氟哌利多
用法
治療精神分裂症一日10-30mg,分1-2次肌注。
神經安定鎮痛:每5mg加芬太尼0.1mg,在2-3分鐘為緩慢靜注,5-3分鐘內如未達一級麻醉狀態,可追加半倍至1倍劑量,麻醉前給藥,手術前半小時肌注2.5-5mg。
注意事項
同氯丙嗪。
注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓。
對肝功有一定影響,停藥後可恢復。
長期大量使用引起錐體外系反應。
可發生過敏反應、皮疹、剝脫性皮炎、粒細胞減少,一旦發生即停藥。引起眼部併發症,為角膜和晶體混濁眼壓升高。
有過敏史者、肝功能不良、尿毒症及高血壓慎用,可引起抑鬱症。
臨床研究
功效主治
1、用於精神分裂症和躁狂症興奮狀態。 2、本品有神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用,與芬太尼合用靜脈注射時,可使病人產生特殊麻醉狀態,稱為神經安定鎮痛術,用於大面積燒傷換藥,各種內窺鏡檢查。 【化學成分】 氟哌利多1-[1-[3-(對-氟苯甲醯基)丙基]-1,2,3,6-四氫-4-吡啶基]-2-苯並咪唑啉酮
藥理作用
藥理作用與氟哌啶醇基本相同。特點為在體內代謝快,作用維持時間短。
臨床上用於治療精神分裂症的急性精神運動性興奮躁狂狀態。也利用本藥的安定作用及增強鎮痛作用之特點,將其與強鎮痛藥芬太尼一起靜脈注射,可使病人產生一種特殊麻醉狀態(精神恍惚、活動減少、不入睡、痛覺消失),稱為“神經安定鎮痛術”。
用於外科麻醉,可進行某些小手術,如燒傷大面積換藥,各種內鏡檢查及造影等;亦可作麻醉前給藥,具有較好的抗精神緊張、鎮吐、抗休克等作用。
藥物相互作用
本品與乙醇或其他中樞神經系統抑制藥合用,中樞抑制作用增強。
本品與抗高血壓藥合用,易致體位性低血壓。
不良反應
1 錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。
2 可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3 可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。
4 少數病人可能引起抑鬱反應。
5 可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。
6 較少引起低血壓。
7 偶見過敏性皮疹及惡性綜合徵。
禁忌症
基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合徵、嚴重中樞神經抑制狀態者、抑鬱症及對本品過敏者。
010版中國藥典修訂增訂內容
氟哌利多
Fupailiduo
Droperidol
C22H22FN3O2 379.43
本品為1-{1-[3(對-氟苯甲醯基) 丙基]-1,2,3,6-四氫-4-吡啶基}-2-苯並咪唑啉酮。按乾燥品計算,含C22H22FN3O2 不得少於98.0%。 【性狀】本品為類白色至淺黃色結晶性粉;無臭;遇光易變色。
本品在三氯甲烷和N,N-二甲基甲醯胺中易溶,在乙醇或乙酸乙酯中極微溶解,在水中不溶。
【鑑別】(1)取本品,加鹽酸溶液(9→1000)製成每1ml 中含15μg 的溶液,照分光光度法(中國藥典2005年版附錄ⅣA)測定,在228、246、276nm 的波長處有最大吸收。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與氟哌利多對照品的圖譜一致(中國藥典2005年版二部附錄ⅣC)。 【檢查】有關物質 照高效液相色譜法(中國藥典2005年版二部附錄ⅤD)測定。溶液配置後立即測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑(BDS);以0.34%硫酸四丁基氫銨為流動相A,以乙睛為流動相B,按下表進行線性梯度洗脫,流速1.5ml/min,檢測波長為275nm。取氟哌利多與多潘立酮對照品各5mg,置100ml量瓶中,用1%乳酸稀釋至刻度,取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖。氟哌利多與多潘立酮的分離度應大於3.5。
時間(分鐘) | 流動相A(%) | 流動相B(%) |
0 | 100 | 0 |
15 | 60 | 40 |
20 | 60 | 40 |
25 | 100 | 0 |
取本品適量,用1%乳酸釋成每1ml中含氟哌利多1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,加1%乳酸稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。取對照溶液20μl,注入高效液相色譜儀,調節儀器的靈敏度與流動相比例,使氟哌利多色譜峰峰高約為記錄儀滿量程的20~30%;另精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl,注入高效液相色譜儀,記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如顯雜質峰,應扣除空白溶劑的吸收峰和小於對照溶液色譜圖中氟哌利多色譜峰面積0.05倍的雜質峰。單個最大雜質不得大於對照溶液中氟哌利多峰面積(1.0%),各雜質峰面積之和不得大於對照溶液中氟哌利多峰面積的2倍(2.0%)。
乾燥失重 取本品,在70℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過5.0%(中國藥典2005年版二部附錄ⅧL)。 熾灼殘渣 取本品1.0g,置鉑金坩堝中,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧN),遺留殘渣不得過 0.2%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2005年版二部附錄ⅧH),含重金屬不得過百萬分之二十。 【含量測定】 取經乾燥後的本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸30ml,微熱使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於37.94mg 的C22H22FN3O2。
【類別】 抗精神病藥。
【貯藏】 遮光,密閉保存。
【製劑】 氟哌利多注射液。