藥品介紹
奧硝唑製劑藥品名稱：奧硝唑葡萄糖注射液
英文或拉丁名：Ornidazole and Glucose Injection
漢語拼音：Aoxiaozuo Putaotang Zhusheye
商品名稱：聖諾安
主要成分：本品主藥成分為奧硝唑，其化學名為1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑。
化學名稱：1-（3-氯-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑
分子量：219.63
藥品性狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體
藥品規格：100ml：奧硝唑0.5g與葡萄糖5g
貯藏方法：遮光，陰涼處保存
藥理毒理
奧硝唑注射液本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發揮抗微生物作用的機理可能：是通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物的死亡。
毒理研究：重複給藥毒性：大鼠連續2年給予本品劑量為400mg/kg/日，未見對動物的壽命的影響，也未引起嚴重的功能或形態學的改變。犬連續1年給藥，劑量達250mg/kg/天時，出現中樞神經系統症狀，這些症狀在硝基咪唑類衍生物的大鼠試驗中均可見到。
遺傳毒性：與其它硝基咪唑類藥物類似，本品對多種細菌具有致突變作用，但是人淋巴細胞和小鼠顯性致死試驗表明，本品對哺乳類動物細胞染色體無影響。
生殖毒性：在所進行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中，對胎兒和圍產期無明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達400mg/kg/日，家兔劑量達100mg/kg/日時，未見致畸作用。經口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。但是，目前尚無充分和嚴格對照的孕婦臨床研究資料。由於動物生殖研究並不能完全預測藥物對人的影響，所以只有當確實需要時才可以在懷孕期間服用本品。
致癌性：大鼠連續2年給藥劑量達400mg/kg/日時，未見本品有致癌性。
藥動力學
奧硝唑葡萄糖注射液1．國內目前尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細藥代動力學研究資料。
2．文獻報導的奧硝唑藥代動力學研究情況如下：1）據《馬丁代爾藥典》第31版（1996年版）報導，奧硝唑容易經胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內就達到約為30(g/ml的最大血漿濃度，24小時後又降到9(g/ml，48小時降到2.5(g/ml。奧硝唑也經陰道吸收，據報導，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑後12小時，最大血漿濃度約為5(g/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結合率小於15％，廣泛分布於組織和體液中，包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，少量在糞便中排泄。已報導單劑量口服本品後於5天消除量為85％，尿中63％，糞便中22％。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1％。2）國外文獻報導，健康志願者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h，MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.1ml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內代謝有兩個主要代謝物，M1（1-（3-氯-2-丙基）-2-羥甲基-5-硝基咪唑），M4（1-（3-羥基-2-羥丙基）-2-甲基-5-硝基咪唑），代謝產物M1、M4的濃度低於原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低於奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別為14.4±1.0、15.5±1.2h。由於藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26～48％，半衰期及MRT值會增加19～38％，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。1～42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
適應症狀
奧硝唑葡萄糖注射液1.用於治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：
1）腹部感染：腹膜炎、腹內膿腫、肝膿腫等；
2）盆腔感染：子宮內膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；
3）口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等；
4）外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等；
5）腦部感染：腦膜炎、腦膿腫；
6）敗血症、菌血症等嚴重厭氧菌感染等。
2.用於手術前預防感染和手術後厭氧菌感染的治療。
3.治療消化系統嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
用法用量
奧硝唑靜脈滴注，每瓶（100ml，濃度為5mg/ml）滴注時間不少於30分鐘，用量如下：
1.術前術後預防用藥：成人手術前1～2小時靜滴1g奧硝唑，術後12小時靜滴0.5g，術後24小時靜滴0.5g。
2.治療厭氧菌引起的感染：成人起始劑量為0.5～1g，然後每12小時靜滴0.5g，連用3～6天。如病人症狀改善，建議改用口服製劑。
3.治療嚴重阿米巴病：起始劑量為0.5～1g，然後每12小時0.5g，連用3～6天。
4.兒童劑量為每日20～30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘。
不良反應
奧硝唑葡萄糖注射液本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會出現下列反應：
1.消化系統：包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等；
2.神經系統：包括頭痛及睏倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；
3.過敏反應：如皮疹、瘙癢等；
4.局部反應：包括刺感、疼痛等；
5.其他：白細胞減少等。
禁忌症狀
奧硝唑葡萄糖注射液1.禁用於對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者；
2.禁用於腦和脊髓發生病變的患者，羊癲瘋及各種器官硬化症患者。
3.禁用於器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
注意事項
奧硝唑注射液1.本品滴注速度應緩慢，濃度為2mg/ml時，每次滴注時間應不少於1小時，濃度大於2mg/ml時，滴注速度宜再降低1～2倍。藥物不應與含鋁的針頭和套管接觸，並避免與其他藥物一起滴注。
2.致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發現本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。
3.如療程中發生中樞神經系統不良反應，應及時停藥。
4.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶、甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果，使其測定值降至零。
5.用藥期間不應飲用含酒精的飲料，因可引起體內乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導致雙硫侖樣反應，患者可出現腹部痙攣、噁心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
6.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內蓄積，應予減量，並作血藥濃度監測。
7.本品可自胃液持續清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故套用本品不需減量。
8.念珠菌感染者套用本品，其症狀會加重，需同時給抗真菌治療。
給藥說明
奧硝唑葡萄糖注射液1.孕婦及哺乳期婦女用藥：
本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環。動物實驗發現腹腔給藥對胎仔具毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此妊娠3個月內應禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺乳期婦女應避免使用。若必須用藥，應暫停哺乳，並在停藥3日後方可授乳。
2.兒童用藥：
12歲以下患者禁用。
3.老年患者用藥：
老年人由於肝功能減退，套用本品時藥代動力學有所改變，需監測血藥濃度。
相互作用
奧硝唑葡萄糖注射液1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物合用時，可加快本品代謝，使血藥濃度下降，並使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期，應根據血藥濃度測定的結果調整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒後可出現精神症狀，故2周內套用雙硫侖者不宜再用本品。5.本品可干擾血清氨基轉移酶和乳酸脫氫酶的測定結果，可使膽固醇、三醯甘油水平下降。
