成份
本品活性成份為氟哌啶醇。
化學名稱:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羥基-1-哌啶基]-1-丁酮。
化學結構式:
分子式:CHCIFNO
分子量:375.87
輔料名稱:乳酸,注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
適應症
用於急、慢性各型精神分裂症、躁狂症。肌內注射本品可迅速控制興奮躁動、敵對情緒和攻擊行為。也可用於腦器質性精神障礙和老年性精神障礙。
規格
1ml:5mg
用法用量
肌內注射:常用於興奮躁動和精神運動性興奮,成人劑量一次5~10mg,一日2~3次,安靜後改為口服。靜脈滴註:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液內靜脈滴注。
不良反應
1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。
2、長期大量使用可出現遲發性運動障礙。
3、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
4、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
5、少數病人可能引起抑鬱反應。
6、偶見過敏性皮疹、粒細胞減少及惡性綜合症。
7、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。
禁忌
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合症、嚴重中樞神經抑制狀態者、骨髓抑制、青光眼、重症肌無力及對本品過敏者。
注意事項
下列情況時慎用:心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全、尿瀦留。應定期檢查肝功能與白細胞計數。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。注射液顏色變深或沉澱禁止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥
慎用。
老年用藥
慎用,酌情減少用量。
藥物相互作用
1、本品與乙醇或其他中樞神經抑制藥合用,中樞抑制作用增強。
2、本品與苯丙胺合用,可降低後者的作用。
3、本品與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時:可改變癲癇的發作形式;不能使抗驚厥藥增效。
4、本品與抗高血壓藥物合用時,可產生嚴重低血壓。
5、本品抗膽鹼藥物合用時,有可能使眼壓增高。
6、本品與腎上腺素合用,由於阻斷了α受體,使β受體的活動占優勢,可導致血壓下降。
7、本品與鋰鹽合用時,需注意觀察神經毒性與腦損傷。
8、本品與甲基多巴合用,可產生意識障礙、思維遲緩、定向障礙。
9、本品與卡馬西平合用可使本品的血藥濃度降低,效應減弱。
藥物過量
中毒症狀:可見高熱、心電圖異常、白細胞減少及粒細胞缺乏。
處理:本品無特效拮抗劑,發現超劑劑量症狀時應採取對症及支持療法。
藥理毒理
本品屬丁醯苯類抗精神病藥,抗精神病作用與其阻斷腦內多巴胺受體,並可促進腦內多巴胺的轉化有關,有很好的抗幻覺妄想和抗興奮躁動作用,阻斷錐體外系多巴胺的作用較強,鎮吐作用亦較強,但鎮靜、阻斷α-腎上腺素受體及膽鹼受體作用較弱。
藥代動力學
注射10~20分鐘血藥濃度達峰值。經肝代謝,活性代謝物為還原氟哌啶醇。大約15%由膽汁排出,其餘由腎排出。
貯藏
避光,密閉保存。
包裝
安瓿裝,5支/盒。
有效期
36個月
執行標準
《中國藥典》2010年版二部