化合物簡介
基本信息
中文名稱:曲克蘆丁
中文別名:曲克蘆丁TROXERUTIN; 維生素P4; 羥乙基蘆丁; 3',4',7-三[O-(2-羥乙基)]蘆丁; 維腦路通;托克蘆丁
英文名稱:TROXERUTIN
英文別名:POSORUTIN; Factor-P-zyma; Troxerutine; Z-6000; Venoruton P-4;Hydroxyetbylrutin;Pherarutin;Pur-Rutin;Trioxyethylrutin;Venamitol;Venoruton;Vitamin P4
CAS號:7085-55-4
分子式:CHO
分子量:742.67500
精確質量:742.23200
PSA:297.12000
物化性質
外觀與性狀:淡黃色粉末
密度:1.65 g/cm
熔點:168 - 176ºC
沸點:1058.4ºC at 760 mmHg
閃點:332ºC
折射率:1.689
穩定性:常溫常壓下穩定
儲存條件:密封保存
安全信息
海關編碼:2932999099
安全說明:S22-S24/25
用途
用作抗凝血藥,有防止血栓形成的作用,適用於腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語及心肌梗、動脈硬化等 。
藥物說明
類別
抗凝血藥及溶栓藥
藥理作用
本品系蘆丁經羥乙基化製成的半合成黃酮化合物,具有抑制紅細胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同時能增加血中氧的含量,改善微循環,促進新血管生成以增進側支循環。它對內皮細胞有保護作用,能對抗5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷,增加毛細血管的抵抗力,降低毛細血管的通透性,有防止因血管通透性升高而引起的水腫的作用,並有抗放射性損傷、抗炎症、抗過敏、抗潰瘍等作用。
藥代動力學
口服曲克蘆丁主要從胃腸道吸收,達峰時間(Cmax)1~6小時,血漿蛋白結合率為30%左右,消除半衰期(t1/2β)10~25小時,可能存在腸肝循環,代謝產物70%隨糞便排出體外。
適 應 症
適用於腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗塞前綜合徵、動脈硬化、中心性視網膜炎、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、血管通透性升高引起的水腫等.
適用於腦血栓形成所致的偏癱、失語、動脈硬化、梗死前綜合徵、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、慢性靜脈功能不全、中心性視網膜炎、糖尿病性視網膜炎及血管通透性升高引起的水腫等。本品經臨床套用表明,套用範圍廣,療效好,尤其對治療閉塞性腦血管病較好。
用法用量
口服,每次0.3g,一日2-3次;肌注,每次0.1-0.2g,一日2次,20日為一療程,可用1-3療程,每療程隔3-7天.靜滴,每天一次0.4g,用5-10%葡萄糖液稀釋.
口服,每次0.2~0.3g,每日3次。肌肉注射,每次0.1~0.2g,每日2次。靜脈滴注,每次0.4g,每日1次,用5%~10%葡萄糖注射液稀釋。30日為一個療程,可用1~3個療程,每個療程間隔3~7日。兒童用量酌減。
注意事項
一旦有過敏反應出現,應立即停藥。
用藥期間避免陽光直射、高溫及過久站立
貯藏
密閉,陰涼、乾燥處保存。
劑型與規格
片劑:60mg/片、100mg/片、120mg/片。注射劑:100mg/2ml。
不良反應
個別病例有過敏反應,胃腸道障礙。
有胃腸道障礙及過敏反應,個別患者靜脈滴注本品可引起心血管系統及肝臟毒性反應、急性腦水腫和心律失常等,嚴重者可產生暫時性精神失常,停藥後可自愈。
專家點評
曲克蘆丁能抑制血小板的凝集,有防止血栓形成的作用。同時能對抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷,增加毛細血管抵抗力,降低毛細血管通透性,可防止血管通透性升高引起的水腫。對急性缺血性腦損傷有顯著的保護作用。適用於腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗死前綜合徵、動脈硬化等 。
顆粒劑
【藥品名稱】
通用名:曲克蘆丁顆粒劑
英文名:Troxerutin Granules
漢語拼音:Qukeludinɡ Keliji
本品主要成份為:3′,4′,7-三羥乙基蘆丁。
分子量:
【性狀】
顆粒劑。本品為黃色可溶顆粒,味略甜。
【藥理毒理】
本品能抑制血小板的聚集,有防止血栓形成的作用。同時能對抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷,增加毛細血管抵抗力,降低毛細血管通透性,可防止血管通透性升高引起的水腫。
【藥代動力學】
口服曲克蘆丁主要從胃腸道吸收,達峰時間(Cmax)1~6小時,血漿蛋白結合為30%左右,消除相半衰期(t1/2β)10~25小時,可能存在腸肝循環,代謝產物70%隨糞便排出體外。
【適應症】
適用於慢性靜脈功能不全所致的靜脈曲張。
【用法用量】
口服:飯後服用;一日1次,一次1袋。
【不良反應】
偶有胃腸道反應,表現為噁心及便秘。
【禁忌】
對本品過敏者禁用。
【注意事項】
服藥期間避免陽光直射、高溫及過久站立。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
尚不明確。
【貯藏】
密閉保存。置於兒童不易觸及的地方 。