頭孢替安酯

頭孢替安酯

該品系注射用頭孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身並無抗菌作用,是口服後在腸道黏膜迅速水解為頭孢替安(CTM)而被吸收。CTM對革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性與以往口服的頭孢菌素相同,而且對β-內醯胺酶穩定。本品對臨床分離的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌(ABPC)、卡他莫拉菌、大腸桿菌、枸椽酸菌屬、普羅威登斯菌屬、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、流行性感冒嗜血桿菌,均有較強的抗菌活性,MIC比頭胞氨苄、頭孢克羅低。

基本信息

基本信息

藥名·藥理·生產單位

【藥物名稱】頭孢替安酯

【藥 動 學】飯後1次口服本品100mg、200mg或400mg,血中CTM濃度迅速上升,而且隨藥量增加而升高。其Cmax為1.54mg/L、2.73mg/L、4.55mg/L。血漿蛋白結合率為8%。本品在痰、耳漏液、鼻涕、上頜竇黏膜、扁桃體、皮膚、膽汁中轉運良好。24h尿排泄率為40%。用餐對本品吸收影響很小。

【生產單位】

日本武田化學工業股份公司

不良反應

發生率約為3.6%,主要有腹瀉或軟便、嘔吐、腹痛、皮疹。實驗室檢查異常占4.3%,有嗜酸粒細胞增多、ALT及AST升高,停藥後即迅速改善。

1.休克:偶有發生休克症狀,因而給藥後應注意觀察,若發生感覺不適,口內感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等症狀,應停止給藥。

2.過敏性反應:若出現皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發熱、淋巴腺腫大、關節痛等過敏性反應時應停止給藥並做適當處置。

3.腎臟:偶爾出現急性腎功能衰竭等嚴重腎障礙,因而應定期實行檢查,充分觀察,出現異常情況時,應中止給藥,並做適當處置。

4.血液:有時出現紅細胞減少,粒細胞減少,嗜酸性白細胞增高,血小板減少,偶爾出現溶血性貧血。

5.肝臟:有時出現S-GOT,S-GPT,鹼性磷酸酶增高,偶爾出現膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨醯轉肽酶增高。

6.消化系統:偶爾出現偽膜性結腸炎等伴隨帶血便症狀的嚴重結腸炎,若因套用本品而出現腹痛或多次腹瀉時立即停藥並做適當處置。本品有時可引起噁心、腹瀉,偶也出現嘔吐、食欲不振、腹痛等症狀。

7.呼吸系統:偶爾發生伴隨發燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細胞增高等症狀的間質性肺炎,若出現上述症狀,應停藥並採取注射腎上腺皮質荷爾蒙等適當處置。

8.中樞神經系統:對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現痙攣等神經症狀。

9.菌群交替現象:偶有出現口腔炎、念珠菌症。

10.維生素缺乏症:偶有出現維生素K缺乏症(低凝血酶原血症、出血傾向等),維生素B族缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等)。

11.其他:偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。

用法用量

通常,成年人一日0.5-2g,分2-4次;小兒一日40-80mg/kg,分3-4次,靜脈注射。本品可隨年齡和症狀的不同適當增減,對成年人敗血症一日量可增至4g,對小兒敗血症、腦脊膜炎等重症和難治性感染,一日量可增至160mg。靜脈注射時,可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解後使用。此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、電解質液或胺基酸等輸液中於30分鐘至2小時內靜脈滴注,對小兒則可參看前面所述給藥量,添加到補液中後於30分鐘至1小時內靜脈滴注。

本品注射液的配製法:

本品含有緩衝劑無水碳酸鈉,溶解時因發生CO2,故將瓶內製成了負壓。溶解1克時,可向瓶內注入約5ml溶解液使其溶解。(1克注射用本品如用做靜脈滴注用,可加入100mL溶解液使其溶解。)

靜注時,一般是將1克稀釋至20ml後注射。

靜脈滴注時,不可用注射用水稀釋,因不能成等滲溶液。

功用作用

本品系注射用頭孢替安乙酯化而成的口服抗生素。本品自身並無抗菌作用,是口服後在腸道黏膜迅速水解為頭孢替安(CTM)而被吸收。CTM對革蘭陽性和陰性菌的抗菌活性與以往口服的頭孢菌素相同,而且對β-內醯胺酶穩定。本品對臨床分離的金黃色葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、耐氨苄西林淋球菌(ABPC)、卡他莫拉菌、大腸桿菌、枸椽酸菌屬、普羅威登斯菌屬、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、流行性感冒嗜血桿菌,均有較強的抗菌活性,MIC比頭胞氨苄、頭孢克羅低。敏感菌引起的下述感染:咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、肺炎、腎盂腎炎、膀胱炎、淋茵性尿道炎、膿性痤瘡、癤腫、丹毒、肛周膿腫、乳腺炎、眼部感染、中耳炎、鼻竇炎等。

注意事項

1.偶可致過敏,必要時可用每毫升300μg/ml濃度的藥液進行皮試。

2.腎功能不全者應減量並慎用。

3.用藥期間SGOT、SGPT可能有一過性升高,停藥後可恢復。

4.可引起血象改變,嚴重時應立即停藥。

5.本品可致腸道菌群改變,造成維生素B和K缺乏,偶可致繼發感染。一般胃腸道反應有噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。

6.與氨基糖甙類抗生素聯合套用,一般認為有協同作用,但可能增強對腎的損害.若同置於1點滴器中可影響藥物效價。

7.與速尿等強利尿劑合用,可造成腎損害。

8.靜注大量,可致血管疼痛和血栓性靜脈炎,肌注時注意勿損傷神經。

9.本品溶解後應立即套用,否則藥液色澤會變深。

溶解本品時,請詳讀本品所附之溶解法說明書。

本劑注射液調製時會發生接觸性麻疹。調製時,如果在手上發生腫,癢,發紅、全身性發疹,癢、腹痛、噁心、嘔吐,以後應避免接觸本產品。

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