基本簡介
化學名稱
1-(4-氟苯基）-4-〔4-(4-氯苯基）-4-羥基-1-哌啶基〕-1-丁酮分子式
C21H24ClFNO2分子結構
分子結構式分子量
375其他
沸點：529°Cat760mmHg閃點：273.8°C
蒸汽壓：5.07E-12mmHgat25°C
危險品標誌:T:Toxic;
風險術語：R60:;R61:;R25:;R36/37/38:;R43:;
安全術語：S53:;S26:;S36/37/39:;S45:;
藥理學
本品為丁醯苯類抗精神病藥的主要代表，作用與氯丙嗪相似，有較強的多巴胺受體拮抗作用。在等同劑量時，其拮抗多巴胺受體的作用為氯丙嗪的20〜40倍，因此屬於強效低劑量的抗精神病藥。特點為:抗焦慮症、抗精神病作用強而久，對精神分裂症與其他精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強，但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。抗膽鹼及抗NA的作用較弱，心血管系統不良反應較少。口服吸收快，3〜6小時血漿濃度達高峰。t1/2—般為21小時(13〜35小時)。在肝內代謝，單劑口服後約40%在5日內由尿排出。膽汁也可排泄少量。物化性質
性狀：本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，無味。氟哌啶醇注射液：本品為無色的澄明液體。
溶解性：本品在氯仿中溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中幾乎不溶。
熔點：本品的熔點為149～153℃。
吸收係數 避光操作。取本品精密稱定，加鹽酸溶液（9→100）-甲醇（1:99）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照分光光度法，在244nm的波長處測定吸收度，吸收係數為338～360。
適應症
主要用於:①各種急、慢性精神分裂症。特別適合於急性青春型和伴有敵對情緒及攻擊行動的偏執型精神分裂症，亦可用於對吩噻嗪類治療無效的其他類型或慢性精神分裂症。②焦慮性神經症。③兒童抽動-穢語綜合徵，又稱T0urette綜合徵(TS)，小劑量本品治療有效，能消除不自主的運動，又能減輕和消除伴存的精神症狀。④嘔吐及頑固性呃逆。
安全術語
S53Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前須獲得特別指示說明。
S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.
不慎與眼睛接觸後，請立即用大量清水沖洗並徵求醫生意見。
S36/37/39Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和護目鏡或面具。
S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)
若發生事故或感不適，立即就醫(可能的話，出示其標籤)。
風險術語
R60May impair fertility.
可能損害生育能力。
R61May cause harm to the unborn child.
可能對胎兒造成傷害。
R25Toxic if swallowed.
吞食有毒。
R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.
刺激眼睛、呼吸系統和皮膚。
R43 May cause sensitization by skin contact.
與皮膚接觸可能致敏。
藥物分析
方法名稱：
氟哌啶醇測定—中和滴定法
套用範圍：
本方法採用滴定法測定氟哌啶醇的含量。
本方法適用於氟哌啶醇 。
方法原理：
供試品置錐形瓶中，加冰醋酸微熱使溶解後，加萘酚苯甲醇指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色。讀出高氯酸滴定液使用量，計算氟哌啶醇的含量。
試劑：
1. 水（新沸放置至室溫）
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3. 萘酚苯甲醇指示液
4. 結晶紫指示液
5. 無水冰醋酸
6. 基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣製備：
1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 萘酚苯甲醇指示液
取α-萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
3. 結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟：
精密稱取供試品約0.2g，置錐形瓶中，加冰醋酸20mL微熱溶解後，放冷，加萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定結果用空白試驗校正。記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於37.59mg的C21H23ClFNO2。
注1：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：
中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.397。
作用
【用途一】
氟哌啶醇主要用於抗急、慢性精神分裂證的躁狂和幻覺，對控制興奮躁動效果顯著，但對精神分裂症的抑鬱和淡漠無效。大鼠口服LD50為165mg/kg。
【用途二】
丁醯苯類抗精神病藥（Butyrophenone antipsychotic）， D2, D3, 和 D4 多巴胺受體拮抗物。對控制興奮躁動效果顯著，但對精神分裂症的抑鬱和淡漠無效,大鼠口服LD50為165mg/kg。
藥品毒理
兩種藥品都屬丁醯苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體，並可促進腦內多巴胺的轉化有關，有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用，阻斷錐體外系多巴胺的作用較強，鎮吐作用亦較強，但鎮靜、阻斷 α-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
功用作用
作用與氯丙嗪相似，作用原理亦相同。
特點為：抗焦慮症、抗精神病作用強而久，對精神分裂症與其它精神病的躁狂症狀都有效。鎮吐作用亦較強，但鎮靜作用弱。降溫作用不明顯。口服吸收快，2～3小時血漿濃度達高峰，持續約72小時，然後緩慢下降。肝臟分布較多。約15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
主要用於：
①各種急、慢性、精神分裂症。對吩噻嗪類治療無效者，本品可能有效。
②焦慮性神經官能症。
③嘔吐及頑固性呃逆。
④與哌替啶合用以增強其鎮痛作用。
用法用量
（1）口服 用於精神病，1日4～60mg，開始時每次1～2mg，無效時可逐漸增加劑量。用於嘔吐和焦慮1日0.5～1.5mm。
（2）肌內注射 1次5～10mg，1日2～3次。
（3）靜注5mg，以25%葡萄糖液稀釋後在1～2分鐘內緩慢注入，每8小時1次，如無效可將劑量加倍。如好轉可改口服。
製劑
片劑：2mg、4mg；注射液：1ml:5mg
禁忌症
①震顫麻痹或嚴重中毒性中樞神經抑制患者不宜使用。②對本藥過敏者、心功能不全、骨髓抑制、重症肌無力患者禁用。③曾有致畸報導，妊娠期婦女禁用。哺乳期婦女不宜服用。
注意事項
（1）多見錐體外系反應，降低劑量可減輕或消失。尚可引起失眠、頭痛、口乾及消化道症狀。
（2）大劑量長期使用可引起心律失常、心肌損傷。心功能不全者禁用。
（3）有報導肌注後引起呼吸肌運動障礙，套用時應注意。
（4）可影響肝臟功能，但停藥後可逐漸恢復。（5）與麻醉藥、鎮痛藥、催眠藥合用時應減量。
（6）曾有致畸報導，孕婦忌用。
（7）基底神經節病變患者禁用。
不良反應
1、錐體外系反應較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生，出現明顯的扭轉痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。
2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。
3、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關的症狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
5、少數病人可能引起抑鬱反應。
6、偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合徵。
7、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。
藥物過量
中毒症狀： 可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。
處理： 本品無特效拮抗劑，發現超劑量症狀時應採取對症及支持療法。
藥動力學
氟哌啶醇片：口服吸收快，血漿蛋白結合率約92%，生物利用度為40%~70%，口服3~6 小時血藥濃度達峰值，半衰期（t1/2）為21小時。經肝臟代謝，單劑口服約40% 在5日內隨尿排出，其中1%為原形藥物，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約 15%由膽汁排出，其餘由腎排出。
氟哌啶醇注射液：注射10~20分鐘血藥濃度達峰值。經肝代謝，活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出，其餘由腎排出
相互作用
1、本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用，中樞抑制作用增強。
2、本品與苯丙胺合用，可降低後者的作用。
3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時：可改變癲癇的發作形式；不能使抗驚厥藥增效。
4、本品與抗高血壓藥物合用時，可產生嚴重低血壓。
5、本品與抗膽鹼藥物合用時，有可能使眼壓增高。
6、本品與腎上腺素合用，由於阻斷了α受體，使β受體的活動占優勢，可導致血壓下降。
7、本品與鋰鹽合用時，需注意觀察神經毒性與腦損傷。
8、本品與甲基多巴合用，可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低，效應減弱。
10、飲茶或咖啡可減低本品的吸收，降低療效。
