藥品簡介
通用名 氨苄西林栓
英文名 AMPICILLIN SUPPOSITORIES
拼音名 ANBIANXILIN SHUAN
藥品類別 青黴素類
貯藏 遮光，密閉保存。
包裝 按C16H19N3O4S計
主要成分
通用名 氨苄西林
化學名 氨苄西林
英文名 AMPICILLIN
CAS No. 69-53-4
藥理毒理
本品屬青黴素類抗生素，對革蘭陽性球菌和桿菌（包括厭氧菌）的抗菌作用基本與青黴素相同，對糞腸球菌的作用較青黴素強。革蘭陰性細菌中腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、布氏桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌等皆對本品敏感。某些大腸埃希菌及某些志賀菌屬也對本品敏感，但多數志賀菌屬對本品耐藥，其他腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌等對本品耐藥。本品對軍團菌和胎兒彎曲桿菌有一定抗菌作用。本品的作用機制是抑制細菌細胞壁的合成，使細菌迅速破裂溶解。
藥代動力學
本品經直腸黏膜入血後廣泛分布於體內，主要臟器中均可達有效治療濃度，膽汁中濃度高於血清濃度數倍，在痰液中濃度低。透過正常腦膜能力低，腦膜炎時透過量明顯增加。本品可透過胎盤到達胎兒循環，在羊水中達到一定濃度。乳汁中亦含相當量的本品。進入體內的本品約80%以原形由尿排泄。本品的血消除半衰期（t1/2β）≤1小時。
適應症
本品適用於治療敏感細菌所致的胃腸道感染、尿路感染、呼吸道感染、軟組織感染、腦膜炎、敗血症、心內膜炎等。
用法用量
直腸給藥。一次1枚，一日1次。
不良反應
1.多見過敏反應：斑丘疹（尤其易發生於傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者）、蕁麻疹及其他血清病樣反應、喉水腫、藥物熱和嗜酸粒細胞增多等。
2.二重感染：長期或大量套用本品可致耐青黴素金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌或白念珠菌感染（舌苔呈棕色甚至黑色）。
3.少見粒細胞和血小板減少、一過性血清氨基轉移酶升高、剝脫性皮炎、過敏性休克、神經毒性和腎毒性等。
禁忌症
1.青黴素皮試陽性反應者、對本品及其他青黴素類藥物過敏者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者禁用。
注意事項
1.患者每次開始套用本品前，必須先進行青黴素皮試。
2.對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。
3.本品與其他青黴素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應產生，則應立即停用本品，並採取相應措施。
4.腎功能減退者應根據血漿肌酐清除率調整劑量或給藥間期。
5.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，並至少在四個月內，每月接受血清試驗一次。
6.長期或大劑量套用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7.對實驗室檢查指標的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉移酶或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 1、本品可透過胎盤進入胎兒體內，故孕婦慎用。 2、本品可分泌入母乳中，可能使嬰兒致敏並引起腹瀉、皮疹、念球菌屬感染等，故哺乳期婦女慎用或用藥期間暫停哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥 老年患者應根據腎功能情況調整用藥劑量或用藥間期。
藥物相互作用
1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排泄，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期（t1/2β）延長，毒性也可能增加。
2.本品與別嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
3.本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4.本品與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5.本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
6.氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可干擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7、本品可加強華法林的作用。
