左氧氟沙星片 (LEVOFLOXACIN TABLETS)

2．左氧氟沙星片大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。 4．套用左氧氟沙星片時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。 7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少左氧氟沙星片的口服吸收，不宜合用。

【適用症】
左氧氟沙星片適用於敏感菌引起的：1．泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。
2．呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
3．胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4．傷寒。
5．骨和關節感染。
6．皮膚軟組織感染。
7．敗血症等全身感染。
【注意事項】
1．由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2．左氧氟沙星片大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3．腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4．套用左氧氟沙星片時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應或其他過敏症狀需停藥。
5．肝功能減退時，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6．原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。 7．偶有用藥後發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，如有上述症狀發生，須立即停藥，直至症狀消失。
【用法與用量】
口服。 成人常用量：1．支氣管感染、肺部感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程7～14日。
2．急性單純性下尿路感染：一次0.1g，一日2次，療程5～7日；複雜性尿路感染：一次0.2g，一日2次，或一次0.1g，一日3次，療程10～14日。
3．細菌性前列腺炎：一次0.2g，一日2次，療程6周。
成人常用量為一日0.3～0.4g，分2～3次服用，如感染較重或感染病原體敏感性較差者，如銅綠假單胞菌等假單胞菌屬細菌感染的治療劑量也可增至一日0.6g，分3次服。
【禁忌症】
對左氧氟沙星片及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。
【兒童用藥注意事項】
左氧氟沙星片在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但左氧氟沙星片用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
【孕婦、哺乳期婦女用藥注意事項】
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於左氧氟沙星片可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用左氧氟沙星片時應暫停哺乳。
【老年人用藥注意事項】
老年患者常有腎功能減退，因左氧氟沙星片部分經腎排出，需減量套用。
【不良反應】
1．胃腸道反應：腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2．中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3．過敏反應： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
4．偶可發生： (1)癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
5．少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
【藥物相互作用】
1．尿鹼化劑可減低左氧氟沙星片在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．喹諾酮類抗菌藥與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2()延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。左氧氟沙星片對茶鹼的代謝雖影響較小，但合用時仍應測定茶鹼類血藥濃度和調整劑量。
3．左氧氟沙星片與環孢素合用，可使環孢素的血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．左氧氟沙星片與抗凝藥華法林合用時雖對後者的抗凝作用增強較小，但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
5．丙磺舒可減少左氧氟沙星片自腎小管分泌約50%，合用時可因左氧氟沙星片血濃度增高而產生毒性。
6．左氧氟沙星片可干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長，並可能產生中樞神經系統毒性。
7．含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少左氧氟沙星片的口服吸收，不宜合用。
8．左氧氟沙星片與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
9．左氧氟沙星片與口服降血糖藥合用可能會引起血糖失調，因此用藥過程中應注意監測血糖濃度，一旦發生低血糖時應立即停用左氧氟沙星片，並給予適當處理。
【藥理】
左氧氟沙星片具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強，對多數腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭陽性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
左氧氟沙星片為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機制是通過抑制細菌DNA旋轉酶的活性，阻止細菌DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
【藥物代謝動力學】
口服後吸收完全，相對生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g後，血藥峰濃度（Cmax）分別達1.36mg/L和3.06mg/L，達峰時間（Tmax）約為1小時。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時。蛋白結合率約為30%～40%。
左氧氟沙星片吸收後廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。
左氧氟沙星片主要以原形自腎排泄，在體內代謝甚少。口服48小時內尿中排出量約為給藥量的80%～90%。左氧氟沙星片以原形自糞便中排出少量，給藥後72小時內累積排出量少於給藥量的4%。
【拼音名】: ZUOYANGFUSHAXING PIAN
【性狀】: 左氧氟沙星片為白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色至淡黃色。
【貯藏】: 遮光，密封保存。