處方來源
《中國藥典》(2000年版)。
劑型
片劑;注射劑;眼用製劑
藥物組成
夏天無。
功效
活血通絡,行氣止痛。
主治
製備方法
取夏天無250g,粉碎成細粉備用;另取夏天無350g,粉碎成粉粉,照流浸膏劑與浸膏劑項下的滲漉法,用1%鹽酸溶液作溶劑,浸漬48小時後進行滲漉,收集滲漉液至呈生物鹼反應為陰性時止,用10%氫氧化鈉溶液調節pH至中性,濃縮成稠膏,加入夏天無細粉及輔料適量,混勻,製成顆粒,乾燥,壓製成1000片,包糖衣,即得。
用法用量
每次4-6片,日3次口服。片劑:每片相當於原生藥0.6g,每次4-6片,日3次口服,小兒酌減。注射液:每2ml含原阿片鹼1mg,每次2-4ml,日1-2次肌注,小兒酌減。滴眼液:每10ml含原阿片鹼l0mg,每次2滴,每隔15分鐘滴1次,日4次。
用藥禁忌
孕婦慎用。
不良反應
少數口服患者有噁心、胃部不適。有穴位注射引起局部皮膚出現皮疹,面部輕度瘙癢的過敏反應1例的報導。
藥理作用
主要有擴張血管,興奮脊髓和腸平滑肌,鎮痛及鬆弛睫狀肌等作用。
1.擴張血管:對離體兔耳,夏天無注射液有較明顯較持久的擴張血管作用。對麻醉貓有較明顯較持久的降壓作用,這種降壓作用似與毒蕈鹼-膽鹼反應系統、迷走神經以及組胺的釋放無關,亦非由於組胺的釋放所致。具有降壓麻醉狗外周血管阻力的作用,麻醉狗靜注夏天無注射液100μg/kg後,血壓由124.4±52mmHg降至111.6±4.8mmHg,實驗表明這種作用不是通過興奮腎上腺素能β-受體,亦非通過阻滯腎上腺素α-受體,與組胺受體亦無關係,而與膽鹼能受體的興奮有關,其擴張血管作用不被阿托品所阻斷。
2.興奮脊髓:給蛙注射中毒劑量夏天無時,主要表現為陣攣性驚厥甚至強直性驚厥,此種驚厥可以被中樞抑制藥戊巴比妥鈉所對抗,除去大腦、中腦及延髓後,驚厥仍存在,破壞脊髓後,則驚厥立即停止,表明夏天無有類似士的寧的興奮中樞神經主要是興奮脊髓的作用。
3.興奮腸平滑肌:對大鼠離體腸平滑肌有興奮作用,可使腸管節律性收縮增強,張力增加,甚至呈痙攣性收縮。
4.鎮痛:在熱板法和化學致痛試驗中,夏天無總生物鹼均有顯著的鎮痛作用。
5.鬆弛睫狀肌:能直接鬆弛眼睫狀肌,解痙作用雖不及阿托品,但沒有阿托品的瞳孔擴大、眼壓升高等副作用。
化學成分
取本品25片,除去糖衣,精密稱定,研細,精密稱取適量(約相當於10片的重量),置索氏提取器中,加入濃氨試液1ml及氯仿適量,在室溫放置過夜,加熱回流提取5小時,提取液蒸乾,殘渣用適量無水乙醇-氯仿(2:1)的混合液溶解,轉移至10ml量瓶中,用上述混合液稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液。
另精密稱取在105℃乾燥至恆重的原阿片鹼對照品,加無水乙醇製成每1ml含1.5mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,精密吸取供試品溶液3μl、對照品溶液1μl與2μl,分別交叉點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠GF254薄層板上,以環己烷-異丙醇(8:1)為展開劑,置氨蒸氣飽和的展開缸內預平衡15分鐘,展開,展距約8cm,取出,立即用熱風揮去溶劑,置五氧化二磷乾燥器中乾燥2小時,再以環己烷-醋酸乙酯-二乙胺(80:15:6)為展開劑,置氨蒸氣飽和的展開缸內預平衡15分鐘,展開,展距約9cm,取出,晾乾,立即置紫外光燈(254nm)下檢視定位,照薄層色譜法進行掃描,波長:λS=290nm,λR=320nm,測量供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值,計算,即得。本品每片含夏天元以原阿片鹼(C20H19NO5)計,不得少於0.90mg。
理化性質
本品為夏天元經加工製成的片。本品為糖衣片,除去糖衣後顯棕黃色至棕褐色;味苦。應符合片劑項下有關的各項規定。取本品4片,除去糖衣,研細,加氯仿-甲醇-濃氨試液(50:10:1)的混合溶液40ml,超聲處理30分鐘,濾過,濾液濃縮至乾,殘渣加甲醇2ml使溶解,作為供試品溶液。
另取原阿片鹼對照品,加氯仿製成每1ml含2mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的矽膠G薄層板上,以環己烷-醋酸乙酯-二乙胺(16:3:l)為展開劑,預飽和15分鐘,展開,取出,晾乾,噴以稀碘化鉍鉀試液。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
中藥方劑之X開頭類
方劑學,名處方,俗稱湯頭。是中醫在辨證論治中產生的一個處方,根據藥物的性能和相互關係,配伍而成,在同一張方劑中,藥物相同,配伍不同,所產生的方劑不同,故方劑學。 |