四環素

四環素

四環素是四環素族抗生素中最基本的化合物,本身及其鹽類都是黃色或淡黃色的晶體,在F燥狀態下極為穩定,除金黴素外,其他的四環素族的水溶液都相當穩定。四環素族能溶於稀酸、稀鹼等,略溶於水和低級醇,但不溶於醚及石油醚。四環素族抗生素主要包括有金黴素、土黴素、四環素。四環素族抗生素有共同的化學結構母體。金黴素和土黴素都是四環素的銜生物,前者是氯四環素(chloretracyelin),後者是氧四環素( oxyeracyein),四環素族均為酸鹼兩性化合物。

基本信息

四環素簡介

四環素類抗生素是20 世紀40 年代發現的一類具有菲烷母核的廣譜抗生素,該類抗生素廣泛套用於革蘭陽性和陰性細菌、細胞內支原體、衣原體和立克次氏體引起的感染。此外,包括美國在內的一些國家,四環素還被大量用作生長促進劑投餵給動物。隨著臨床上四環素類抗生素耐藥菌的大量產生及對其不良反應的深入了解,部分四環素類抗生素逐漸從臨床套用退出,因此,臨床上急需抗菌譜更廣、抗菌活性更強以及能克服耐藥菌的新型四環素類抗生素。

物性數據

性狀:淺黃色結晶。無氣味。遇光色漸變深。真空下,60℃乾燥8小時成為無水物。

四環素 四環素

密度:1.644g/cm

熔點:172-174℃ (dec.)  

沸點:790.622°C at 760 mmHg

閃點:431.953°C

蒸汽壓:0mmHg at 25°C

分子結構數據

1、摩爾折射率:109.08

2、摩爾體積(m /mol):270.3

3、等張比容(90.2K):856.0

4、表面張力(dyne/cm):100.5

5、極化率(10-24cm ):43.24

計算化學數據

1、計疏水參數計算參考值(XlogP):-1.3

2、氫鍵供體數量:6

3、氫鍵受體數量:10

4、可鏇轉化學鍵數量:1

5、互變異構體數量:168

6、拓撲分子極性表面積(TPSA):182

7、重原子數量:32

8、表面電荷:0

9、複雜度:971

10、同位素原子數量:0

11、確定原子立構中心數量:5

12、不確定原子立構中心數量:0

13、確定化學鍵立構中心數量:1

14、不確定化學鍵立構中心數量:0

15、共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

由金色鏈黴菌Strepto-myces aureofaciens提取的廣譜抗生素。熔點170~175℃。鏇光度-239(甲醇)。微溶於水,略溶於乙醇,不溶於氯仿和乙醚。在空氣中穩定,強光下顏色變深,在鹼性溶液中迅速失效。

貯存方法

本品應密封於0℃以下乾燥避光保存。

用途

對革蘭氏陽性菌及陰性菌、原蟲、支原體、螺鏇體均有抗菌作用。口服吸收不完全,2~4h血藥濃度達峰值,分布廣。主要由尿及糞便排泄。目前臨床已少用。

安全信息

危險運輸編碼:暫無

危險品標誌:有害

安全標識:S22S36

危險標識:R22

四環素類

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