藥理毒理
本品屬苯醯胺類抗精神病藥,對中腦邊緣系統多巴胺能神經功能亢進有抑制作用,對紋狀體多巴胺能神經運動障礙有拮抗作用,從而產生安定、鎮靜作用。其特點為對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。
動物實驗證實,本品可阻滯疼痛衝動經脊髓丘腦束向網狀結構的傳導。本藥的鎮痛作用可能與丘腦對痛覺衝動整合作用有關。此外尚有鎮吐作用。
藥代動力學
本品口服吸收迅速,用藥1小時後血藥濃度達到高峰,口服半衰期(t1/2)為4小時,主要以原形隨尿排出,約為給藥量的31%(男性)或18%(女性)。
功能主治

2.抽動-穢語綜合徵:治療本病時,僅有輕度嗜睡反應,且對氟呱啶醇無效或因氟呱啶醇不良反應太大不能耐受者,改用本品多可取得滿意療效。
3.老年性精神病:對老年人精神運動不穩定(激動、震顫、過敏、多言)並伴有精神錯亂、失眠、幻覺或譫妄等症狀,可使其減輕或完全消失。
4.急慢性酒精中毒:對大多數病人有效。急性酒精中毒病人套用本品後可迅速改善精神運動症狀;對慢性酒精中毒所致運動障礙、消化障礙或行為障礙等均有效,對抗戒斷症狀的作用顯著
用法用量
1.舞蹈病及抽動-穢語綜合徵:口服,開始一般每日150-300mg(可用至300-600mg),分3次服。待症狀控制後2-3個月,酌減劑量。維持量每日150-300mg。
2.老年性精神運動障礙:靜注或肌注,劑量為24小時內注射200-400mg。應根據病情逐漸減量,然後改為口服。
3.各種疼痛:頭痛、痛性痙攣、神經肌肉痛等,開始每日200-400mg(平均300mg),連服3-8日,嚴重病例每日肌注200-400mg,連續3日。維持量每次50mg,1日3次。
4.急、慢性酒精中毒:急性酒精中毒開始24小時內,肌注或靜注600-1200mg,每4-6小時注射1次,3-4日後減量,再給藥數日後改為口服,每日150-800mg繼續治療;慢性酒精中毒一般每日口服150mg。嚴重者可靜注,平均劑量每日400mg,隨後改為口服。
5.對7-12歲的精神運動不穩定或抽動-穢語綜合徵病兒:平均每次50mg,每日1-2次。
禁忌證
1.嚴重循環障礙者;
2.腎功能障礙者;
3.懷疑有褐色細胞瘤的患者;
4.孕婦、哺乳婦女;
5.兒童;
7.對硫必利過敏者。
注意事項
1.較常見的不良反應為嗜睡(發生率約為2.5%)、溢乳、閉經(停藥後可恢復正常消化道反應及頭暈、乏力等,個別人還可出現興奮。
2.能增強中樞抑制藥的作用,可與鎮痛藥、催眠藥、安定藥、抗憂鬱藥、抗震顫麻痹藥及抗癲癇藥合用,但在治療開始時,應減少合用的中樞抑制藥的劑量。 規格:片劑:每片100mg。注射液:每支100mg(2ml)。
專家點評
硫必利對感覺運動方面神經系統疾病及精神運動行為障礙具有良效。硫必利可糾正精神運動障礙,此與硫必利抗中腦邊緣系統多巴胺能活動有關,因此治療舞蹈病及抽動-穢語綜合徵療效較好,已作為後者的首選藥物。臨床也用於鎮痛,對頑固頭痛均有明顯療效。另外,此藥尚有鎮吐、興奮胃腸平滑肌等作用。