藥理作用
本品為半合成廣譜氨基青黴素,耐酶耐酸,可口服。本品抗菌譜與氨苄西林相似,對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強,但對其他細菌的作用較氨苄西林弱。廣譜抗生素。對鏈球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌及白喉桿菌、流感桿菌、大腸桿菌等有效。對淋球菌、梅毒、嗜血桿菌屬、變形桿菌、沙門氏菌和志賀氏菌屬的某些菌株也有效。口服:血藥高峰約半小時,半衰期為1小時。約67%的給藥量以原形經尿排出。動力學
正常人空腹口服0.5g或1g,血清濃度2小時達峰值,分別為5.2和7.6μg/ml。肌注0.5g,血清濃度於1/2~1小時達峰值,約為12μg/ml。體內分布廣,在主要臟器中均可達有效治療濃度。在膽汁中的濃度高於血清濃度數倍。透過正常腦膜能力低,但在腦膜發炎時則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進入體內的藥物,有80%以原形由尿排泄,t1/2<1小時。
耐藥機制
細菌對青黴素類藥品均產生耐藥性,並且主要有三種機制:1細菌產生β內醯胺酶,使青黴素類水解滅活;
2細菌體內青黴素作用靶位——青黴素結合蛋白發生改變;
3細胞壁對青黴素類的滲透性減低。其中以第一種機制最為常見,也最重要。
青黴素類抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超過2小時,主要經腎排出,多數品種可經血液透析清除。
按我國衛生部規定,使用青黴素類抗生素前均需做青黴素皮膚試驗,陽性反應者禁用。
藥物相互作用
環己西林與氯黴素聯合套用後,在體外對流感桿菌的抗菌作用影響不一,氯黴素在高濃度(5~10μg/ml)時對本品無拮抗現象,在低濃度(1~2μg/ml)時可使環己西林的殺菌作用減弱,但對氯黴素的抗菌作用無影響。環己西林與氯黴素聯合後在體外對21株腦膜炎球菌抗菌活性的影響如下;出現拮抗者13株、累加者5株,協同者3株。對21株肺炎球菌呈現拮抗作用者僅1株,累加作用者14株,協同現象者6株。環己西林在體外對金葡菌的抗菌作用可為林可黴素所抑制。環己西林對大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用可為卡那黴素所加強。慶大黴素可加速環己西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。用法用量
抗菌譜及抗菌作用與氨苄西林相似。口服吸收迅速而充分。對產青黴素酶金葡菌的作用較氨苄西林強2倍;而對其它細菌的抗菌活性均較差。臨床上主要用於敏感菌引起的呼吸道感染、尿路感染及皮膚感染,不良反應較氨苄西林低。劑量,口服0.25g~0.5g/次,4次/日。注意事項
1.患者每次開始套用本品前,必須先進行青黴素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生,則應立即停用本品,並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者,在使用本品前應進行暗視野檢查,並至少在四個月內,每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量套用本品者,應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾:(1)硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性,但葡萄糖酶試驗法不受影響;(2)可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
不良反應
1、以皮疹最常見的過敏反應;口服可引起輕度噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應;大劑量使用(每日200mg/kg)時可出現腎臟毒性等。2、多見過敏反應:斑丘疹(尤其易發生於傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者)、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。
3、二重感染:長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染(舌苔呈棕色甚至黑色)。
4、少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高、剝脫性皮炎、過敏性休克、神經毒性和腎毒性等。
副作用
1本品可致過敏性休克,皮疹發生率較青黴素為高。有時也發生藥熱。
2本品注射前必須做皮試,陰性者方可使用。有青黴素過敏史者禁用。
慢性胰腺炎-治療案例
臨床表現
慢性胰腺炎的臨床症狀是反覆發作性、頑固性腹痛,以左上腹或上腹為主,向左肩、背腰部放射,有時發燒、黃膽、脂肪痢。有時可出現區域性門靜脈(左側)高壓等。若由膽道疾病所引起者,在慢性胰腺炎發作時或間歇期,常出現膽管炎的症狀、體徵。治療預防
一.慢性胰腺炎的內科治療
胰腺處於“休息”狀態:給以H2受體拮抗劑抑制胃酸分泌,並給以抗酶製劑以及飲食方面的調整等。病因治療:特別是注意膽道疾病、高脂血症的改善,嚴格禁止飲酒。全身狀態的支持:由於反覆發作,全身情況一般較差,尤其是長期嗜酒者營養狀況更差,應給以積極支持。
二.慢性胰腺炎的外科治療
1.慢性胰腺炎外科治療的目的在於:
⑴解除胰管梗阻。
⑵解除膽管前端的梗阻。
⑶緩解疼痛。
⑷減少因慢性胰腺而帶來的一系列併發症。
⑴雖經適當的生活調理、適當的內科治療仍然反覆的急性發作,或有頑固性疼痛。
⑵有膽道結石,具結石在膽管下端或壺腹部,常因其嵌頓而引起胰腺炎者。
⑶膽管下端狹窄或膽胰管開口處狹窄。
⑷有局部門靜脈高壓、消化道出血者。
⑸伴有胰腺囊腫或伴有胰瘺。
⑹懷疑胰腺癌。
藥物治療
頭孢立定,頭孢替安酯,環己西林,哌拉西林鈉,阿莫西林,苯唑西林鈉等。