類同用,可使本品的升壓作用與硝酸鹽類的抗心絞痛作用均減弱。
藥物過量
出現血壓過度上升,反射性心動過緩可用阿托品糾正,其他逾量表現可用α受體阻滯劑如酚妥拉明治療。
藥理毒理
本品為α腎上腺素受體激動藥。本品為直接作用於受體的擬交感胺類藥,但有時也間接通過促進去甲腎上腺素自貯存部位釋放而生效。作用於α受體(尤其皮膚、黏膜、內臟等處),引起血管收縮,外周阻力增加,使收縮壓及舒張壓均升高。隨血壓升高可激發迷走神經反射,使心率減慢,由此可治療室上性心動過速。本品收縮血管的作用比腎上腺素或麻黃鹼為長,治療劑量很少引起中樞神經系統興奮作用;本品可使腎、內臟、皮膚及肢體血流減少,但冠狀動脈血流增加。作為血管收縮劑加入局麻藥液可減慢後者的吸收,從而局限局麻的範圍並延長其時效。
藥代動力學
在胃腸道和肝臟內被單胺氧化酶降解,不宜口服。皮下注射,升壓作用10~15分鐘起效,持續50~60分鐘;肌注一般也是10~15分鐘起效,持續30~120分鐘;靜注立即起效,持續15~20分鐘。
貯藏
遮光,密閉保存。
包裝
玻璃安瓶2支裝
有效期
24個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部