注射用鹽酸左氟沙星 (LEVOFLOXACIN HYDROCHLORIDE FOR INJECTION)

注射用鹽酸左氟沙星大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 1.尿鹼化劑可減低注射用鹽酸左氟沙星在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。 注射用鹽酸左氟沙星對茶鹼的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。

【適用症】
注射用鹽酸左氟沙星適用於敏感菌引起的:1.泌尿生殖系統感染,包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關節感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血症等全身感染。
【注意事項】
1.注射用鹽酸左氟沙星靜脈滴注時間為每100ml不得少於60分鐘。不宜與其他藥物包括多價金屬離子如鎂、鈣等溶液同瓶混合滴注。
2.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
3. 注射用鹽酸左氟沙星大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
4.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
5.套用注射用鹽酸左氟沙星時應避免過度暴露於陽光,如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
6.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊後套用,並調整劑量。
7.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用,有指征時需仔細權衡利弊後套用。 8.偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述症狀發生,須立即停藥,直至症狀消失。
【用法與用量】
靜脈滴注。臨用前用適量滅菌注射用水溶解,再分2次用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液100ml稀釋後靜脈滴注。成人一日0.4g,分2次滴注。
重度感染患者或病原菌對注射用鹽酸左氟沙星敏感性較差者(如銅綠假單胞菌),一日劑量可增至0.6g,分2次靜脈滴注。
【禁忌症】
對注射用鹽酸左氟沙星及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
注射用鹽酸左氟沙星在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但注射用鹽酸左氟沙星用於數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於注射用鹽酸左氟沙星可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女套用注射用鹽酸左氟沙星時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退,因注射用鹽酸左氟沙星部分經腎排出,需減量套用。
【不良反應】
1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應: 皮疹、皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4.偶可發生:(1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿,多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,並呈一過性。
【藥物相互作用】
1.尿鹼化劑可減低注射用鹽酸左氟沙星在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
2.喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制,導致茶鹼類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2()延長,血藥濃度升高,出現茶鹼中毒症狀,如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。注射用鹽酸左氟沙星對茶鹼的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3.注射用鹽酸左氟沙星與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,並調整劑量。
4.注射用鹽酸左氟沙星與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5.丙磺舒可減少注射用鹽酸左氟沙星自腎小管分泌約50%,合用時可因注射用鹽酸左氟沙星血濃度增高而產生毒性。
6.注射用鹽酸左氟沙星可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,並可能產生中樞神經系統毒性。
7.注射用鹽酸左氟沙星與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
8.與口服降血糖藥合用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖應立即停用注射用鹽酸左氟沙星,並給予適當處理。
【藥理】
注射用鹽酸左氟沙星具有廣譜抗菌作用,抗菌作用強,對多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
注射用鹽酸左氟沙星為氧氟沙星的左旋體,其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性,阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
據資料報導,單次靜脈注射0.3g後,血藥峰濃度(Cmax)約為6.3mg/L,血消除半衰期(t1/2β)約為6小時。多劑量給藥(一次0.3g,一日2次靜脈滴注,連續6天),其血藥濃度於24~48小時達穩態。首次與末次劑量後的血藥峰濃度(Cmax)分別約為5.4和6.1mg/L。蛋白結合率約為30%~40%。
注射用鹽酸左氟沙星吸收後廣泛分布至各組織、體液,在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1~2.1之間。
注射用鹽酸左氟沙星主要以原形藥自腎排泄,在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%~90%。注射用鹽酸左氟沙星以原形自糞便中排出少量,給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
【拼音名】: ZHUSHEYONG YANSUAN ZUOFUSHAXING
【性狀】: 注射用鹽酸左氟沙星為類白色或淡黃色的凍乾塊狀物或粉末。
【貯藏】: 遮光,密閉,在陰涼處保存。

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