作用與用途
泌尿系統藥理毒理
細胞抗菌譜
金葡菌藥代動力學
1、吸收：替考拉寧在口服時是不會被吸收的。在肌注後的生物利用度為94%。
線粒體3、血清蛋白結合：與白蛋白的結合為90~95%。組織擴散：在穩態期時，明顯的分布量變化為0.6至1.21/kg。注射放射標記替考拉寧後，分布很迅速地在組織（尤其是皮膚和骨）起作用。隨後在腎、支氣管、肺和腎上腺達到很高的濃度。替考拉寧似乎可以進入白細胞及提高其抗菌活性。替考拉寧不進入紅細胞，腦脊液和脂肪。單劑量給予人400靜注後，其組織濃度為：松質骨：注射0.5和24小時後的濃度分別為10.8μg/g和7.1μg/g。
白細胞5、發炎滑液：注射6處24小時後的濃度分別為4和1.4mg/l。
6、肺組織：注射30和60分種後的濃度分別為7.9和4.5μg/g。
7、胸膜液：注射6小時後達到高峰，其平均濃度為2.8mg/l。
8、腹膜液：注射的一個小時後濃度就達到27.9mg/l。
9、生物轉化：無任何替考拉寧代謝產物被鑑別出來。超過80%所給予的量在16天內原型從尿液中排出。
腎11、腎功能不全的患者：替考拉寧的排除要比腎功能正常的患者慢。它存在著一個最終排除半衰期和肌酐清除率的相關性
12、老年人：替考拉寧排除的改變只不過是和年齡相關的腎功能衰退的一種反映。
功能主治/適應症
青黴素用法用量
毛細血管嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑負荷劑量每12小時靜脈注射一次，隨後維持劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天一次。小於2個月的嬰兒：嬰兒第一天的推薦負荷劑量為16mg/kg，只用一劑，隨後8mg/kg，每天一次。靜脈滴注時間不少於30分鐘。
藥物相互作用
除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。不良反應
血栓1、局部反應：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎，可能會引起肌肉注射部分膿腫。
2、變態反應：皮疹、瘙癢、發熱、僵直、支氣管痙攣、過敏反應、過敏性休克蕁麻疹、血管神經性水腫，極少報告發生剝脫性皮炎、中毒性表皮溶解壞死、多形性紅斑、包括Stevents-johnson綜合症。
3、另外，罕有報導在先前無替考拉寧暴露史者輸注時可發生輸液相關事件，如紅斑或上身潮紅。這類事件在降低輸液速率和/或降低胃腸道症狀：噁心、嘔吐、腹瀉.血液學：覺可逆的粒細胞缺乏、白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板減少、嗜酸粒細胞增多。
血清5、腎功能：血清肌酐升高，腎衰。
6、中樞神經系統：頭暈、頭痛、心室內注射時癲癇發作.聽覺及前庭功能：聽力喪失，耳鳴和前庭功能紊亂。
7、其他：二重感染（不敏感菌生長過度）。
禁忌
對替考拉寧有過敏史者不可能使用本品。注意事項
血小板上述藥物與本品聯合套用時，並未證實有協同毒性。腎功能受損者應調整劑量（參見劑量）。使用替考拉寧，特別是長期使用，在與其他抗生素聯合使用時，可能會導致不敏感菌的過度生長，再生考慮患者病懷的需要是很必要的。如果在治療期間發生二重感染，應進行適當的調整。
婦女用藥
替考拉寧兒童用藥
2月以上兒童革蘭陽性菌感染可用替考拉寧治療。老年用藥
除非有腎損害，否則老年患者無需調整劑量，參見用法用量。
乙類針劑製品
細胞乙類(限萬古黴素耐藥菌感染或萬古黴素不能耐受)
藥物毒理
本品為與萬古黴素類似的新糖肽抗生素，其抗菌譜及抗菌活性與萬古黴素相似。對金葡菌的作用比萬古黴素更強，不良反應更少。本品對革蘭陽性菌如葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌和大多厭氧性陽性菌敏感。藥效學替考拉寧為一種新型糖肽類非腸道給藥抗生素，具有強的殺菌活性。可供每天一次靜脈或肌肉注射。
青黴菌由於替考拉寧獨特的作用機制，很少出現耐替考拉寧的菌株。所以對青黴素類及頭孢菌素類，大環內酯類、四環素和氯黴素，氨基糖苷類和利福平耐藥的革蘭氏陽性菌，仍對替考拉寧敏感。
藥代動力學
本品口服不吸收。肌內注射tmax約2h。PB約90%。幾乎全由腎臟排泄，腎功能正常成年人t1/2約45h～60h，腎功能障礙時延長，無尿患者可長達163h。
藥動學吸收：替考拉寧口服不吸收，肌注後的生物利用度為94%。分布（血清濃度）：對人靜注後其血清濃度顯示出兩相的分布（一相快速的分布緊接著是一相較慢的分布），其半衰期分別為0.3和3小時左右。該相分布跟隨一個緩慢的排泄，其半衰期為70-100小時。
用法用量
泌尿系統2、維持量：靜脈或肌肉注射400mg，每日1次。某些臨床情況，如嚴重燒傷感染或金黃色葡萄球菌心內膜炎病人，替考拉寧維持量可能需要達到12mg/kg。兒童用藥：2月以上兒童革蘭氏陽性菌感染：嚴重感染和中性粒細胞減少的患兒，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時靜脈注射一次，隨後劑量為10mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天1次。對中度感染，推薦劑量為10mg/kg，前三劑量每12小時靜脈注射1次，隨後劑量為6mg/kg，靜脈或肌肉注射，每天1次。
腎上腺4、持續不臥床腹膜透析者：發熱病人，第一次負荷劑量400mg靜脈給藥，然後推薦在第1周每袋透析液袋中按20mg/L的劑量給藥，第3周僅在夜間的透析液袋內按20mg/L的劑量給藥。本品200mg及400mg標準劑量分別相當於3mg/kg及6mg/kg平均劑量，如病人體重超過85kg，建議用相同治療方案按公斤體重給藥：中度感染為3mg/kg，嚴重感染為6mg/kg。本藥可以靜脈注射也可以肌肉注射，快速靜脈注射時間不少於1分鐘，緩慢靜脈滴注時間不少於30分鐘。
血漿蛋白不良反應
可引起注射處持久的疼痛。亦具有耳毒性。人們對本藥耐受性良好，不良反應一般輕微且短暫，很少需要中斷治療，嚴重不良反應罕見，已報導主要有以下不良反應：局部反應：紅斑、局部疼痛、血栓性靜脈炎。變態反應：皮疹、瘙癢、發熱、支氣管痙攣、過敏反應。胃腸道症狀：噁心、嘔吐、腹瀉。血液學：嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、中粒性細胞減少、血小板減少、血小板增多。肝功能：血清轉氨酶和/或血清鹼性磷酸酶增高。腎功能：血清肌酐短暫升高。中樞神經系統：頭暈、頭痛。其他雖已報導，但尚未明確與本藥是否有關的不良反應有：輕度聽力下降，耳鳴和前庭功能紊亂。
禁忌
對替考拉寧有過敏史者不可使用注射用替考拉寧。
萬古黴素對替考拉寧有過敏史者禁用。妊娠及哺乳期婦女、小兒、嚴重腎功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影響本品的排出。本藥與萬古黴素可能有交叉過敏反應，故對萬古黴素過敏者慎用，但用萬古黴素曾發生"紅人綜合徵"者非本品禁忌症。以前曾報告過用替考拉寧引起血小板減少，特別是那些給藥量高於常規用藥量者，建議治療期間進行血液檢查兩次，並進行肝功能和腎功能的檢測。
下述情況需監測腎功能和聽力：腎功能不全者長期用本藥治療，以及用本品期間同時和相繼使用可能有聽神經毒性和/或腎毒性的其他藥物，如氨基糖苷類，多粘菌素，二性黴素B，環孢菌素，順鉑，呋塞米和依他尼酸。然而，上述藥物與本藥聯合套用時，並未證實有協同毒性。監測替考拉寧血藥濃度可使治療更完善，治療嚴重感染時，本品血藥濃度不應小於10mg/L。
G＋菌感染治療
蛋白質
腎小管中山大學附屬第三醫院張天托等評價了替考拉寧治療G＋菌感染的療效和安全性，採用隨機對照及開放試驗，以萬古黴素為對照。完成病例60例，其中試驗組30例，替考拉寧0.2～0.4克，每日1次，靜脈滴注；對照組30例，萬古黴素0.5克，每日3次，靜脈滴注。療程均為7～14天。結果，試驗組痊癒率、有效率、細菌清除率分別為50％、80％和83.3％，對照組分別為46.7％、76.7％和76.7％，兩組差異無顯著性。不良反應發生率分別為10％和13.3％，兩組差異無顯著性。由此認為，替考拉寧治療G＋菌感染安全有效。
近年來，由於G＋菌引起的感染性疾病有明顯上升的趨勢，而G＋菌日趨嚴重的耐藥性已引起臨床上廣泛的重視，如MRSA在對甲氧西林產生耐藥性的同時伴隨著對幾乎所有抗生素都有不同程度的耐藥，使治療困難，死亡率增高。糖肽類抗生素對革蘭氏陽性菌有良好的抗菌活性，因此，對中、重度G＋菌感染性疾病選用替考拉寧進行治療，值得套用推廣。
