成份
本品主要成份為氨苄西林,化學名稱為:6-[D(-)-2-氨基-苯乙醯氨基]青黴烷酸的三水化合物。
分子式:CHNOS·3HO
分子量:403.45
性狀
本品內容物為白色或類白色粉末,味微苦 。
適應症
用於治療敏感細菌引起的呼吸道感染,胃腸及消化道感染,泌尿道感染,軟組織感染和腦膜炎,敗血症,心內膜炎等。
規格
按CHNOS計,0.25g。
用法用量
口服,成人,一次0.75g(3粒),一日3次,或遵醫囑。
不良反應
1、本品不良反應與西林相仿,以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應,多發生於用藥後5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發生間質性腎炎;過敏性休克偶見。
2、胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛也較多見。
3、粒細胞和血小板減少偶見於套用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見,少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。
禁忌
1、對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
2、尿酸性腎結石、痛風急性發作、活動性消化道潰瘍患者禁用。
3、2歲以下小兒禁用。
注意事項
1.套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2.肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。
3.肝功能不全患者不宜服用本品。
4.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者套用本品時易發生皮疹,宜避免使用。
5.一旦發生過敏性休克,必須就地搶救,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚未做孕婦套用的嚴格對照試驗,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
兒童用藥
2歲以下小兒禁用。
老年用藥
由於生理性腎功能的衰退,用量應適當減少。
藥物相互作用
1、氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
2、氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環,因而可降低口服避孕藥的效果。
3、與別嘌醇合用可使氨苄西林皮疹發生率增加,尤其多見於高尿酸血症。
4、與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時,遠期後遺症的發生率較兩者單用時為高。
5、丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝,使後者的毒性增大。
6、與甲氨蝶呤、磺胺藥合用,丙磺舒可使後者血藥濃度增高,毒性增大。
7、與口服降糖藥合用可使後者降糖效應增強。
8、丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯碸的排出,兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。
9、與水楊酸鹽與阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。
10、與利尿藥、吡嗪醯胺合用可增加血尿酸濃度。
11、與紅黴素、四環素合用可發生相互作用。
藥理毒理
本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效,陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎球菌、糞鏈球菌及其他鏈球菌屬等;陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌等;厭氧菌包括脆弱桿菌。氨苄西林鈉為本品中的殺菌成分,作用於細菌活性繁殖階段,通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用,丙磺舒為苯甲酸衍生物,它與氨苄西林競爭腎小管同一主動轉運載體,抑制後者從腎小管排泄,提高氨苄西林的血藥濃度,延長其血消除半衰期。
藥代動力學
氨苄西林對胃酸穩定,口服吸收尚好,吸收後分布良好,膽汁及尿中藥物濃度較高,在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期(t)為1~1.5小時。血漿蛋白結合率為20%。口服後24小時尿中的排出量占給藥量的20%~60%,大部分以原形排出。
貯藏
遮光,密封保存。
包裝
鋁塑鋁包裝
(1)每小盒12粒 (2)每小盒24粒 (3)每小盒36粒 (4)每小盒48粒
有效期
36個月
妊娠分級
FDA妊娠分級:B
哺乳期分級
氨苄西林: L1,半衰期1.3h 注意腹瀉