介紹
基本信息
通用名：芬布芬片
芬布芬中文別名：聯苯丁酮酸；苯酮酸。 英文名：FENBUFEN TABLETS
拼音名：FENBUFEN PIAN
藥品類別：解熱鎮痛及非甾體抗炎鎮痛藥
性狀：本品為白色片或類白色片。 本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭；味酸。本品在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶；在熱鹼溶液中易溶。
熔點 本品的熔點為185～188℃。
貯藏：遮光，密封保存。
主要成分
通用名：芬布芬
化學名：4-(4-Biphenylyl)-4-oxobutyric acid
英文名：LEDERFEN ；Cinopal
CAS No.：36330-85-5
分子式：C16H14O3
分子量：254.28818
藥理藥效
藥物分析
方法名稱： 芬布芬原料藥—芬布芬的測定—中和滴定法
套用範圍： 本方法採用滴定法測定芬布芬原料藥中芬布芬的含量。
本方法適用於芬布芬原料藥。
方法原理： 供試品加中性乙醇溶解後，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算芬布芬的含量。
試劑： 1. 中性乙醇
2. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
3. 酚酞指示液
4. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備： 1. 氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）
配製：取氫氧化鈉適量，加水振搖使溶解成飽和溶液，冷卻後，置聚乙烯塑膠瓶中，靜置數日，澄清後備用。取澄清的氫氧化鈉飽和溶液5.6mL，加新沸過的冷水使成1000mL，搖勻。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.6g，精密稱定，加新沸過的冷水50mL，振搖，使其儘量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近終點時，應使鄰苯二甲酸氫鉀完全溶解，滴定至溶液顯粉紅色。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
貯藏：置聚乙烯塑膠瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔內各插入玻璃管1支，1管與鈉石灰管相連，1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解。
操作步驟： 精密稱取供試品約0.4g，加中性乙醇50mL，置熱水中使溶解，冷卻至室溫，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.43mg的C16H14O3。
註：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.225。
藥理及套用
為一較新型的長效非甾體消炎鎮痛藥。據動物實驗結果，本晶的消炎、鎮痛作用雖較吲哚美辛低，但比阿司匹林強。毒性比吲哚美辛小，胃腸道副作用小於阿司匹林及其他非甾體消炎鎮痛藥。藥理研究表明，本晶在體內代謝成聯苯乙酯，後者可抑制前列腺素的合成，從而阻斷炎症介質的作用，認為這是本品消炎作用的主要機制。芬布芬作為聯苯乙酯的前體物，口服後可避免直接服用活性代謝物對胃腸道的刺激。經國內試用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎，總有效率為87%。本藥一般能使類風濕因子、血沉、抗鏈“O”等指標恢復正常或轉陰。病理學檢查未見主要臟器有明顯病理改變。口服後2小時血藥濃度達高峰值。t 1/2 為12～17小時。用於類風濕性關節炎、風濕性關節炎、骨關節炎、強直性脊椎炎及痛風等的治療。亦用於牙痛、手術後疼痛、外傷疼痛等的止痛。
藥理毒理
本品為一種長效的非甾體抗炎藥。進入體內後代謝成為聯苯乙酯後具有抑制環氧合酶的活性，使前列腺素的合成減少而起作用。動物實驗表明，本品的抗炎鎮痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林強。急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為200～720mg/kg，腹腔注射LD50為265～575mg/kg；小鼠經口LD50為795～1673mg/kg，腹腔注射LD50為506～811mg/kg。
藥代動力學
本品口服後2小時左右80%被吸收。活性代謝物的血濃度在6～8小時達峰值。T1/2較長，約7小時，但72小時仍在血中可以測到濃度。血漿蛋白結合率為98%～99%。66%由尿排出，10%由呼吸道排出，10%由糞便排出。
用法及注意事項
用法
口服，成人一日0．6～0．9g，一次或分次服。多數患者晚上一次口服o．6g即可。分次服用時每日總量不得超過o．9g。
注意
(1)少數患者服後有胃痛、噁心、頭暈、皮疹、白細胞數微降等。個別患者出現氨基轉移酶微升現象，但停藥1周即自行恢復正常。
(2)14歲以下兒童不宜服用。
(3)胃與十二指腸潰瘍者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
不良反應
主要為胃腸道,胃燒灼,噁心,少數出現胃潰瘍,出血,甚至穿孔。頭暈，皮疹，白細胞輕度下降較少見。
禁忌症
（1）對本品過敏者禁用。（2）消化性潰瘍、嚴重肝腎功能損害、阿司匹林引起哮喘者禁用。
注意事項
同其他非甾體抗炎藥有交叉過敏反應。
孕婦及哺乳期婦女用藥，禁用。
兒童用藥，禁用。
老年患者用藥，老年患者因腎功能下降，應注意腎臟毒性。
藥物相互作用
尚不明確。
製劑
片(膠囊)劑：每片(膠囊)150mg。
貯存
遮光、密閉保存。
相關內容
相關信息
芬布芬【別名】聯苯丁酮酸，苯酮酸，Apam，Bifene，Bufemid，Cinapal，Cybufen，Lederfen，Napanol。
【適應證】類風濕性關節炎、骨關節炎、痛風、強直性脊柱炎、頭痛、牙痛、咽喉腫痛、外傷及手術後疼痛等。
2010版中國藥典修訂增訂內容
芬布芬
Fenbufen
Fenbufen
書頁號：2005年版二部－225
[修訂]
【檢查】 有關物質 取本品約50mg，精密稱定，置25m量瓶中，加N，N-二甲基甲醯胺10ml，振搖使溶解，再加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，加1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。另取芬布芬、酮洛芬對照品適量，用1.8%冰醋酸溶液-乙腈（68︰32）溶解並稀釋製成每1ml中約含芬布芬0.02mg、酮洛芬0.05mg的溶液，作為系統適用性溶液。照高效液相色譜法（附錄 V D）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為1.8%冰醋酸溶液；流動相B為乙睛；流速為1.5ml/min；檢測波長為283nm；柱溫為30℃；按下表進行梯度洗脫。取系統適用性溶液20μl注入液相色譜儀，酮洛芬峰與芬布芬峰之間的分離度應大於5.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%～20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中主峰面積,各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的兩倍。
| 時間（分鐘） | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 68 | 32 |
| 25 | 68 | 32 |
| 30 | 50 | 50 |
| 55 | 50 | 50 |
| 60 | 68 | 32 |
| 65 | 68 | 32 |
