理化性質
物理性質
形態：白色或乳白色結晶性粉末。
氣味：略具有香味。
溶解性：幾不溶於水、乙醇、乙醚，微溶於氯仿，溶於強鹼溶液。
熔點：287～293℃。
螢光性：在紫外光下多可顯藍色或紫色螢光。
化學性質
取代反應
雙香豆素中含有游離的羥基，具有醇的一些性質，例如與有機酸的酯化反應，生成酯類化合物。另外，由於雙香豆素分子中具有α，β-不飽和內酯結構，具有內酯化合物的通性。如在稀鹼溶液作用下，其內酯環可緩慢水解開環生成有機酸鹽。
加成反應
雙香豆素中含有碳碳雙鍵和碳氧雙鍵兩種雙鍵類型，所以它們可以與多種無機物如氫氣等發生加成反映
氧化反應
雙香豆素可以與多種氧化劑發生氧化反應，如高錳酸鉀、鉻酸、臭氧、過氧化氫、硝酸、過碘酸等，不同的氧化劑，其氧化產物也不同。
早期合成
雙香豆素是天然存在的化合物，但也能通過不同方法合成。大部分香豆素二聚體、三聚體都是靠C-O-C鍵和C-C鍵相連。早在1987年，Jaimala等人就利用水楊醛等對天然的雙香豆素及其衍生物進行對稱及不對稱的全合成。他們利用水楊醛與各種取代的醯胺在磷醯氯和氯仿的存在的條件下回流反應，合成了4，4‘-二羥基-3，3’亞甲基雙香豆素
劑量用法
口服 第一日100～200mg，次日起用維持量，每日50～100mg。
注意事項
服藥期間應定時測定凝血酶原時間。手術後3天內，妊娠後期，哺乳期，肝、腎功能不全，嚴重的高血壓及有出血傾向者禁用。
藥理學
藥理和毒理
本品為人工合成的抗凝血藥物。其凝血作用與肝素不同，主要與維生素K發生可逆性競爭，抑制依賴維生素K的Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子在肝細胞中合成，使凝血酶原含量降低，防止血栓形成。由於本品對已合成的的凝血因子無直接作用，故起效緩慢。又由於本品停用後須待凝血因子恢復到一定水平後作用才消失，故在低凝血酶原症出現時停藥。本品還能降低凝血酶誘導的血小板聚集反映，但無外抗凝血作用。。
（1）雙香豆素由胃腸吸收緩慢，其吸收率及代謝速度各人有所差異。治療量每日約有15%－50%經過代謝，9天后血漿中仍可檢出本品。本品可以通過胎盤屏障，並可分泌於乳汁中。
（2）在肝臟合成凝血酶原和其他凝血因子（如Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ因子）時，需有維生素K存在，由於雙香豆素的化學結構和維生素K相似，與之競爭，阻抑肝臟對維生素K的利用，故可干擾肝臟對凝血因子的正常合成，而起抗凝血作用。
診斷要點
（1）有用雙香豆素史。
（2）有出血傾向。
（3）出凝血時間延長。
藥代動力學
口服吸收慢，不規則，不完全，並瘦食物影響。藥物與血漿蛋白結合率高達90%-99%。主要在肝臟內緩慢代謝，其代謝物經腎排泄。本品能通過胎盤，並出現於乳汁中。血漿消除t1/2為24-100h，與劑量有關，劑量越大，t1/2越大
適應症
用於預防及治療血管內血栓栓塞性疾病，施行手術或受傷後血栓性靜脈炎、肺栓塞、心肌梗塞及心房纖顫引起的栓塞。適用於需長期維持抗凝者。對急性動脈閉塞，需迅速抗凝時，一般先用肝素控制危狀，再用本品維持治療。遺傳性易栓症需長期抗凝者，與肝素合併用藥3～5天，再以本品長期維持抗凝
藥物相互作用
本品與保泰松、水楊酸類、 羥基保泰松、消炎痛、對氨基水楊酸、甲滅酸、氯苯丁酯、水合氯醛、奎寧、奎尼丁、同化激素、氯黴素、四環素類、磺胺類、甲磺丁脲、安妥明、消膽胺合用時，因競爭血漿蛋白結合，使本品血中游離型增加，增強了本品的抗凝血作用，增加出血傾向。本品與導眠能、灰黃黴素、苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、維生素K、口服避孕藥、腎上腺皮質激素、雌激素等合用時，因肝藥酶活性被誘導，增加本品降解，故降低本品的療效，應調整本品的用量
臨床表現
（1）套用大劑量後，可有各處出血，如紫瘢。鼻衄、牙齦出血，嘔吐、黑糞、血尿子宮血、腦出血、肝內局部出血及出血性貧血等，由此可以發生缺氧及其他相應症狀。
（2）少數可出現頭痛，厭食，噁心，嘔吐、腹瀉，皮膚過敏反應等。
治療
（1）內服中毒，應即催吐和洗胃。
（2）如有嚴重出血，立即輸注鮮血液並用維生素K120－40mg肌注，以後根據情況間隔2－4小時一次。12小時後改為每6小時一次。亦可靜脈緩注維生素K150一100mg（不超過5毫克/分），輕症可口服K44mg/次，每6小時一次。
（3）注射維生素C，每6小時一次，每次200mg。
半致死量
有毒。半數致死量（大鼠，經口）541.6mg/kg。
