警示語
在所有年齡組中，氟喹諾酮類藥物，包括甲磺酸左氧氟沙星可導致肌腱炎和肌腱斷裂的風險增加。在通常60歲以上的老年患者、接受糖皮質激素治療的患者和接受腎移植、心臟移植或肺移植的患者中，這個風險進一步增加。
氟喹諾酮類藥物，包括甲磺酸左氧氟沙星可使重症肌無力患者的肌無力惡化。應避免已知重症肌無力史的患者使用甲磺酸左氧氟沙星。
成份
甲磺酸左氧氟沙星注射液本品的活性成份為甲磺酸左氧氟沙星，輔料為氯化鈉。
活性成份的化學名稱：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶駢[1，2，3-de][1，4]苯駢噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽一水合物。
化學結構式：
分子式：CHFNO·CHSOH·HO
分子量：475.49
本品其他成份為：氯化鈉
性狀
本品為淡黃綠色的澄明液體。
適應症
為減少耐藥菌的產生，保證甲磺酸左氧氟沙星及其他抗菌藥物的有效性，左氧氟沙星只用於治療或預防已證明或高度懷疑由敏感細菌引起的感染。在選擇或修改抗菌藥物治療方案時，應考慮細菌培養和藥敏試驗的結果。如果沒有這些試驗的數據做參考，則應根據當地流行病學和病原菌敏感性進行經驗性治療。
在治療前應進行細菌培養和藥敏試驗以分離並鑑定感染病原菌，確定其對甲磺酸左氧氟沙星的敏感性。在獲得以上檢驗結果之前可以先使用左氧氟沙星進行治療，得到檢驗結果之後再選擇適當的治療方法。
與此類中的其他藥物相同，使用甲磺酸左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。在治療期間應定期進行細菌培養和藥敏試驗以掌握病原菌是否對抗菌藥物持續敏感，並在細菌出現耐藥性後能夠及時發現。
甲磺酸左氧氟沙星口服製劑和注射劑可用於治療成年人（≥18歲）由下列細菌的敏感菌株所引起的下列輕、中、重度感染。如靜脈滴注對患者更為有利時（如患者不能耐受口服給藥等）可使用甲磺酸左氧氟沙星注射液。
1.醫院獲得性肺炎
治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、粘質沙雷氏菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌或肺炎鏈球菌引起的醫院獲得性肺炎。同時應根據臨床需要採取其他輔助治療措施。如果已證明或懷疑是銅綠假單胞菌感染，建議聯合套用抗假單胞菌β-內醯胺類藥物進行治療。
2.社區獲得性肺炎
7～14天治療方案：治療由對甲氧西林敏感的金黃色葡萄群菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP*）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原體、肺炎軍團菌或肺炎支原體引起的社區獲得性肺炎。
註：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青黴素（MIC≥2μg/ml），二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲噁唑。
5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。
3.急性細菌性鼻竇炎
5天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體引起的社區獲得性肺炎。
10～14天治療方案：治療由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌及卡他莫拉菌引起的急性細菌性鼻竇炎。
4.慢性支氣管炎的急性細菌性發作
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌或卡他莫拉菌引起的慢性支氣管炎的急性細菌性發作。
5.複雜性皮膚及皮膚結構感染
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌或奇異變形桿菌引起的複雜性皮膚及皮膚結構感染。
6.非複雜性皮膚及皮膚軟組織感染
治療由甲氧西林敏感的金黃色葡萄球菌或化膿性鏈球菌引起的非複雜性皮膚及皮膚結構感染（輕度至中度），包括膿腫、蜂窩織炎、癤、膿皰病、膿皮病、傷口感染。
7.慢性細菌性前列腺炎
治療由大腸埃希菌、糞腸球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性細菌性前列腺炎。
8.複雜性尿路感染
5天治療方案：治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或奇異變形桿菌引起的複雜性尿路感染。
10天治療方案：治療由糞腸球菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌或銅綠假單胞菌引起的複雜性尿路感染（輕度至中度）。
9.急性腎盂腎炎
5天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合併菌血症的病名。
10天治療方案：治療由大腸埃希菌引起的急性腎盂腎炎，包括合併菌血症的病名。
10.非複雜性尿路感染：
治療由大腸埃希菌、肺炎克雷白桿菌或腐生葡萄球菌引起的非複雜性尿路感染（輕度至中度）。
11.吸入性炭疽（暴露後）
適用於吸入性炭疽（暴露後）的治療，在暴露於炭疽桿菌噴霧之後減少疾病的發生或減緩疾病的進展。左氧氟沙星的有效性基於人體的血漿濃度這一替代終點來預測臨床療效。
左氧氟沙星對炭疽吸入暴露後的預防作用尚未對人體進行試驗。成人中超過28天療程治療的左氧氟沙星的安全性尚未研究。僅在獲益大於風險時，才能使用左氧氟沙星長期治療。
規格
250ml∶甲磺酸左氧氟沙星0.5g（按左氧氟沙星計）與氯化鈉2.25g。
用法用量
甲磺酸左氧氟沙星口服製劑和注射劑用於上述感染性疾病（詳見適應症）的治療，通用的用法用量如下所示，但必須結合疾病嚴重程度由臨床醫生最終確定。
1.劑量和給藥方法
（1）腎功能正常患者中的劑量
甲磺酸左氧氟沙星口服製劑的常用劑量為250mg或500mg或750mg，每24小時口服一次。根據感染情況按照下表（表1）所示服用。
甲磺酸左氧氟沙星注射劑的常用劑量為250mg或500mg，緩慢滴注，滴注時間不少於60分鐘，每24小時靜滴一次；或750mg，緩慢滴注，時間不少於90分鐘，每24小時靜滴一次。根據感染情況按照表1所示使用。
肌酐清除率≥50ml/min時不需要調整用量。肌酐清除率<50ml/min時，需調整用量。
甲磺酸左氧氟沙星注射液註：①由特定病原造成（參見適應症）。
②醫師可以根據自己的判斷採用連續治療（靜脈注射或口服）。
③由甲氧西林敏感性金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎衣原體、嗜肺軍團桿菌或肺炎支原體導致（參見適應症）。
④由肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株(MDRSP)]、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體導致（參見適應症）。
⑤本方案適用於由大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌導致的cUTI和由大腸桿菌導致的急性胰腺炎，包括同時伴菌血症的病名。
⑥本方案適用於由糞腸球菌、陰溝腸球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、銅綠假單孢菌導致的cUTI，以及由大腸桿菌導致的急性胰腺炎。
⑦應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之後儘快用藥。這一指征基於替代終點。在人體中達到的左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。
⑧甲磺酸左氧氟沙星在成人中超過28天、兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（詳見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可採用甲磺酸左氧氟沙星長期治療。
（2）兒科患者（<18歲）中的劑量
兒科患者（≥6個月）的劑量描述於下表（表2）。
甲磺酸左氧氟沙星注射液註：①由炭疽桿菌造成（參見適應症）。
②醫師可以根據自己的判斷採用連續治療（靜脈注射或口服）。
③應當在懷疑或明確的炭疽桿菌噴霧暴露之後儘快用藥。這一指征基於替代終點。在人體重達到的甲磺酸左氧氟沙星血漿濃度可能預測臨床療效。
④甲磺酸左氧氟沙星在兒科患者中超過14天的治療安全性未經研究。與對照相比，在兒科患者中觀察到肌肉骨骼的不良反應發生率增加（參見警告與注意事項）。僅當獲益超過風險時，才可採用長期左氧氟沙星治療。
（3）腎功能不全患者中的劑量調整
如果存在腎功能不全，應慎用甲磺酸左眼氟沙星。由於甲磺酸左氧氟沙星的清除率可能下降，在開始治療前和治療過程中，應當進行仔細的臨床觀察和適當的實驗室研究。
對於肌酐清除率≥50ml/min患者沒有必要進行劑量調整。
在腎功能不全的患者中（肌酐清除率<50ml/min），由於肌酐清除率下降，需要調整給藥劑量，以避免甲磺酸左氧氟沙星的蓄積（參見在特殊人群中的使用）。
甲磺酸左氧氟沙星注射液（4）給藥說明
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
與螯合劑的藥物相互作用：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素
左氧氟沙星口服製劑應當在使用下述藥物前後至少2小時內服用：含鎂抗酸劑、鋁、硫糖鋁、金屬陽離子如鐵離子、含鋅的多種維生素抑制、去羥肌苷咀嚼片/分散片或兒科沖劑。
左氧氟沙星注射劑不能與任何還有多價陽離子（如鎂離子）的溶液通過同一條經脈通過同時給藥。
食物與左氧氟沙星口服製劑
左氧氟沙星口服製劑的服用可以不考慮進食的影響。建議在至少進食前1小時或進食後2小時服用甲磺酸左氧氟沙星口服製劑。
左氧氟沙星注射劑
注意：左氧氟沙星注射劑迅速靜脈給藥或推注可能導致低血壓，應當避免。左氧氟沙星注射劑應取決於劑量。在不低於60或90分鐘的時間內緩慢靜脈滴注。左氧氟沙星注射劑僅可靜脈滴注給藥，不可用於肌內、鞘內、腹膜內或皮下給藥。
接受左氧氟沙星口服製劑和注射劑的患者的水攝入
口服或靜脈滴注口服製劑和注射劑的患者應補充足夠的水分，以阻止尿中藥物濃度過高。已有喹諾酮類藥物引起管型尿的報告。
2.靜脈滴注藥物的製備
對於非口服藥物製劑，只要溶液和容器允許，應當在給藥前目檢有無顆粒物和脫色現象。由於僅可以得到有限的關於甲磺酸左氧氟沙星注射液和其他靜脈用藥相容性的資料，不得向一次性柔性容器中的預混甲磺酸左氧氟沙星注射液、一次性小瓶中的甲磺酸左氧氟沙星注射液中加入添加劑或其他藥物，或者與之從同一條靜脈通路輸注。如果使用同一條講埋通路連續輸注一些不同的藥物，應當在輸注甲磺酸左氧氟沙星前後，使用與甲磺酸左氧氟沙星注射液和通過同一通路輸注的其他藥物相容的注射液沖洗。
甲磺酸左氧氟沙星氯化鈉注射液（大輸液）可以直接靜脈滴注給藥，滴注時間依據劑量不同至少為60分鐘或90分鐘以上，滴注濃度應為5mg/ml。
甲磺酸左氧氟沙星注射液（小針）在靜脈滴注前必須要用適當的溶液進一步稀釋，可配伍的靜脈溶液見表4，使用前溶液的最終稀釋濃度應為5mg/ml。
注射用甲磺酸左氧氟沙星在靜脈滴注前必須首先用注射用水溶解，然後再用適當的溶液進一步稀釋，可配伍的靜脈溶液見下表（表4），使用前溶液的最終稀釋濃度應為5mg/ml。
可配伍的靜脈溶液：可以用下列任意靜脈注射液製備適當PH值的5mg/ml甲磺酸左氧氟沙星溶液。
甲磺酸左氧氟沙星注射液由於藥物中不含有防腐劑或抑菌劑，因此在製備靜滴溶液時應採用無菌技術。
在使用前應仔細觀察溶液內是否含有顆粒雜質，含有肉眼可見顆粒的藥品應丟棄。
稀釋後甲磺酸左氧氟沙星注射液的穩定性：用可配伍的靜脈注射液將甲磺酸左氧氟沙星注射液稀釋至濃度為5mg/ml，在25℃（77℉）或低於25℃條件下可以保存72小時，在5℃（41℉）冰櫃中置於靜脈滴注用的塑膠容器中可保存14天。用可配伍的靜脈注射液稀釋的溶液，冷凍與玻璃瓶或靜脈滴注用的塑膠容器中，儲存於-20℃（-4℉），在6個月內可以保持穩定。室溫25℃（77℉）或置於8℃（46℉）冰櫃中溶解已冷凍的溶液。不要用微波或水溶加速其溶解。溶解一次後不要再反覆凍融。
注射劑使用說明：使用前要檢查容器有無微小滲漏。如果有滲漏或封口不完整，則溶液應丟棄，因為溶液可能已經不是無菌的。如果溶液渾濁或出現沉澱物則不應使用，應使用無菌設備。
警示：不要將容器串連起來。這樣可能在二級容器內的液體輸完之前由於吸入了一級容器內的殘留空氣而導致空氣栓塞。
不良反應
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
1.嚴重的和其他重要的不良反應
下述嚴重和其他重要的不良反應已在【注意事項】中詳細說明：肌腱炎和肌腱斷裂、重症肌無力惡化、超敏反應、其他嚴重的有時致命的反應、肝毒性、中樞神經系統效應、難辨梭菌相關性腹瀉、周圍神經病、QT間期延長、兒科患者中的肌肉骨骼疾病、血糖絮亂、光敏感性/光毒性和耐藥細菌產生。
左氧氟沙星快速靜脈滴注或推注可能導致低血壓。應根據劑量，靜脈滴注不少於60～90分鐘。據報告，使用喹諾酮類藥物（包括左氧氟沙星）可能導致結晶尿和管型尿。因此，對於接受左氧氟沙星治療的患者，應當維持適當的水化，以防止形成高度濃縮尿。
2.臨床試驗經驗
由於臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際套用中的不良反應率。下面描述的數據，反映了29個III期臨床試驗的7537名患者對左氧氟沙星的綜合暴露。研究人群平均年齡為50歲（約74%的人群<65歲），其中50%為男性，71%為白種人，17%為黑種人。患者因為範圍廣泛的感染性疾病而接受左氧氟沙星治療（參見適應症）。患者接受的左氧氟沙星劑量為750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次，療程通常為3～14天，平均療程為10天。
不良反應的總發生率、類型和分布在使用左氧氟沙星750mg每日一次、250mg每日一次、或500mg每日1或2次的患者中類似。總共有4.3%的患者由於不良藥物反應而停用左氧氟沙星。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中，這個比例為3.8%；在接受750mg每日劑量的患者中，這個比例為5.4%。在接受250mg和500mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的藥物不良反應應為胃腸道反應（1.4%），主要為噁心（0.6%）、嘔吐（0.4%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.2%）。在接受750mg每日劑量的患者中最常見的導致停藥的不良藥物反應為胃腸道反應（1.2%），主要為噁心（0.6%）、嘔吐（0.5%）、頭暈（0.3%）和頭痛（0.3%）。
在下表（表5和表6）中分別列舉了發生率≥1%的接受左氧氟沙星治療的患者中不良反應，以及發生率0.1至<1%接受左氧氟沙星治療的患者中的不良反應。最常見的不良反應（≥3%）為噁心、頭痛、腹瀉、失眠、便秘和頭暈。
甲磺酸左氧氟沙星注射液註：a.N=7274；
b.N=3758（女性）。
甲磺酸左氧氟沙星注射液在使用多次給藥治療的臨床試驗中，注意到在接受喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星治療的患者中，出現眼科異常，包括白內障和晶狀體多發點狀斑片。目前尚未建立藥物和這些事件的聯繫。
3.上市後監測
下表（表7）列舉了左氧氟沙星獲得上市批准之後在使用中鑑別的不良反應。由於這些反應是從數量不定的人群中自發報告的，有時無法可靠地評價這些事件的發生率，或建立藥物暴露於這些事件的因果關係。
甲磺酸左氧氟沙星注射液禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者，妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
1.肌腱炎和肌腱斷裂
所有年齡組患者，使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者可能發生肌腱炎和肌腱斷裂的危險性增加。最常見的不良反應包括Achilles跟腱，並且Achilles跟腱需要手術修補。已有報導發生肌腱炎和腱破裂的部位包括肩部、手、二頭肌、拇指和其他部位的肌腱。60歲以上者，或同時使用糖皮質激素，或接受腎臟、心臟和肺臟移植者發生氟喹諾酮相關的肌腱炎和肌腱斷裂的危險性進一步增加。除了年齡和使用糖皮質激素，能引起肌腱斷裂危險性增加的因素還包括劇烈的體力活動、腎衰竭和已往有類風濕關節炎等肌腱損害者。已有報導無上述危險因素存在的患者使用氟喹諾酮類引起了肌腱炎和肌腱斷裂。用藥過程中或用藥結束後可以發生肌腱斷裂，已有用藥結束後數月發生肌腱斷裂的報導。如果患者出現疼痛、水腫、炎症或肌腱斷裂應停用左氧氟沙星，一發現有肌腱炎或肌腱斷裂的症狀應立即建議患者休息，並聯繫他們的醫療服務人員考慮換用非喹諾酮類藥物治療。
2.重症肌無力惡化
包括左氧氟沙星在內的氟喹諾類抗生素會引起神經肌肉阻斷，可能使重症肌無力患者的肌無力惡化。包括死亡和需要通氣支持在內的上市後嚴重不良事件，和重症肌無力患者使用氟喹諾酮類有關。避免已知重症肌無力史的患者使用左氧氟沙星。
3.超敏反應
使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者偶爾會發生嚴重的、有時甚至是致命性的超敏和/或過敏反應，這些反應多發生在第一次用藥後，一些反應可能會伴有心血管性虛脫、低血壓/休克、癲癇發作、意識喪失、麻刺感、血管神經性水腫（包括舌、喉、咽或面部水腫/腫脹）、氣管阻塞（包括支氣管痙攣、氣促及急性呼吸窘迫）、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及其他嚴重皮膚反應。在首次出現皮疹或超敏反應任何其他症狀時應立即停止使用左氧氟沙星。嚴重的急性超敏反應需要使用腎上腺素予以治療，同時根據臨床需要採取其他復甦措施如吸氧、靜脈補液、使用抗組胺劑、皮質類固醇、升壓胺類藥及氣道處理。
4.其他嚴重有時致命的不良反應
使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者在極少數情況下會發生嚴重的、有時甚至是致命的不良反應，這些不良反應有些屬於超敏反應，有些病因不明。這些不良反應可以很嚴重，通常發生在多次用藥後。臨床表現包括下述情況的一種或多種：
·發燒、皮疹或嚴重的皮膚反應（例如中毒性表皮壞死松解症、多形性紅斑）。
·血管炎、關節痛、肌痛、血清病。
·過敏性肺炎。
·間質性腎炎、急性腎功能不全或腎衰。
·肝炎、黃疸、急性肝壞死或肝衰竭。
·貧血，包括溶血性貧血和再生障礙性貧血、血小板減少症，包括血栓性血小板減少性紫癜、白細胞減少症、粒細胞缺乏症、全血細胞減少症和/或其他血液病。
在首次出現皮疹或其他超敏反應症狀時應立即停止用藥並採取相應的支持措施。
5.肝毒性
已收到接受左氧氟沙星治療的患者出現嚴重肝毒性（包括急性肝炎和致命事件）的上市後報告。在對超過7,000名患者的臨床試驗中，未發現嚴重藥物相關性肝毒性的證據。嚴重肝毒性通常在開始治療後14天內出現，在大多數致命性的肝毒性報告見於年齡≥65歲的患者，大多數與超敏無關。如果患者出現肝炎的體徵和症狀，應當立即停止使用左氧氟沙星。
6.中樞神經系統影響
曾有使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素的患者出現驚厥和中毒性精神病的報導。喹諾酮類抗生素也可以導致顱內壓升高和中樞神經系統刺激症狀，從而引起震顫、躁動、焦慮、頭暈、意識模糊、幻覺、妄想、抑鬱、惡夢、失眠，極少數情況還可導致患者產生自殺的念頭或行動。上述反應可能會在第一次用藥後出現。如果使用左氧氟沙星的患者出現這些反應，應立即停藥，並採取適當的治療措施。與其他喹諾酮類抗生素相同，如已知或懷疑患者患有容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如嚴重的腦動脈硬化、癲癇）的CNS疾病或存在其他危險因素而容易發生癲癇或癲癇發作閾值降低（例如使用某些藥物進行治療、腎功能不全）的患者應慎用左氧氟沙星。
7.難辨梭菌相關性腹瀉
據報告，幾乎所有的抗生素（包括左氧氟沙星）均有可能引起難辨梭菌相關性腹瀉（CDAD），嚴重程度可由輕度腹瀉到致命性腸炎。抗生素治療可以改變結腸的正常菌群，使難辨梭菌大量繁殖。難辨梭菌可以產生毒素A和毒素B，進而促進CDAD的發生。由於感染病名的抗菌治療難以起效並且可能需要結腸切除術治療，產超毒素的難辨梭菌菌株可以增加該病的發病率和死亡率。對於使用抗生素後出現腹瀉的所有患者應考慮CDAD。據報告，CDAD出現在使用抗生素2個月後，因此有必要仔細詢問病史。
如果懷疑或者已經確診CDAD，則需要停止不直接針對難辨梭菌的抗菌治療。按照臨床需要進行合適的液體和電介質管理、補充蛋白、給予抗難辨梭菌治療以及進行手術治療評價。
8.外周神經病變
使用包括左氧氟沙星在內的氟喹諾酮類抗生素進行治療的患者含有出現感覺神經或感覺運動神經軸突的多神元病，病變可累及細小軸突和/或大型軸突，導致感覺錯亂、感覺遲鈍、觸物痛感和無力。如果患者出現神經元病的症狀如疼痛、灼燒感、麻刺感、麻木和/或無力或其他感覺錯亂如輕觸覺、痛覺、溫度覺、位置覺和振動覺異常時，應立即停止使用左氧氟沙星以免發展為不可逆性損傷。
9.QT間期延長
使用包括左氧氟沙星在內的某些氟喹諾酮類抗生素可以使心電圖的QT間期延長，少數患者可以出現心律失常。上市後監測期間自發報告接受包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素治療的患者粗心尖端扭轉型室速的患者罕見。已知QT間期延長的患者，未糾正的低血鉀患者及使用IA類（奎尼丁、普魯卡因胺）和III類（胺碘酮、索他洛爾）抗心律失常藥物的患者應避免使用左氧氟沙星。老年患者更容易引起藥物相關的QT間期的影響。
10.兒科患者中的肌肉骨骼疾病和動物中的關節病效應
在兒科患者（≥6個月）中，左氧氟沙星僅適用於炭疽吸入（暴露後）的保護。和對照相比，在接受左氧氟沙星的兒科患者中觀察到肌肉骨骼疾病（關節痛、關節炎、肌腱病症和步態異常）發病率的增加。
在未成年的大鼠和狗中，口服和靜脈給予左氧氟沙星導致骨軟骨病的增加。對於接受左氧氟沙星的未成年狗承重關節的組織病理學檢查顯示存在軟骨的持續損傷。其他喹諾酮類藥物也可在多個物種的未成年動物中產生承重關節類似的糜爛，以及關節病的其他體徵。
11.血糖絮亂
與其他氟喹諾酮類抗生素相同，曾有關於血糖絮亂如症狀性高血糖和低血糖的報導，這種情況多發生於同時口服降糖藥（如優降糖/格列苯脲）或使用胰島素的糖尿病患者。因此，對於此類患者，建議應密切監測其血糖變化情況。如果患者在接受左氧氟沙星治療時出現低血糖反應，應立即停止使用左氧氟沙星並採取適當的治療措施。
12.光敏感性/光毒性
使用喹諾酮類藥物可能導致日光或紫外光暴露後中度至重度的光敏感性/光毒性反應，後者可能表現為暴露於光照部位（典型者包括面部，頸部V區，前臂伸側，手背）的過度的日曬反應（例如曬傷、紅斑、滲出、水泡、大皰、水腫）。因此，應當避免過度暴露於上述光源。如果發生光敏感性/光毒性則應停藥。
13.耐藥菌的產生
在尚未確診或高度懷疑細菌感染以及不符合預防適應症的情況下開左氧氟沙星處方並不會為患者帶來益處，並可增加產生耐藥菌的風險。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
妊娠
懷孕用藥分級C。大鼠口服劑量高達810mg/kg/天時，左氧氟沙星沒有致畸作用，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的9.4倍。靜脈滴注劑量為160mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量1.9倍。大鼠口服劑量為810mg/kg/天時可以使胎鼠體重降低，死亡率增加。兔口服製劑達50mg/kg/天時，未觀察到左氧氟沙星具有致畸作用，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.1倍。靜脈滴注劑量為25mg/kg/天時，左氧氟沙星也沒有致畸作用，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的0.5倍。
但對妊娠婦女還未進行足夠的設有良好對照的試驗，不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。只有當對胎兒的潛在益處大於潛在危險時才能將左氧氟沙星用於妊娠婦女。
哺乳期婦女
根據其他氟喹諾酮和左氧氟沙星有限的數據，推測左氧氟沙星應可以分泌至人類母乳中。由於左氧氟沙星可能會對母乳餵養的嬰兒產生嚴重不良反應，因此哺乳期婦女禁用。只有當對哺乳期婦女潛在益處大於潛在危險時才能將左氧氟沙星用於哺乳期婦女，但應暫停哺乳。
兒童用藥
甲磺酸左氧氟沙星注射液本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以引起某些種屬動物的幼體發生關節病變和骨/軟骨病變。對兒童的安全性尚未確立，故禁用於小於18歲的患者，但用於炭疽吸入（暴露後）的保護除外。
吸入性炭疽（暴露後）
左氧氟沙星適用於兒科吸入性炭疽（暴露後）患者。風險-收益評估提示，在兒科患者中給予左氧氟沙星是適合的。尚未在兒科患者中對為期14天以上的左氧氟沙星治療的安全性進行研究。在年齡為6個月至16個月的兒科患者中，對單次靜脈注射左氧氟沙星的藥代動力學進行了研究。在兒童患者中，左氧氟沙星的清除速度快於成人患者，因此在特定的mg/kg劑量下，所得的血漿暴露水平低於成人。
不良反應
在臨床試驗中，1534名兒童（年齡6個月至16歲）接受了口服和靜脈左氧氟沙星治療。年齡在6個月至5歲的兒童接受10mg/kg每日2次的左氧氟沙星，年齡超過5歲的兒童接受10mg/kg每日一次的左氧氟沙星（最大劑量為每日500mg），總療程為10天。
在臨床試驗中一個亞組的兒童（1340名接受左氧氟沙星治療，893名接受非氟喹諾酮類藥物治療）參與了一項前瞻性長期監測研究，以評估在第一次給予研究藥物60天和1年後的試驗方案定義的肌肉骨骼疾病（關節痛、關節炎、肌腱病症、步態異常）的發生率。接受左氧氟沙星治療的兒童肌肉骨骼疾病的發生率顯著地高於非氟喹諾酮類藥物治療的兒童，如下表（表8）所示。
註：a.非氟喹諾酮類：頭孢曲松、阿莫西林/克拉維酸、克拉黴素。
b.雙側Fisher's精確性試驗。
c.對1199名左氧氟沙星治療的兒童和804名非喹諾酮類藥物治療的兒童進行了為期1年的評價訪視。然而，肌肉骨骼疾病的發病率，採用在指定期間內所有參與試驗兒童的所有報告事件計算，不管他們是否完成為期1年的評價訪視。
在兩個治療組中，關節痛都是最常見的肌肉骨骼疾病。在來那個組中，絕大多數肌肉骨骼疾病涉及多個承重關節。疾病在8/46（17%）左氧氟沙星治療的兒童中為中度，在35/46（76%）左氧氟沙星治療的兒童中為輕度，大多數接受了鎮痛劑治療。左氧氟沙星治療組的中位緩解時間為7天，在非喹諾酮類藥物治療組中位緩解時間為9天（在兩個組中，均有約80%的患者在2個月內緩解）。沒有兒童出現嚴重或重大的疾病，所有骨骼肌疾病緩解未遺留後遺症。
嘔吐和腹瀉是最常報告的不良反應事件，在左氧氟沙星治療組和非喹諾酮藥物治療組中發生率相似。
除了在兒科患者臨床試驗中報告的事件，在成人患者中於臨床試驗或售後監測中報告的事件也可能發生於兒科患者中。
老年用藥
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
老年患者在接受氟喹諾酮類藥物，例如左氧氟沙星期間，嚴重不良反應（包括肌腱斷裂）的風險增加。在接受糖皮質激素聯合治療的患者中，這個風險進一步增加。肌腱炎或肌腱斷裂可累及踵部、手部、肩部或其他肌腱部位，並可在治療期間或治療結束後發生。曾報告了氟喹諾酮類藥物治療結束後幾個月發生的病名。在老年患者，尤其是接受糖皮質激素治療的患者中，必須慎用左氧氟沙星。必須將這些潛在的副作用告知患者，如果出現肌腱炎或肌腱斷裂的任何症狀，建議停止左氧氟沙星治療，並與醫療保健人員取得聯繫。
在III期臨床試驗中，1,945名接受左氧氟沙星治療的患者（26%）年齡≥65歲，1081名（14%）年齡介於65歲至74歲之間，864名（12%）年齡大於或等於75歲。這些患者和年齡較小患者藥物的安全性和有效性無明顯差異，但並不能排除某些老年患者的敏感性可能會升高。
上市報告中，已有與左氧氟沙星有關的嚴重，甚至致命的肝毒性。主要的致命性肝毒性報告發生在65歲或更大年齡中，且大多沒有過敏反應。如果患者有肝炎的症狀或指症應立即停用左氧氟沙星。
老年患者可能對QT間期的藥物相關性作用更敏感。因此同時使用左氧氟沙星和某些可以導致QT間期延長的藥物（例如IA或III類抗心律失常藥）或存在尖端扭轉型室速危險因素（如已知QT間期延長、頑固性低血鉀）的患者使用左氧氟沙星時應謹慎。
如果考慮肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學特徵沒有顯著差別。但是由於左氧氟沙星大部分是從腎臟排泄的，因此腎功能損害的患者發生藥物毒性反應的危險性較高。而老年患者腎功能減退的可能性較大，因此選擇劑量時應特別謹慎，而且需要同時監測腎功能。
藥物相互作用
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
1.螯合劑：抗酸劑、硫糖鋁、金屬陽離子、多種維生素製劑左氧氟沙星口服製劑
雖然左氧氟沙星與二價陽離子的螯合作用弱於其他氟喹諾酮類抗生素，但同時使用左氧氟沙星口服製劑和抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素製劑仍可以影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低於預期濃度。含有抗酸劑如鎂或鋁以及硫糖鋁、金屬陽離子例如鐵及含鋅的多種維生素製劑或去羥肌苷的藥物可以明顯影響左氧氟沙星的胃腸吸收，導致全身藥物濃度顯著低於預期。這些藥物應至少在服用左氧氟沙星前兩小時或服藥後兩小時服用。
左氧氟沙星注射劑
尚無關於靜脈滴注喹諾酮類抗生素與口服抗酸劑、硫糖鋁、多種維生素製劑、去羥肌苷或金屬陽離子之間相互作用的數據。但是喹諾酮類抗生素不應與任何含有多價陽離子如鎂的溶液通過同一靜脈輸液通道滴注。
2.法華林
一項在健康志願者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對R-和S-華法林的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。同樣也未觀察到華法林對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。曾有上市後監測報告指出左氧氟沙星可以增強華法林的藥效。同時套用華法林和左氧氟沙星可以延長凝血酶原時間、從而導致出血時間延長。同時套用左氧氟沙星和華法林時應密切監測凝血酶原時間、國際標準化比值（INR）或其他抗凝試驗，並注意患者有無出血的表現。
3.抗糖尿病藥物
聯合套用喹諾酮類抗生素和抗糖尿病藥物的患者可能出現血糖絮亂如高血糖和低血糖。因此，同時套用這些藥物時應密切監測血糖水平。
4.非甾體類抗炎藥物
同時使用非甾體類抗炎藥物和包括左氧氟沙星在內的喹諾酮類抗生素可以增加發生CNS刺激和抽搐發作的危險。
5.茶鹼
在一項有14名健康志願者參見的臨床試驗中未發現左氧氟沙星對茶鹼的血漿濃度，AUC及其他代謝參數有明顯影響。同樣也未觀察到茶鹼對左氧氟沙星的吸收和代謝有明顯作用。但是，同時套用其他喹諾酮類抗生素和茶鹼可導致患者茶鹼的清除半衰期延長、血藥濃度升高，從而增加茶鹼相關不良反應的發生率。因此，與左氧氟沙星同時使用時，應密切監測茶鹼水平並對藥物劑量進行適當調整。無論茶鹼的血藥濃度是否升高均有可能出現不良反應如癲癇。
6.環孢黴素
一項在健康志願者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對環孢黴素的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。但曾有報導與其他某些喹諾酮類抗生素同時使用時，患者的環孢黴素血藥水平升高。與其他無伴隨用藥的試驗相比，同時使用環孢黴素可以輕度降低左氧氟沙星的Cmax和Ke，而Tmax和t1/2稍有延長，但此差異並不具有臨床意義。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和環孢黴素的劑量。
7.地高辛
一項在健康志願者中進行的臨床實驗顯示左氧氟沙星對地高辛的血漿峰濃度、AUC和其他代謝參數沒有明顯作用。地高辛對左氧氟沙星的吸收和代謝動力學也沒有顯著影響。因此，同時使用時不需調整左氧氟沙星和地高辛的劑量。
8.丙磺舒和西咪替丁
一項在健康志願者中進行的臨床實驗顯示丙磺舒或西咪替丁對左氧氟沙星的吸收速率和吸收程度沒有明顯作用。與左氧氟沙星單獨用藥時相比，與丙磺舒或西咪替丁聯合用藥時，左氧氟沙星的AUC和t1/2分別升高27%～38%和30%，CL/F和CL降低21%～35%。雖然這一差異具有統計學顯著性，但與丙磺舒或西咪替丁聯合用藥時不需要調整左氧氟沙星的劑量。
9.與實驗室或診斷檢查的相互作用
包括左氧氟沙星的氟喹諾酮，用市售試劑盒進行尿篩查阿片製劑可能會產生假陽性結果，有必要採用更特異的方法確定阿片陽性結果。
藥物過量
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
左氧氟沙星的急性毒性很低。單次給予大劑量左氧氟沙星後，小鼠、大鼠、狗和猴可以出現下列臨床體徵：共濟失調、上臉下垂、自發活動減少、呼吸困難、衰竭、震顫及驚厥。口服劑量超過1500mg/kg及注射劑量超過250mg/kg時可使嚙齒類動物死亡率顯著升高。
喹諾酮類藥物過量時，可出現以下症狀：噁心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系症狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調、顱內壓升高（頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫）、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/ALP增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
急性過量時應洗胃（僅在服用口服製劑時），觀察並給予水、電介質支持療法。血液透析或腹膜透析不能有效清除左氧氟沙星。
急救措施及解毒藥：
（1）輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿鹼化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。
（2）強制利尿：給予呋喃苯胺酸注射液。
（3）對症療法：抽搐時應反覆給予安定靜脈注射液。
藥理毒理
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
1.藥理作用
作用機制：左氧氟沙星是氧氟沙星（消鏇體）的左鏇體，為喹諾酮類抗菌藥物。氧氟沙星的抗菌作用主要由左鏇體產生。左氧氟沙星及其他氟喹諾酮類抗菌藥物的作用機制為抑制細菌DNA複製、轉錄、修復和重組所需的拓撲異構酶IV和DNA鏇轉酶（為拓撲異構酶II）。
耐藥性：氟喹諾酮類耐藥性由DNA鏇轉酶或拓撲異構酶IV的特定區域，也稱為喹諾酮耐藥性決定區（ORDRs）的突變，或者藥物外排系統改變產生。
氟喹諾酮類抗生素，包括左氧氟沙星，其化學結構和作用方式與氨基糖苷類、大環內酯類及β-內醯胺類抗菌藥物（包括青黴素）均不同。因此氟喹諾酮類藥物對上述抗菌藥物耐藥的細菌仍可能有效。
體外條件下由於自發變異而產生的對左氧氟沙星耐藥的情況較少。、雖然觀察到左氧氟沙星和其他一些氟喹諾酮類藥物之間存在交叉耐藥，但對其他氟喹諾酮類品種耐藥的細菌仍有可能對左氧氟沙星敏感。
體外和體內抗菌活性：
左氧氟沙星體外對多種革蘭氏陰性和革蘭陽性細菌均有抗菌作用，在濃度等於或稍高於抑菌濃度時即具有殺菌活性。
在體外研究和臨床感染中證明，左氧氟沙星對下列微生物有抗菌作用：
革蘭陽性需氧菌：糞腸球菌（多種菌株僅中度敏感）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、表皮葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、腐生葡萄球菌、肺炎鏈球菌[包括多重耐藥性菌株（MDRSP）*]、化膿性鏈球菌。
註：MDRSP（多重耐藥性肺炎鏈球菌）指對下列兩種或多種抗菌藥物耐藥的菌株：青黴素（MIC≥2μg/ml）、二代頭孢菌素（如頭孢呋辛）、大環內酯類、四環素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲噁唑。
革蘭陰性需氧菌：陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、肺炎軍團菌、卡拉莫拉菌、奇異變形桿菌、銅綠假單胞菌*、粘質沙雷氏菌。
註：*與此類中的其他藥物相同，使用左氧氟沙星進行治療時，銅綠假單胞菌的某些菌株可以很快產生耐藥性。
其他微生物：肺炎衣原體、肺炎支原體。
在獼猴炭疽熱（暴露後）模型及體外條件下套用血漿濃度作為替代標記物時均顯示左氧氟沙星對炭疽桿菌有抗菌作用。
下列數據為體外試驗結果，但其臨床意義未知：
體外條件下左氧氟沙星對下列微生物的大多數菌株（≥90%）的最小抑菌濃度（MIC值）為2μg/ml或更低：但是左氧氟沙星治療由這些微生物所引起的臨床感染的安全性和有效性尚未進行足夠的、良好對照的試驗研究。
革蘭陽性需氧菌：溶血性葡萄球菌、β-溶血鏈球菌（C/F組）、β-溶血鏈球菌（G組）、無乳鏈球菌、米勒鏈球菌、草綠色鏈球菌。
格蘭陰性需氧菌：鮑曼不動桿菌、魯氏不動桿菌、百日咳桿菌、克氏檸檬酸桿菌（差異檸檬酸桿菌）、弗氏檸檬酸桿菌、產氣腸桿菌、阪崎氏腸桿菌、產酸克雷伯菌、摩根氏桿菌、聚團腸桿菌、普通變形桿菌、雷氏普羅威登斯菌、斯氏普羅威登斯菌、螢光假單胞桿菌。
革蘭陽性厭氧菌：產氣夾膜梭狀芽胞桿菌。
2.非臨床毒理學
致癌作用、致突變作用、繁殖功能損害：對大鼠生命全程的生物測定結果顯示，每日服用左氧氟沙星，連續服用2年，為表現層任何致畸作用。使用的最高劑量（100mg/kg/天）為人類推薦最大劑量（750mg）的1.4倍（根據相對體表面積計算）。任何劑量的左氧氟沙星均不能縮短UV誘發的白化裸鼠（Skh-1）皮膚腫瘤的進展時間，因此在本試驗條件下不具有光致癌性。在光致癌性試驗中，左氧氟沙星最大劑量（300mg/kg/天）時，裸鼠皮膚左氧氟沙星濃度範圍是25～42μg/g。而劑量為750mg時，人類受試者左氧氟沙星皮膚濃度的Cmax平均約為11.8μg/g。
下列試驗表明左氧氟沙星不具有致突變作用：Ames細菌突變分析（鼠傷寒沙門氏菌和大腸埃希菌），CHO/HGPRT正向突變檢測，小鼠微核試驗，小鼠顯性致死試驗，大鼠非程式性DNA合成試驗，小鼠姐妹染色單體互換試驗。在體外染色體畸變（CHL細胞系）和姐妹染色單體互換試驗（CHL/IU細胞系）中為陽性。
大鼠口服劑量高達360mg/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力沒有損害。這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的4.2倍。靜脈滴注劑量為100mg/kg/天時，左氧氟沙星對其繁殖能力也沒有損害，這一劑量相當於相對體表面積相同時人類最大推薦劑量的1.2倍。
動物毒理學和/或藥效學：左氧氟沙星和其他喹諾酮類抗菌藥物已經表明可以導致大多數種屬的未成年實驗動物發生關節病變。未成年的狗（4～5月齡）口服左氧氟沙星，劑量為10mg/kg/天，連續用藥7天，或靜脈給藥，劑量為4mg/kg/天，連續給藥14天，均可引起關節損害。幼年大鼠口服劑量為300mg/kg/天，連續用藥7天，或靜脈給藥，劑量為60mg/kg/天，連續給藥4周，均可以引起關節病變。3個月的小獵犬，連續14天口服常規用量的左氧氟沙星40mg/kg/天，在第8天出現嚴重的關節毒性而停藥。在劑量≥2.5mg/kg水平（根據比較血漿AUC，約是兒童用量的0.2倍）時，可出現輕微肌肉骨骼損傷的臨床表現，但尚無大體病理學和組織病理學損傷。劑量為10和40mg/kg（分別為兒童用量的約0.7倍和2.4倍）時，可以引起滑膜炎和關節軟骨損傷。恢復18周后，關節軟骨大體病理學和組織病理學仍存在。
小鼠耳部腫脹試驗顯示左氧氟沙星的光毒性與氧氟沙星相似，但與其他喹諾酮類藥物相比較弱。
雖然在某些靜脈給藥的大鼠試驗中發現了結晶尿，但是結晶並不是在膀胱中形成的，而是在排尿後形成的，因此不意味著左氧氟沙星具有腎毒性。
與非甾體類抗炎藥同時使用可以加重喹諾酮類藥物對小鼠CNS的刺激作用。
左氧氟沙星的劑量為6mg/kg或更高時，快速靜脈注射可以使狗產生低血壓。這一作用可能與組胺的釋放有關。
動物的體外和體內試驗顯示，在人體起治療作用的血漿濃度範圍內，左氧氟沙星既不是酶誘導劑，也不是酶抑制劑，因此，與其他藥物或試劑不存在藥物代謝酶相關的相互作用。
藥代動力學
本品為甲磺酸左氧氟沙星，其活性成份為左氧氟沙星，文獻報導的左氧氟沙星的相關情況如下：
測定單次經口給予左氧氟沙星片劑、口服液或靜脈注射給藥後以及達穩態後左氧氟沙星的藥代動力學參數，表示為Mean±SD，總結於下表（表9）。
甲磺酸左氧氟沙星注射液註：①清除率/生物利用度。
②分布容積/生物利用度。
③健康男性，年齡18～53歲。
④劑量為250mg及500mg時，滴注60分鐘，劑量為750mg時，滴注90分鐘。
⑤健康男性和女性受試者，年齡18～54歲。
⑥中度腎功能損傷患者及呼吸道或皮膚感染患者，每48h給藥500mg（CL20～50 mL/min）。
⑦根據群體藥代動力學模型估計的劑量標準值（500 mg劑量）。
⑧健康男性，年齡22～75歲。
⑨健康女性，年齡18～80歲。
⑩健康青年男性和女性受試者，年齡18～36歲。
⑪健康老年男性和女性受試者，年齡66～80歲。
⑫健康男性和女性，年齡19～55歲。
⑬絕對生物利用度；500 mg片劑，F=0.99 ± 0.08；750 mg片劑，F=0.99 ± 0.06；ND =未檢測。
吸收
口服左氧氟沙星後吸收迅速完全，通常在口服給藥後1～2小時血漿藥物濃度達峰值。左氧氟沙星500 mg片劑和750 mg片劑的絕對生物利用度均約為99%，表明左氧氟沙星口服後完全吸收。健康志願者單次靜脈給藥，劑量為500 mg，滴注時間大於60分鐘時，血漿峰濃度的Mean±SD為6.2 ±1.0 µg/mL；劑量為750 mg，滴注時間大於90分鐘時，血漿峰濃度的Mean±SD為11.5 ±4.0 µg/mL。左氧氟沙星口服液和片劑具有生物等效性。
單次及多次口服或注射給予左氧氟沙星後，其藥代動力學呈線性曲線，可以預測其藥代動力學變化情況。每日服藥一次，劑量為500 mg或750 mg時，48小時後達穩態。經口每日服藥一次，一次500 mg，多次給藥後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為5.7 ±1.4和0.5 ±0.2 µg/mL；而經口每日服藥1次，一次750 mg，多次給藥後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為8.6 ±1.9和1.1 ±0.4 µg/mL。靜脈滴注給藥，每日1次，劑量為500 mg時，多次給藥後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為6.4 ±0.8和0.6 ±0.2 µg/mL，劑量為750 mg時，多次給藥後血漿峰濃度和谷濃度的Mean±SD分別為12.1 ±4.1和1.3 ±0.71 µg/mL。
進食同時口服左氧氟沙星500 mg將使達峰時間延遲約1小時，且降低峰濃度，片劑降低約14%，口服液降低約25%。因此，服用左氧氟沙星片劑與進食與否無關。但建議左氧氟沙星口服液應在飯前1小時或飯後2小時服用。左氧氟沙星注射給藥後血漿藥物濃度變化的時間曲線（AUC）與口服同樣劑量（mg/mg）的片劑後的時間曲線相似。因此，口服和注射兩種給藥途經可以相互替代。
甲磺酸左氧氟沙星注射液分布
左氧氟沙星單次或多次給藥，劑量為500 mg或750 mg，其平均分布容積通常為74至112 L，這表示左氧氟沙星可以廣泛分布於身體各種組織中。健康受試者大約在給藥後3小時後皮膚和體液中藥物濃度達到峰值。
健康受試者每日一次口服給藥，劑量為750 mg和500 mg，多次給藥後，皮膚和血漿AUC之比約為2，體液和血漿AUC之比約為1。左氧氟沙星對肺組織的透過性也很好。單次口服給藥，劑量為500 mg時，24小時後肺臟中的藥物濃度通常高於血漿濃度2～5倍，濃度範圍約為2.4～11.3 µg/g。
離體情況下，套用平衡透析法，測得所研究的各種動物在左氧氟沙星臨床相應的血清/血漿濃度範圍（1～10 µg/mL）內時，約有24%～38%的左氧氟沙星與血清蛋白相結合。在人類，左氧氟沙星主要和血清白蛋白相結合。左氧氟沙星與血清蛋白的結合與藥物濃度無關。
代謝
左氧氟沙星在血漿和尿中的立體化學結構穩定，不會代謝為其鏇光異構體－D-氧氟沙星。人體對左氧氟沙星的代謝量很低，它主要以原形由尿中排出。口服給藥後，約87%的藥物在48小時內以原形形式由尿中排出，少於4%的藥物在72小時內由糞便排出。不到5%的藥物以去甲基代謝產物及N-氧化代謝產物的形式由尿中排出，這是在人類僅有的兩種代謝產物。這兩種代謝產物的藥理學活性很弱。
排泄
左氧氟沙星主要以原形形式由尿中排出。口服或靜脈單次或多次給藥後，其平均終末血漿清除半衰期約為6至8小時。平均表觀清除率及腎臟清除率分別約為144～226 mL/min及96～142mL/min。
腎臟清除率超過腎小球濾過率說明左氧氟沙星不僅通過腎小球濾過，而且可以通過腎小管分泌。同時給予西米替丁或丙磺舒可以使左氧氟沙星的腎臟清除率分別減少約24%和35%，這說明左氧氟沙星的分泌主要發生在腎臟的近曲小管。在採集的使用左氧氟沙星的受試者的新鮮尿液樣品中均未發現左氧氟沙星晶體。
老年人
如果考慮受試者肌酐清除率的差異，那么青年受試者和老年受試者左氧氟沙星的藥代動力學沒有顯著差別。健康老年受試者（年齡為66～80歲）口服左氧氟沙星，劑量為500 mg，其平均終末血漿清除半衰期約為7.6小時，而年輕成人約為6小時。造成這種差異的原因是受試者腎臟功能狀態不同，認為不具有臨床意義。年齡對藥物的吸收也沒有影響。因此不需要單純根據年齡來調整左氧氟沙星的用藥劑量。
兒童
研究了6個月到16歲兒童，單次靜脈給予7mg/kg的左氧氟沙星的藥代動力學。左氧氟沙星在兒童患者體內比成年人清除的快。導致血漿暴露比成年人相應的劑量下偏低。6個月到17歲兒童患者8mg/kg，每12小時用藥1次（每次不超過250mg）能完全達到穩態血漿暴露（AUC0-24和Cmax），而成年人需要500mg，每24小時1次才達穩態血漿暴露。
性別
如果考慮受試者肌酐清除率的差異，那么男性和女性受試者左氧氟沙星的藥代動力學沒有顯著差別。健康男性受試者口服左氧氟沙星，劑量為500 mg，其平均終末血漿清除半衰期約為7.5小時，而女性約為6.1小時。造成這種差異的原因是男性和女性受試者腎臟功能狀態不同，認為不具有臨床意義。受試者性別對藥物的吸收沒有影響。不需要單純根據性別來調整左氧氟沙星的用藥劑量。
種族
用協方差分析的方法對72名受試者的數據進行分析以探討種族因素對於左氧氟沙星藥代動力學的影響，其中包括48名白種人和24名非白種人。受試者的種族對表觀清除率和表觀分布容積沒有影響。
腎臟損害
腎功能損傷的患者（肌酐清除率<50 mL/min）左氧氟沙星的清除率顯著降低，血漿清除半衰期明顯延長，因此需要對這些患者的用藥劑量進行調整以避免藥物蓄積。
無論是血液透析還是連續不臥床腹膜透析（CAPD）均不能有效的清除體內的左氧氟沙星，表示進行血液透析和CAPD後均不需補充服用左氧氟沙星。
肝臟損害
未對肝功能損傷患者的藥代動力學進行研究。由於左氧氟沙星的代謝量很少，因此肝功能損傷可能不會影響左氧氟沙星的藥代動力學。
細菌感染
患有嚴重社區獲得性細菌感染的患者左氧氟沙星的藥代動力學特徵與健康受試者的藥代動力學特徵相似。
藥物相互作用
對左氧氟沙星和茶鹼、華法林、環孢黴素、地高辛、丙磺舒、西米替丁、硫糖鋁以及抗酸劑的藥代動力學之間的相互作用進行了研究（參見藥物相互作用）。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃輸液瓶包裝，250ml/瓶
有效期
玻璃輸液瓶包裝：24個月
執行標準
國家藥品監督管理局標準YBH12242006
