阿可達

阿可達是破骨細胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結晶體結合，抑制這些結晶體在體外的形成和溶解。在體內對破骨細胞性骨溶解的抑制，至少部分是由於這些物質連結到礦物質性的骨基質上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一層保護膜，阻止破骨前體細胞吸附於骨及隨後被轉化成為成熟的破骨細胞的過程。在大多數高鈣血症病人中，本藥通過降低血清鈣水平，改善腎小球濾過率，並減低血清肌酐水平。

基本信息

• 中文名：阿可達

阿可達

本藥是破骨細胞性骨溶解抑制劑。它與羥基磷灰石結晶體結合，抑制這些結晶體在體外的形成和溶解。在體內對破骨細胞性骨溶解的抑制，至少部分是由於這些物質連結到礦物質性的骨基質上。本藥能牢固地吸附在骨小梁的表面，形成一層保護膜，阻止破骨前體細胞吸附於骨及隨後被轉化成為成熟的破骨細胞的過程。在大多數高鈣血症病人中，本藥通過降低血清鈣水平，改善腎小球濾過率，並減低血清肌酐水平。

藥物分類

影響骨代謝的藥物

性狀

阿可達

本品化學名為氨羥丙基二磷酸二鈉，是二鈉-3-氨基-羥基亞丙基-1,1-二磷酸五水化合物。
另外尚含甘露醇作為賦型劑。

藥代動力學

在骨轉移的病人，當以60mg的劑量，超過1小時恆速靜脈滴注時，帕米膦酸鈉的平均峰濃度達到9.25nmol/mL。在患Pagets病的病人，當以15mg/hr恆速滴注本藥30mg時，產生大約3-4nmol/mL的穩態血漿水平。在人體，54%的本藥與血漿蛋白結合。如果鈣濃度超過正常水平，結合部分會增高。部分滴注的帕米膦酸鈉將不經腎排泄，而結合到血管外組織。輸注60mg後1-5小時，本藥平均血漿半衰期為0.62小時。在靜脈滴注期間，平均腎廓清率為69mL/分。在腫瘤病人，靜脈滴注60mg後0-72小時，原型物質的總的尿排泄量為輸注劑量的47-55%。在有輕度腎功能損害的病人，本藥的清除率與肌酐清除率相關。尚未發現肝功能異常對本藥代謝有影響。單次用藥後解除臨床症狀的起效時間為2-7天，一般為3天。作用持續時間從10天到1年不等，平均為28天，其中治療腫瘤性骨溶解持續時間大於1個月，多為5-6個月。治療腫瘤性高鈣血症的持續時間為3周到數月。

適應症

骨質疏鬆

惡性腫瘤及其骨轉移引起的高鈣血症及骨質破壞溶解，消除疼痛，改善運動能力，減少病理性骨折，減少患者對放射治療的要求。可延緩骨溶解性病變的發展，而對有關合併症（如骨折、死亡率）沒有作用。Pagets病的骨病變及多種原因引起的骨質疏鬆症。

骨質疏鬆資料

1、

骨質疏鬆

骨質疏鬆(osteoporosis)系多種原因引起的一組骨病骨組織有正常的鈣化，鈣鹽與基質呈正常比例，以單位體積內骨組織量減少為特點的代謝性骨病變在多數骨質疏鬆中，骨組織的減少主要由於骨質吸收增多所致。發病多緩慢個別較快，以骨骼疼痛、易於骨折為特徵生化檢查基本正常。病理解剖可見骨皮質菲薄，骨小梁稀疏萎縮類骨質層不厚。骨質疏鬆是Pornmer在1885年提出來的，但人們對骨質疏鬆的認識是隨著歷史的發展和技術的進步逐漸深化的。早年一般認為全身骨質減少即為骨質疏鬆，美國則認為老年骨折為骨質疏鬆。直到1990年在丹麥舉行的第三屆國際骨質疏鬆研討會，以及1993年在香港舉行的第四屆國際骨質疏鬆研討會上，骨質疏鬆才有一個明確的定義，並得到世界的公認：原發性骨質疏鬆是以骨量減少、骨的微觀結構退化為特徵的，致使骨的脆性增加以及易於發生骨折的一種全身性骨胳疾病。
2、骨質疏鬆症的藥物治療
　

骨質疏鬆

原發性I型骨質疏鬆症屬高代謝型，是由於絕經後雌激素減少，使骨吸收亢進引起骨量丟失，因此應選用骨吸收抑制劑如雌激素、降鈣素、鈣製劑。原發性II型骨質疏鬆症，其病因是由於增齡老化所致調節激素失衡使骨形成低下，套用骨形成促進劑，如活性維生素D、蛋白同化激素（苯丙酸諾龍）、鈣製劑、氟化劑和維生素K2等。
　1．雌激素：是防治絕經後骨質疏鬆症的首選藥物。（1）雌二醇1-2mg/d。（2）乙烯雌酚0.25mg/每晚。（3）複方雌激素0.625mg/d。（4）尼爾雌醇2mg/半月。（5）利維愛。
　2．降鈣素：（1）降鈣素。（2）益鈣寧。（3）密鈣息。
　3．VirD：（1）羅鈣全。（2）阿法骨化醇。
　4．鈣製劑：（1）無機鈣：1）氯化鈣。2）碳酸鈣。3）碳酸鈣。（2）有機鈣：1）葡萄糖酸鈣。2）乳酸鈣。3）門冬氨酸鈣。（3）活性鈣。（4）鈣爾奇D。
　5．雙磷酸鹽：（1）氯甲雙磷酸二鈉。（2）羥乙基二磷酸鈉。
　6．異丙氧黃酮。
　７．中醫藥。

用法用量

阿可達針劑

成人及老年病人一般用量是30-90mg加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖250-500mL中，靜脈點滴1-4小時以上。用於一個療程的治療總量取決於病人治療前的血清鈣水平。下表為根據治療前血鈣濃度而改進的本藥治療總量：
總量可以1次滴注，亦可在2-4日中分次滴注。每個療程的最大總量為90mg。治療腫瘤引起的高鈣血症，滴注速率不應超過15-30mg/2小時，在滴注溶液中，本藥的濃度不應大於15mg/125mL。注射後24-48小時，血清鈣水平明顯下降，在多數情況下，3-7天內可獲得正常的血鈣水平。若血鈣未達正常，可重複治療直至血鈣降至正常，但隨著療程次數的增多，療效會減低。

不良反應

有時出現過感冒樣症狀，一般在輸液後3-24小時發生，持續24小時，再次輸入時，很少再次發生同樣症狀。此外還可見發熱，寒戰，頭痛，肌肉酸痛，胃腸道反應如厭食、腹痛、便秘或腹瀉。偶可發生過敏反應，靜脈滴注部位的局部反應。淋巴細胞、血小板減少和低鈣血症。

禁忌症及警告

對本藥或其它二磷酸鹽過敏者。本藥不套用於兒童。

注意事項

嚴重腎功能損害者、心血管疾病者及駕駛員慎用。本藥不可一次靜脈推注。不應將本藥與其它二磷酸鹽合用於治療高鈣血症。治療期間應定期檢查血清電解質，尤其是鈣和磷，血小板數以及腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦

目前尚無在孕婦和兒童中使用本藥的經驗，妊娠及哺乳婦女慎用。

藥物過量

尚未有用藥過量的報導，大量使用時可見輕度及暫時性低鈣血症，唯一的症狀是輕度麻痹，應對病人進行密切監測，如出現明顯的低鈣血症，應靜脈滴注葡萄糖酸鈣治療。

用藥須知

15mg乾粉應以注射用水配製至5mL，30mg乾粉應以注射用水配製至10mL，稀釋後緩慢滴注。不應將本藥加入含鈣的溶液中滴注。