藥品簡介
通用名：注射用氨苄西林鈉
英文名：AMPICILLIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名：ZHESHEYONG ANBIANXILINGNA
藥品類別：青黴素類
性狀：本品為白色或類白色粉末或結晶。
貯藏：嚴封，在乾燥處保存。
主要成分
注射用氨苄西林鈉結構式通用名：氨苄西林鈉
化學名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-((R)-2-氨基-2-苯乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽
拼音名：ANBIANXILINGNA
英文名：AMPICILLIN SODIUM
分子式：C16H18N3NaO4S
分子量：371.39
規格：按C16H19N3O4S計算（1）0.5g（2）1.0g（3）2.0g
藥理毒理
氨苄西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產青黴素酶葡萄球菌具較強抗菌作用，與青黴素相仿或稍遜於青黴素。氨苄西林對草綠色鏈球菌亦有良好抗菌作用，對腸球菌屬和李斯德菌屬的作用優於青黴素。本品對白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌、放線菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特桿菌、奈瑟菌屬以及除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均具抗菌活性，部分奇異變形桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬和志賀菌屬細菌對本品敏感。氨苄西林通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。
藥代動力學
肌內注射本品0.5g，血藥峰濃度(Cmax)於0.5～1小時到達，為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L。靜脈注射0.5g 後15分鐘和4小時的血藥濃度分別為17 mg/L和0.6mg/L。新生兒和早產兒按體重肌內注射10mg/kg和25mg/kg後1小時，血藥濃度達峰值，分別為20 mg/L和60mg/L。孕婦血藥濃度明顯較非妊娠期為低。本品體內分布良好，細菌性腦膜炎病人每日按體重靜脈注射150mg/kg，前3天腦脊液中濃度可達2.9mg/L，以後隨炎症減輕而降低。正常腦脊液中僅含少量氨苄西林。本品可透過胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度。肺部感染病人的支氣管分泌液中濃度為同期血藥濃度的1/50。胸腹水、眼房水、關節腔積液、乳汁中皆有相當量的本品。傷寒帶菌者膽汁中濃度平均為血藥濃度的3倍多，最高可達17.8倍。本品血清蛋白結合率為20%，血消除半衰期(t1/2)為1～1.5小時，新生兒t1/2為1.7～4小時，腎功能不全患者可延長至7～20小時。肌內注射和靜脈注射後24小時尿中排出的氨苄西林分別為給藥量的50%和70%，少量在肝臟代謝滅活或經膽汁排泄。本品可為血液透析清除，而腹膜透析不能清除本品。
適應症
適用於敏感菌所致的呼吸道感染、胃腸道感染、尿路感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血症等。
用法用量
注射用氨苄西林鈉成人
：肌內注射一日2～4g，分4次給藥；靜脈滴注或注射劑量為一日4～8g，分2～4次給藥。重症感染患者一日劑量可以增加至12g，一日最高劑量為14g。兒童：肌內注射每日按體重50～100mg/kg，分4次給藥；靜脈滴注或注射每日按體重100～200mg/kg，分2～4次給藥。一日最高劑量為按體重300mg/kg。
足月新生兒：按體重一次12.5～25mg/kg，出生第1、2日每12小時1次，第三日～2周每8小時1次，以後每6小時1次。
早產兒：出生第一周、1～4周和4周以上按體重每次 12.5～50mg/kg，分別為每12小時、8小時和6小時1次，靜脈滴注給藥。
腎功能不全者：內生肌酐清除率為10～50ml/分鐘或小於10ml/分鐘時，給藥間期應分別延長至6～12小時和12～24小時。氨苄西林鈉溶液濃度愈高，穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液能保持其生物效價7天，但5%的溶液則為24 小時。濃度為30mg/ml的氨苄西林鈉靜脈滴注液在室溫放置2～8小時仍能至少保持其90%的效價，放置冰櫃內則可保持其90%的效價至72小時。穩定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，亦隨溫度升高而降低。供肌內注射可分別溶解125mg、500mg和1g氨苄西林鈉地0.9～1.2ml、1.2～1.8ml和2.4～7.4ml滅菌注射用水中。氨苄西林鈉靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。
不良反應
本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較為常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。粒細胞和血小板減少偶見於套用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清轉氨酶升高。大劑量氨苄西林靜脈給藥可發生抽搐等神經系統毒性症狀，嬰兒套用氨苄西林後可出現顱內壓增高，表現為前鹵隆起。
禁忌症
有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
注意事項
1．套用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗。
2．傳染性單核細胞增多症、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者套用本品時易發生皮疹，宜避免使用。
3．本品須新鮮配製。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在孕婦套用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
藥物相互作用
1．與丙磺舒合用會延長本品的半衰期。
2．氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
3．本品宜單獨滴注，不可與下列藥物同瓶滴註：氨基糖苷類藥物、磷酸克林黴素、鹽酸林可黴素、多粘菌素B、琥珀氯黴素、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C、含有胺基酸的營養注射劑和琥珀酸氫化可的松等。
4．別嘌醇可使氨苄西林皮疹反應發生率增加，尤其多見於高尿酸血症。
5．氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
