成份
鹽酸左氧氟沙星。
適應症
急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、瀰漫性細支氣管炎、支氣管擴張合併感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);泌尿系統感染:腎盂腎炎、複雜性尿路感染等;生殖系統感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附屬檔案炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結)炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血症、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術後傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關節感染以及五官科感染等。
規格
100ml
用法用量
靜脈滴注,成人每日0.4g,分2次靜滴。
不良反應
用藥期間可能出現噁心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹脹等症狀。失眠、頭暈、頭痛等神經系統症狀和皮疹、搔癢等症狀。尚可出現一過性肝功能異常、如血清轉氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應發生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發熱、心悸、味覺異常,一般均能耐受,療程結束後迅速消失。
禁忌
對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。
注意事項
1、本製劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘,滴速過快易引起靜脈刺激症狀或中樞神經系統反應。
2、腎功能不全者應減量或及延長給藥間期,重度腎功能不全者慎用。
3、有中樞神經系統疾病及癲癇史患者應慎用。
4、喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(發生率<0.1%)。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
5、若發生過敏,應立即停藥,並根據臨床具體情況而採取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其它搶救措施,包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質類固醇等。此外偶有用藥後發生跟腱炎或腱斷裂的報告,故如有上述症狀發生時須立即停藥並休息,嚴禁運動,直到症狀消失。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
18歲以下患者禁用。
藥物相互作用
1本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 2避免與茶鹼同時使用,如需同時使用,應監測茶鹼的血藥濃度,據以調整劑量。 3與華法令或其衍生物同時套用時,應監測凝血酶原時間或其他凝血試驗。 4與非甾體類抗炎藥物同時套用,有引發抽搐的可能。 5與口服降血糖藥同時使用可能引起低血糖,因此用藥過程中應注意監測血藥濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,並給予適當處理。
藥理毒理
本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA複製。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點。對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
藥代動力學
健康成人單次口服本品0.2g(以CHFNO計)後1小時可達血藥峰濃度,Cmax為1.6(1.2~2.0)μg/ml,消除半衰期為6小時。國外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似(見表)。 左氧氟沙星0.3g靜注(n=8)和口服(n=12)後 藥代動力學參數的平均值給藥途徑 Cmax (μg/ml) AUC(0~24) (μg·h/ml) T() (h) 腎清除率 (ml/min) 靜注 口服 6.27 4.04 20.73 22.62 [AUC(0-48)] 6.28 6.48 145.55 162.80 多劑量靜注研究中(0.3g每日兩次,共6天),其血液濃度於24~48小時達穩態,首次及末次劑量後的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml,表明無明顯蓄積。 左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出。口服給藥後48小時內,尿中原型藥排出最約占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少於給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。
貯藏
避光,密封保存
有效期
24個月